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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：解熱鎮(zhèn)痛藥 三級分類：其他 | |
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| 本品屬新型的非甾體抗炎藥(NSAIDs)。這類藥物主要作用是抑制環(huán)氧化酶(COX)，即通過抑制環(huán)氧化酶-1(COX-1)和環(huán)氧化酶-2(COX-2)。COX-1有保護(hù)胃腸道黏膜的作用，而COX-2具有引起炎癥的作用。環(huán)氧化酶(COX)是一種與膜結(jié)合的糖蛋白，它可催化花生四烯酸氧化為前列腺素(PG)，而抑制了COX-2就阻止了可致炎的前列腺素PGEα等的合成。 本品的作用是選擇性地抑制COX-2，而對COX-1的影響不大。因此，不影響胃黏膜的血流量，不增加胃酸的分泌，并可促進(jìn)胃黏膜的生成。 在對本品的抗炎活性研究中使用了幾種不同類型的模型，發(fā)現(xiàn)其呈劑量依賴性的抑制由角叉菜膠、伴刀豆球蛋白A和制霉菌素引發(fā)的炎癥浮腫。醫(yī)學(xué)全在/線bhskgw.cn角叉菜膠引發(fā)的浮腫早期釋放一系列調(diào)節(jié)因子(Mediators)，組胺和復(fù)合胺，在后期又有外源凝集素(Kinins)和PG的參與；伴刀豆球蛋白A則早期主要有Kinins參與反應(yīng)，這種有絲分裂Kinins可刺激淋巴細(xì)胞釋放淋巴因子，引發(fā)炎癥，而PG不對炎癥的發(fā)展起很大影響。本品可抑制Kinins這一反應(yīng)通路，緩解淋巴的腫大從而抑制炎癥的發(fā)展。而制霉菌素引發(fā)的炎癥主要是由白細(xì)胞和釋放溶酶體酶。研究認(rèn)為本品是通過幾種不同的機(jī)制對這3種急性炎癥起抑制作用。本品還具有相當(dāng)?shù)逆?zhèn)痛和解熱作用。 另外，研究發(fā)現(xiàn)在先使用本品15小時后，仍對人工引發(fā)的炎癥有抑制活性。 | |
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| 本品是托美丁的前體藥物，在體內(nèi)水解生成有效成分托美丁，半衰期為6～8小時，經(jīng)肝臟代謝后排出體外。 | |
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| 使用中仍應(yīng)注意觀察其不良反應(yīng)。 | |
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| 本品在長毒試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)有微弱的致潰瘍能力，對腎功能也有輕微的影響。試驗(yàn)沒有發(fā)現(xiàn)對肝、血細(xì)胞、造血系統(tǒng)和淋巴系統(tǒng)的毒性。 | |
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| 臨床研究選取患風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、手術(shù)后疼痛和骨骼肌炎癥共1280名患者，治療時間30～150天。對照藥品為消炎痛、萘普生、二氟苯薩、雙氯滅痛和托美丁(Tolmetin)。本品劑量為900～1200mg/d。研究結(jié)果顯示，本品組抗炎效果好于對照組，而且副反應(yīng)和因副反應(yīng)而退出實(shí)驗(yàn)的患者顯著少于對照組。醫(yī)/學(xué)全在線bhskgw.cn | |
