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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 其他用藥 > 正文:中-長鏈脂肪乳的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

中-長鏈脂肪乳

中-長鏈脂肪乳副作用;別名:卡路、力保肪寧、力能、力能MCT、脂肪乳中鏈及長鏈復合劑、Lipofundin、Lipovenoes MCT、Lipovenos、Medium Chain Triglycerides/long Chain Triglycerides;中-長鏈脂肪乳適應癥:用于必需脂肪酸缺乏及需補充能量的患者,如胃腸外營養(yǎng)者等。;中-長鏈脂肪乳藥理學作用:本藥為營養(yǎng)藥,可提供機體所需的熱量和必需脂肪酸。必需脂肪酸是機體不可缺少的營養(yǎng)素,又是前列腺素、血栓烷及白三烯等生理活性物質的前體。脂肪酸是人體的主要能源物質(脂肪酸氧化是人體內能量的重要來源),在氧供給充足的情況下,脂肪酸可在體內分解成二氧化碳及水并釋出大量能量,以ATP形式供機體利用。除腦組織外,大多數(shù)組織均能氧化脂肪酸,尤以肝及肌肉最活躍。磷脂是構成細胞生物膜(細胞膜、核膜、線粒體膜)脂雙層的基本骨架,也是構成各種脂蛋白的主要組成成分,參與脂肪和膽固醇的運輸。血漿中磷脂過低,則膽固醇/磷脂酰膽堿比值增大,易出現(xiàn)膽固醇沉積而引起動脈粥樣硬化,故磷脂有抗高膽固醇血癥的作用。此外,在膽汁中,磷脂與膽鹽、膽固醇一起形成膠粒,有利于膽固醇的溶解和排泄。故本藥可用于動脈粥樣硬化、脂肪肝、小兒濕疹、神經衰弱等的輔助治療,在藥用輔料中還可作為增溶劑、乳化劑及油脂類的抗氧化劑。加入MCT后,本藥具有以下特點:1.易氧化水解:因MCT分子量小,在代謝時進入線粒體不需要肉毒堿攜帶,故氧化快。2.氧化完全,體脂形成少:三酰甘油的水解需脂肪酶催化,在肝臟為肝脂酶(HL),在外周組織為脂蛋白脂酶(LPL)。HL、LPL水解MCT的最大反應速度與水解LCT的最大反應速度相比,分別為1.2倍、2.2倍。僅有不到2%的MCT會轉化為脂肪,故與LCT相比,更少引起脂肪浸潤。3.生酮作用:與LCT相比,MCT具有更多的生酮作用,對外圍組織供能較多,有一定的節(jié)氮效應。4.對肝功能的影響較小。因此,中-長鏈脂肪乳不僅具有長鏈脂肪乳的優(yōu)點,同時進一步改善了脂肪乳的代謝,對脂質代謝障礙患者更有效。
 分類名稱
一級分類:其他用藥 二級分類:營養(yǎng)藥 三級分類: 
 藥品英文名
Medium and Long Chain Fat Emulsion
 藥品別名
卡路、力保肪寧、力能、力能MCT、脂肪乳中鏈及長鏈復合劑、Lipofundin、Lipovenoes MCT、Lipovenos、Medium Chain Triglycerides/long Chain Triglycerides
 藥物劑型
注射液:(1)250ml(大豆油25g、MCT25g、卵磷脂3g);(2)500ml(大豆油25g、MCT25g、卵磷脂3g);(3)500ml(大豆油50g、MCT50g、卵磷脂6g)。
 藥理作用
本藥為營養(yǎng)藥,可提供機體所需的熱量和必需脂肪酸。必需脂肪酸是機體不可缺少的營養(yǎng)素,又是前列腺素、血栓烷及白三烯等生理活性物質的前體。脂肪酸是人體的主要能源物質(脂肪酸氧化是人體內能量的重要來源),在氧供給充足的情況下,脂肪酸可在體內分解成二氧化碳及水并釋出大量能量,以ATP形式供機體利用。除腦組織外,大多數(shù)組織均能氧化脂肪酸,尤以肝及肌肉最活躍。磷脂是構成細胞生物膜(細胞膜、核膜、線粒體膜)脂雙層的基本骨架,也是構成各種脂蛋白的主要組成成分,參與脂肪和膽固醇的運輸。血漿中磷脂過低,則膽固醇/磷脂酰膽堿比值增大,易出現(xiàn)膽固醇沉積而引起動脈粥樣硬化,故磷脂有抗高膽固醇血癥的作用。