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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 其他用藥 > 正文:氯解磷定的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

氯解磷定

氯解磷定副作用;別名:氯解定、氯化派姆、PAM-C1;氯解磷定適應(yīng)癥:用于1605、1059、蘇化203、3911等急性中毒。;氯解磷定藥理學(xué)作用:在氯解磷定的結(jié)構(gòu)式中,吡啶環(huán)的氮帶正電荷,能以靜電引力與磷;憠A酯酶的負(fù)矩部位相結(jié)合。本品進(jìn)入體內(nèi)后,肟結(jié)構(gòu)部分與磷原子親和力較強(qiáng),能奪取磷;憠A酯酶中的磷;鶊F(tuán),并與之結(jié)合。使它和酶的酯解部位分離,從而使膽堿酯酶恢復(fù)原有結(jié)構(gòu)的活性。使之脫離膽堿酯酶的酯解部分,恢復(fù)膽堿酯酶水解乙酰膽堿的活性,解除由于有機(jī)磷殺蟲劑與膽堿酯酶結(jié)合所造成的乙酰膽堿堆積引起的中毒癥狀,成為無毒物質(zhì)由尿排出。本品對(duì)解除煙堿樣毒性作用和使昏迷患者蘇醒作用較顯著,對(duì)解除毒蕈堿樣作用和防止有機(jī)磷引起的呼吸中樞抑制則效果較差。阿托品對(duì)后二者療效顯著,與阿托品同用可發(fā)揮協(xié)同作用,取得更好的療效。
 分類名稱
一級(jí)分類:其他用藥 二級(jí)分類:解毒藥 三級(jí)分類:有機(jī)磷中毒解毒藥 
 藥品英文名
Pralidoxime Chloride
 藥品別名
氯解定、氯化派姆、PAM-C1
 藥物劑型
注射液:每支0.25g(2mL),0.5g(2mL)。
 藥理作用
氯解磷定的結(jié)構(gòu)式中,吡啶環(huán)的氮帶正電荷,能以靜電引力與磷;憠A酯酶的負(fù)矩部位相結(jié)合。本品進(jìn)入體內(nèi)后,肟結(jié)構(gòu)部分與磷原子親和力較強(qiáng),能奪取磷;憠A酯酶中的磷;鶊F(tuán),并與之結(jié)合。使它和酶的酯解部位分離,從而使膽堿酯酶恢復(fù)原有結(jié)構(gòu)的活性。使之脫離膽堿酯酶的酯解部分,恢復(fù)膽堿酯酶水解乙酰膽堿的活性,解除由于有機(jī)磷殺蟲劑與膽堿酯酶結(jié)合所造成的乙酰膽堿堆積引起的中毒癥狀,成為無毒物質(zhì)由尿排出。本品對(duì)解除煙堿樣毒性作用和使昏迷患者蘇醒作用較顯著,對(duì)解除毒蕈堿樣作用和防止有機(jī)磷引起的呼吸中樞抑制則效果較差。阿托品對(duì)后二者療效顯著,與阿托品同用可發(fā)揮協(xié)同作用,取得更好的療效。
 藥動(dòng)學(xué)
肌注或靜注可迅速達(dá)到血濃度高峰,不與血漿蛋白結(jié)合,不易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng),可以原形或代謝產(chǎn)物迅速?gòu)哪蛑信懦,而無蓄積,t1/2約為1.5h。給人肌內(nèi)注射30mg/kg氯解磷定5min后血漿中濃度即上升到20µg/ml,20min后為15µg/ml,90min后仍有9µg/ml。一般認(rèn)為血漿中有效濃度為4µg/ml以上,故肌內(nèi)注射效果不低于靜脈注射。醫(yī)學(xué)全/在線bhskgw.cn本品口服吸收慢,口服1g經(jīng)2.5h后血漿濃度達(dá)高峰,能維持療效2h左右。3次/d或4次/d口服,連續(xù)數(shù)周,無明顯不良反應(yīng)。
 適應(yīng)證
用于1605、1059、蘇化203、3911等急性中毒。
 禁忌證
腎功能不良者慎用。
 注意事項(xiàng)
靜脈滴注給藥時(shí)忌與堿性藥物配伍混和或同時(shí)注射。對(duì)敵百蟲、敵敵畏效果差,對(duì)樂果、馬拉硫磷療效可疑,對(duì)二嗪農(nóng)、谷硫磷有不良反應(yīng)。對(duì)中毒較久、較重的病例作用不大,必須與阿托品合用。靜脈注射時(shí)先將本品2ml用注射用水稀釋至10ml再使用,靜脈注射宜緩慢。不良反應(yīng)較解磷定小。
 不良反應(yīng)
不良反應(yīng)較少,偶有嗜睡、眩暈、惡心、視物障礙、頭痛,用量過大過快可致痙攣、呼吸抑制、抽搐。醫(yī)學(xué).全在線bhskgw.cn
 用法用量
1.輕度中毒:0.25~0.5g,肌內(nèi)注射;必要時(shí)2~4h重復(fù)1次。2.中度中毒:0.5~1.0g,肌內(nèi)注射或靜脈注射,每2h可重復(fù)1次,共2~3次。后可改為靜脈滴注,不超過0.5g/h。3.重度中毒:首次1.0~1.5g,用注射用水或生理鹽水10~20mL稀釋后緩緩靜注,30~60min后酌情減量重復(fù)給藥,以后改為靜脈滴注,不超過0.5g/h。重度中毒必須合用阿托品。
 藥物相應(yīng)作用
1 target=_blank>維生素B1可增加和維持本品在血液中的濃度,增強(qiáng)療效。與阿托品同用可發(fā)揮協(xié)同作用。與阿托品、貝那替嗪或苯扎托品組成急救復(fù)方,“解磷”注射液臨床療效滿意。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品特點(diǎn)是水溶性好,可肌注、靜注,為膽堿酯酶復(fù)活藥中的首選藥物。本品對(duì)1059、1605、敵百蟲、敵敵畏、甲拌磷(3911)等中毒有效;而對(duì)樂果、馬拉硫磷(4049)、丙胺氯磷等中毒療效差或無效。醫(yī)學(xué)全/在線bhskgw.cn本品對(duì)中毒過久的磷;憠A酯酶的解救效果差,所以在解救有機(jī)磷中毒時(shí)應(yīng)及早使用。同時(shí),本品對(duì)體內(nèi)已蓄積的乙酰膽堿無作用,故不能代替阿托品搶救有機(jī)磷中毒,必須二者合用。
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