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| 一級(jí)分類：抗腫瘤藥物 二級(jí)分類：其他抗腫瘤藥物 三級(jí)分類： | |
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| 培加帕酶、培加帕加司、皮格阿帕扎、聚乙烯苷醇軛合物、PEG-L-天門冬酰胺酶、Oncaspar | |
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| 培門冬酶注射液：2500U/5ml/支；3750U/5ml/支。2～8℃下保存，禁止冷凍。室溫保存不得超過48h。 | |
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| 本品為聚乙二醇(PEG)與天冬酰胺酶(Aspara-ginase)的共價(jià)結(jié)合物，其抗腫瘤作用機(jī)制與天冬酰胺酶相同。某些腫瘤細(xì)胞本身不能合成L-天冬酰胺(它是合成蛋白質(zhì)必需的氨基酸)。本品可進(jìn)入腫瘤細(xì)胞，將L-天冬酰胺水解，使腫瘤細(xì)胞得不到L-天冬酰胺，進(jìn)而影響其蛋白質(zhì)的合成，最終使腫瘤細(xì)胞的增長繁殖受到抑制。正常組織細(xì)胞自身有合成L-天冬酰胺的能力，不受本品的影響。由于本品經(jīng)過PEG的修飾，具有很高的底物專一性，克服了天冬酰胺酶的免疫原性和嚴(yán)重過敏反應(yīng)活性，其抗原性比天然L-天冬酰胺酶低，并具有更長的半衰期。 | |
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| 本品起效慢，急性淋巴細(xì)胞白血病患者肌注后14日起效，可分布于胸水、腹水等滲出液中。其代謝部位與天冬酰胺酶相似：通過血清蛋白酶分解和單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)清除。消除半衰期為5.73日。幾乎不通過腎臟排出，靜脈給藥后4日在尿中未檢測(cè)出本品。 | |
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本品適用于急性淋巴細(xì)胞白血病(ALL)，對(duì)天然L-天冬酰胺酶過敏者可試用本品。本品一般與其他化療藥物并用，如長春新堿(Oncovin)、甲氨蝶呤、阿糖胞苷、柔紅霉素和吡柔比星，只有在確認(rèn)多種化療藥物不適用時(shí)才可單用本品。本品的療效已證實(shí)與天然L-天冬酰胺酶類似。對(duì)天然L-天冬酰胺酶有嚴(yán)重過敏反應(yīng)的患者，也能耐受本品。也用于治療非霍奇金淋巴瘤和急性骨髓性白血病。
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| 1.對(duì)本品過敏者禁用。醫(yī)學(xué)全/在線bhskgw.cn2.胰腺炎患者或有胰腺炎病史者禁用。3.使用天冬酰胺酶時(shí)有明顯出血者禁用。4.以前有明顯出血史的患者禁用。 | |
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| 1.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)檢查或監(jiān)測(cè)血常規(guī)、血糖、血淀粉酶、血漿總蛋白及凝血功能、肝腎功能。2.治療中建議連續(xù)監(jiān)測(cè)本品血藥濃度。3.本品可能是接觸性刺激劑，溶液必須小心處理，并戴手套，必須避免吸入蒸氣和接觸皮膚、黏膜，尤其眼睛。如果接觸，應(yīng)用大量水沖洗至少15min。4.雖然本品可以被以前對(duì)天然L-天冬酰胺酶過敏的許多患者良好耐受，但這種過敏反應(yīng)的危險(xiǎn)包括即刻的和威脅生命的變態(tài)反應(yīng)伴隨本品的應(yīng)用而存在。作為常規(guī)預(yù)防，患者用藥后必須嚴(yán)密觀察1h，并做好過敏反應(yīng)的急救用品和必需藥物的準(zhǔn)備。5.本品使用時(shí)不可振搖。6.慎用：(1)對(duì)天冬酰胺酶過敏者慎用。(2)糖尿病患者或血糖高于正常者慎用。(3)肝功能不全者慎用。(4)尚不清楚本品對(duì)患者生育能力及胎兒的影響，故孕婦用藥時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊。(5)尚不清楚本品能否分泌入人類乳汁。鑒于很多藥物都可從乳汁中分泌，故哺乳期婦女用藥時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。 | |