此外,在膽汁中,磷脂與膽鹽、膽固醇一起形成膠粒,有利于膽固醇的溶解和排泄。故本藥可用于動脈粥樣硬化、脂肪肝、小兒濕疹、神經衰弱等的輔助治療,在藥用輔料中還可作為增溶劑、乳化劑及油脂類的抗氧化劑。加入MCT后,本藥具有以下特點:1.易氧化水解:因MCT分子量小,在代謝時進入線粒體不需要肉毒堿攜帶,故氧化快。2.氧化完全,體脂形成少:三酰甘油的水解需脂肪酶催化,在肝臟為肝脂酶(HL),在外周組織為脂蛋白脂酶(LPL)。HL、LPL水解MCT的最大反應速度與水解LCT的最大反應速度相比,分別為1.2倍、2.2倍。僅有不到2%的MCT會轉化為脂肪,故與LCT相比,更少引起脂肪浸潤。3.生酮作用:與LCT相比,MCT具有更多的生酮作用,對外圍組織供能較多,有一定的節(jié)氮效應。4.對肝功能的影響較小。因此,中-長鏈脂肪乳不僅具有長鏈脂肪乳的優(yōu)點,同時進一步改善了脂肪乳的代謝,對脂質代謝障礙患者更有效。
 藥動學
本藥用于補充人體必需脂肪酸時,給藥1~2周后起效;用于治療皮膚損傷或增加體重時,給藥5~7日內起效。本藥入血后與血漿載脂蛋白C結合,分布于全身各組織,主要是肌肉和皮下組織。在血液、骨骼肌中廣泛代謝,代謝產物為無活性的游離脂肪酸,后者可被機體按通常的營養(yǎng)方式用作非蛋白質性熱量。本藥的血漿清除率取決于脂蛋白脂酶的濃度。只有在使用高劑量時本藥才從腎臟排泄,但多數(shù)情況下不會出現(xiàn)脂肪尿。正常人輸注本藥后,三酰甘油清除半衰期為16min,較單純輸注脂肪乳(C14-24)后的三酰甘油清除半衰期(約33min)短。另外,磷脂與三酰甘油的比例(PL/TG)會影響脂肪的代謝,如果PL/TG的比值較低,脂肪乳的清除率就較快。濃度越高的脂肪乳PL/TG比值越低。不同濃度的脂肪乳PL/TG比值為:10%脂肪乳為0.12、20%脂肪乳為0.06、30%脂肪乳為0.04。有報道,攝入PL/TG比值較高的脂肪乳可引起血清膽固醇、三酰甘油及脫輔基蛋白E升高和磷脂蓄積;過低的PL/TG比值可能導致脂蛋白X(一種異常的、有潛在毒性的脂蛋白)的生成。
 適應證
用于必需脂肪酸缺乏及需補充能量的患者,如胃腸外營養(yǎng)者等。
 禁忌證
1.嚴重脂肪代謝紊亂(如高脂血癥、脂性腎病)患者。2.嚴重凝血障礙患者。醫(yī)學.全在線bhskgw.cn3.脂肪栓塞、急性血栓栓塞患者。4.急性心肌梗死、腦卒中患者。5.伴有酸中毒和缺氧的嚴重膿毒血癥患者。6.酮癥酸中毒昏迷糖尿病性前期昏迷患者。7.休克患者。8.存在高脂血癥或高膽固醇血癥的急性胰腺炎患者(國外資料)。
 注意事項
1.交叉過敏:對蛋類或豆類過敏者可能對本藥過敏。2.慎用:(1)肝、腎功能不全者。(2)可疑肺動脈高壓者。(3)甲狀腺功能低下(伴有高脂血癥)患者。(4)糖尿病酮癥酸中毒患者。(5)急性出血壞死性胰腺炎患者。(6)敗血癥患者。(7)單核-吞噬細胞系統(tǒng)疾病患者。(8)多種原因引起的酸中毒患者。(9)代謝不穩(wěn)定、未經治療的水電解質代謝紊亂(如低滲性脫水、低血鉀、水潴留)患者。(10)肝內膽汁淤積患者。3.藥物對兒童的影響:目前尚無兒童用藥的經驗。嬰兒對脂肪清除能力差,脂肪可能聚積于肺而致嬰兒死亡。4.藥物對妊娠的影響:有報道,孕婦使用10%和20%注射液是安全和有效的。理論上30%注射液也可使用,但尚缺乏動物生殖研究的證據。美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為C級。5.藥物對哺乳的影響:尚不明確。6.用藥前后及用藥時應當檢查或監(jiān)測:(1)每周應檢查血常規(guī)、血小板計數(shù)、血沉、凝血功能等,還應定期檢查血糖、血電解質、酸堿平衡等。(2)用藥1周以上須做脂肪廓清試驗。(3)長期用藥應定期檢測肝功能、血膽固醇、游離脂肪酸及三酰甘油。7.本藥可單獨輸注或配制成“全合一”(含葡萄糖、脂肪、氨基酸、電解質、維生素和多種微量元素等)營養(yǎng)混合液。