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芳基/雜芳基取代的咪唑并喹啉

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 3M創(chuàng)新有限公司/戴維·S·海斯;什里·尼瓦斯;圖沙爾·克希爾薩加爾;塔倫·K·高希;夏利·K·古普塔;菲利普·D·黑普納;布里翁·A·梅里爾;賈森·D·邦克;邁克爾·E·丹尼爾森;約翰·F·格斯特;沙德·A·哈拉德森;薩拉·C·約翰內(nèi)森;莫琳·A·卡瓦納;凱爾·J·林德斯特倫;瑞安·B·普林斯;馬修·R·拉德默;邁克爾·J·賴斯;戴維·J·斯夸爾;薩拉·A·斯特朗;約舒亞·R·武斯特
公開(公告)號 CN1747953A  
公開(公告)日 2006.03.15  
申請(專利)號 CN200380109659.0  
申請日期 2003.12.18  
專利名稱 芳基/雜芳基取代的咪唑并喹啉  
主分類號 C07D471/04(2006.01)I  
分類號 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2002.12.20 US 60/435,889;2003.10.31 US 60/516,331  
申請(專利權)人 3M創(chuàng)新有限公司  
發(fā)明(設計)人 戴維·S·海斯;什里·尼瓦斯;圖沙爾·克希爾薩加爾;塔倫·K·高希;夏利·K·古普塔;菲利普·D·黑普納;布里翁·A·梅里爾;賈森·D·邦克;邁克爾·E·丹尼爾森;約翰·F·格斯特;沙德·A·哈拉德森;薩拉·C·約翰內(nèi)森;莫琳·A·卡瓦納;凱爾·J·林德斯特倫;瑞安·B·普林斯;馬修·R·拉德默;邁克爾·J·賴斯;戴維·J·斯夸爾;薩拉·A·斯特朗;約舒亞·R·武斯特  
地址 美國明尼蘇達州  
頒證日  
國際申請 2003-12-18 PCT/US2003/040373  
進入國家日期 2005.08.10  
專利代理機構(gòu) 中原信達知識產(chǎn)權代理有限責任公司  
代理人 郭國清;樊衛(wèi)民  
國省代碼 美國;US  
主權項 一種下式(I)的化合物或其藥物可接受的鹽:其中:R選自烷基、烷氧基、羥基和三氟甲基;n是0或1;R′和R″獨立地選自氫和非干擾取代基;R3選自:-Z-Ar,-Z-Ar′-Y-R4,-Z-Ar′-X-Y-R4,-Z-Ar′-R5,及-Z-Ar′-X-R5;Ar選自芳基和雜芳基,二者都可是未取代的或者可被一種或多種取代基所取代,該取代基獨立地選自烷基、鏈烯基、烷氧基、亞甲二氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、鹵素、硝基、羥基、羥烷基、巰基、氰基、羧基、甲;、芳基、芳氧基、芳烷氧基、雜芳基、雜芳氧基、雜芳烷氧基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、氨基、烷氨基和二烷基氨基;Ar′選自亞芳基和亞雜芳基,二者都可是未取代的或者可被一種或多種取代基所取代,該取代基獨立地選自烷基、鏈烯基、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、鹵素、硝基、羥基、羥烷基、巰基、氰基、羧基、甲酰基、芳基、芳氧基、芳烷氧基、雜芳基、雜芳氧基、雜芳烷氧基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、氨基、烷氨基和二烷基氨基;X選自亞烷基、亞鏈烯基、亞炔基、亞芳基、亞雜芳基和亞雜環(huán)基,其中亞烷基、亞鏈烯基和亞炔基任選插入有亞芳基、亞雜芳基或亞雜環(huán)基,或者以其封端,且任選插入有一種或多種-O-基團;Y選自:-S(O)0-2-,-S(O)2-N(R8)-,-C(R6)-,-C(R6)-O-,-O-C(R6)-,-O-C(O)-O-,-N(R8)-Q-,-C(R6)-N(R8)-,-O-C(R6)-N(R8)-,-C(R6)-N(OR9)-,和Z選自鍵、亞烷基、亞鏈烯基和亞炔基;R4選自氫、烷基、鏈烯基、炔基、芳基、芳基亞烷基、芳氧基亞烷基、烷基亞芳基、雜芳基、雜芳基亞烷基、雜芳氧基亞烷基、烷基亞雜芳基和雜環(huán)基,其中烷基、鏈烯基、炔基、芳基、芳基亞烷基、芳氧基亞烷基、烷基亞芳基、雜芳基、雜芳基亞烷基、雜芳氧基亞烷基、烷基亞雜芳基和雜環(huán)基可為未取代的或者可被一種或多種取代基所取代,該取代基獨立地選自烷基、烷氧基、羥烷基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、鹵素、硝基、羥基、巰基、氰基、芳基、芳氧基、芳基亞烷基氧基、雜芳基、雜芳氧基、雜芳基亞烷基氧基、雜環(huán)基、氨基、烷氨基、二烷基氨基、(二烷基氨基)亞烷基氧基、且在烷基、鏈烯基、炔基和雜環(huán)基情況下是氧代的;R5選自:和每個R6獨立地選自=O和=S;每個R7獨立地是C2-7亞烷基;R8選自氫、烷基、烷氧基亞烷基和芳基亞烷基;R9選自氫和烷基;每個R10獨立地是C3-8亞烷基;A選自-O-,-C(O)-,-S(O)0-2-,-CH2-,及-N(R4)-;Q選自鍵、-C(R6)-,-C(R6)-C(R6),-S(O)2-,-C(R6)-N(R8)-W-,-S(O)2-N(R8)-,-C(R6)-O-及-C(R6)-N(OR9)-;V選自-C(R6)-,-O-C(R6)-,-N(R8)-C(R6)-及-S(O)2-;W選自鍵、-C(O)-及-S(O)2-;及a和b獨立地是1~6的整數(shù),條件是a+b≤7。  
摘要 本發(fā)明公開式I的芳基取代的咪唑并喹啉化合物,含有該化合物的藥物組合物,中間體,使用這些化合物作為免疫調(diào)節(jié)劑來誘導或抑制動物中細胞因子生物合成及治療疾病(包括病毒性和腫瘤性轉(zhuǎn)化疾病)的方法。式(I)中R選自烷基,烷氧基,羥基和三氟甲基;n是0或1;R3選自:-Z-Ar,-Z-Ar’-Y-R4,-Z-Ar’-X-Y-R4,Z-Ar’-R5,及-Z-Ar’-X-R5;Ar選自芳基和雜芳基,二者都可以是未取代的,或者可以被一種或多種取代基所取代,該取代基獨立地選自烷基,鏈烯基,烷氧基,亞甲二氧基,鹵代烷基,鹵代烷氧基,鹵素,硝基,羥基,羥烷基,巰基,氰基,羧基,甲;,芳基,芳氧基,芳烷氧基,雜芳基,雜芳氧基,雜芳烷氧基,雜環(huán)基,雜環(huán)烷基,氨基,烷氨基和二烷基氨基。  
國際公布 2004-07-15 WO2004/058759 英  
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