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| 1.肌注：每次2500U/m2，每1～2周1次，10周為1個(gè)療程。2.靜滴：用于慢性粒細(xì)胞白血病原始細(xì)胞危及非霍奇金淋巴瘤，每次200U/m2，每周2次，以100ml生理鹽水或5%葡萄糖液稀釋后連續(xù)滴注1～2h。醫(yī)/學(xué)全在線bhskgw.cn3.兒童常規(guī)劑量：肌注或靜滴，體表面積達(dá)0.6m2，每次2500U/m2，每2周1次；體表面積低于0.6m2者，每次82.5U/kg，每2周1次。 | |
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| 1.應(yīng)當(dāng)避免使用可能增加出血危險(xiǎn)的藥物如華法林、肝素、雙嘧達(dá)莫、阿司匹林、非甾體抗炎藥等。2.本品可抑制細(xì)胞復(fù)制而阻斷甲氨蝶呤等的抗腫瘤作用。3.由于本品損耗血清蛋白，因此可能增強(qiáng)高血漿蛋白結(jié)合率藥物的毒性。4.使用本品時(shí)接種活疫苗(如輪狀病毒疫苗)，可增加活疫苗感染的風(fēng)險(xiǎn)。建議使用本品時(shí)禁止接種活疫苗，處于緩解期的白血病患者，化療結(jié)束后至少間隔3個(gè)月才能接種活疫苗。 | |
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| 使用本藥要注意藥物安全性；要切實(shí)重視以下幾點(diǎn)：1.血液：可引起血清凝血因子Ⅰ水平降低、抗凝血酶Ⅲ活性降低致血栓形成、凝血酶原(PT)延長、白細(xì)胞減少、血小板減少、全血細(xì)胞減少等。2.心血管系統(tǒng)：可見高血壓、低血壓、心動(dòng)過速、胸痛、感染性心內(nèi)膜炎。3.精神神經(jīng)系統(tǒng)：約33%的患者出現(xiàn)乏力和疲勞，10%的患者出現(xiàn)思維混亂和定向障礙，另有患者出現(xiàn)頭痛、頭暈、盜汗、嗜睡、昏迷、情緒不穩(wěn)定、感覺障礙、癲癇發(fā)作和帕金森樣癥狀等。4.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)：高血糖癥、低血糖癥、低鈉血癥、高尿酸血癥、酸中毒及血氨升高。5.胃腸道：惡心、嘔吐、腹脹、腹痛、腹瀉、便秘以及食欲缺乏或食欲增強(qiáng)。靜脈用藥約50%的患者出現(xiàn)輕到中度惡心和嘔吐，食欲缺乏、腹痛和腹瀉的發(fā)生率分別為28%、33%和38%，本品可導(dǎo)致胰腺炎。6.泌尿生殖系統(tǒng)：血尿素氮和肌酸酐水平升高、蛋白尿、血尿、尿頻等。7.肝：血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及膽紅素水平升高，可出現(xiàn)黃疸、腹水及低白蛋白血癥。肝功能異常大多可恢復(fù)，個(gè)別患者出現(xiàn)肝功能衰竭。8.皮膚：皮膚瘙癢、皮疹、水皰、紫癜、紅斑、指甲發(fā)白和起皺、脫發(fā)等。9.呼吸系統(tǒng)：咳嗽、支氣管痙攣等。10.肌肉骨骼系統(tǒng)：可見關(guān)節(jié)痛、關(guān)節(jié)僵硬和肌肉痙攣等。醫(yī)/學(xué)全在線bhskgw.cn11.超敏反應(yīng)：本品超敏反應(yīng)(包括速發(fā)型和遲發(fā)型)發(fā)生率為10%，主要癥狀包括支氣管痙攣、呼吸困難、關(guān)節(jié)痛、紅斑、硬化、水腫、寒戰(zhàn)、發(fā)熱等。12.其他：全身不適、感染以及注射局部疼痛、腫脹和發(fā)紅。 | |