配制時需注意有無配伍禁忌。8.在本藥中加入多價陽離子(如鈣)可能發(fā)生不相容(特別是當鈣與肝素結合時)。醫(yī)學全在.線bhskgw.cn9.本藥注射液中可直接添加脂溶性維生素。但不可將電解質溶液直接加入本藥中,以防本藥破壞使凝聚脂肪進入血液。10.每1ml注射液中加入肝素1~2U,可加速對血脂的清除,減少高凝狀態(tài),降低靜脈血栓發(fā)生率。11.有資料表明,在光照療法的同時使用本藥,因光所引起的脂質過氧化物不能被完全消除。故建議新生兒使用本藥時應避免進行光照療法。12.靜脈滴注時,可通過Y形管從輸注碳水化合物或氨基酸溶液的同一根中心靜脈或外周靜脈輸入本藥。13.對大豆蛋白過敏者,用藥前須做過敏試驗。14.必需脂肪酸缺乏者,為預防和治療必需脂肪酸缺乏癥(EFAD),非蛋白熱卡中至少有4%~8%的能量應由脂肪乳注射液來提供,以供給足夠量的亞油酸和亞麻酸。當EFAD合并應激時,治療EFAD所需脂肪乳注射液的量也應相應增加。15.成人用藥時,開始15~30分鐘輸注速度應為0.5ml/min,如無不良反應,可增加到1ml/min。年齡較大患兒,開始用藥的5~10min,滴注速度為0.05ml/min,如無不良反應,可按0.5ml/(kg·h)速度滴注。16.美國疾病控制和預防中心(CDC)建議:因存在微生物生長的可能性,單獨靜脈滴注本藥,懸掛的時間不應超過12h,但鑒于全營養(yǎng)混合物療效較好,同時,為了提高脂肪的氧化作用和降低免疫抑制的可能性,現(xiàn)多采用24h連續(xù)滴注本藥的方法。17.用藥過量(血清三酰甘油水平超過3mmol/L),可導致不良反應發(fā)生,此時,應減少本藥劑量,必要時可停止用藥。18.用藥嚴重過量,且未同時給予碳水化合物時,可能導致代謝性酸中毒。19.用藥過程中,如出現(xiàn)顯著的反應性血糖升高,應停止輸注。20.溫度過高或過低均可破壞本藥。用藥前應先搖勻,開啟后限一次性使用,如發(fā)現(xiàn)有變色或沉淀、油滴漂浮時均不能使用。21.貯法:25℃以下保存,避免冷凍。
 不良反應
1.用藥初期可見超敏反應(如皮疹)、呼吸急促、高血壓、低血壓、陰莖異常勃起、頭痛、疲倦、腹痛、溶血、網狀紅細胞增多等。偶見惡心、嘔吐、畏寒、出血傾向、貧血、抑制淋巴細胞的活性。2.長期或大劑量使用時,可發(fā)生脂肪負荷過重綜合征(Fat Overload Syndrome),表現(xiàn)為血脂升高(嚴重可致高脂血癥)、脂肪浸潤、發(fā)熱、血小板減少、白細胞減少、肝臟單核-吞噬組織出現(xiàn)棕色沉淀(脂肪色素)以及肝腫大、脾腫大,出現(xiàn)可逆性氨基轉移酶、堿性磷酸酶及膽紅素升高等。停藥后可自行恢復。有個案報道,脂肪負荷過重綜合征最初表現(xiàn)為神經系統(tǒng)并發(fā)癥(即局部和全身性的癲癇發(fā)作),隨后再出現(xiàn)全身性并發(fā)癥。3.靜脈給藥時局部可出現(xiàn)靜脈炎、血管疼痛、靜脈血栓形成。4.輸注速度過快,超過脂肪吸收的最大速度(成人為每小時2~3g/kg)時可產生急性癥狀,表現(xiàn)為:惡心、嘔吐、胸痛、呼吸困難、紫紺、心動過速、低血壓(偶爾血壓升高)、畏寒、發(fā)熱、腹瀉、浮腫、蕁麻疹、嗅覺異常、口腔油膩感。減慢滴注速度,反應可消失。
 用法用量
成人常規(guī)劑量:靜脈滴注:推薦劑量,10%注射液,一日10~20ml/kg,或20%注射液,一日5~10ml/kg。輸注速度為10%注射液1.25ml/(kg·h),或20%注射液0.625ml/(kg·h)。兒童常規(guī)劑量:靜脈滴注:新生兒、嬰兒:一日0.5~4g/kg,輸注速度不超過0.17g/(kg·h)。醫(yī).學全在線bhskgw.cn
 藥物相應作用
尚不明確。
 專家點評
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