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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:丁咯地爾的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

丁咯地爾

丁咯地爾副作用;別名:甲氧吡丁苯、活腦靈、樂福調(diào)、賽萊樂、丁洛地爾、Buflomedilum、Loftyl;丁咯地爾適應(yīng)癥:主要用于腦部和外周血管因微循環(huán)障礙所致的疾病,如老年性癡呆癥、失眠、智力減退、耳鳴、眩暈、記憶力減退以及雷諾病、間歇性跛行、肢體閉塞性血栓性脈管炎、動脈炎等。耳蝸-前庭紊亂引起的眩暈、耳鳴、頭暈、突發(fā)性耳聾等,還可用于雷諾癥、糖尿病視網(wǎng)膜病變等外周血管病變。;丁咯地爾藥理學(xué)作用:為血管活性藥、屬α-受體阻斷劑。具有改善局部缺血區(qū)受損血管床的微循環(huán)灌注作用,可明顯增加腦局部血流量。在增加動脈血流量的同時,對中樞血流動力學(xué)無影響,在不升高全身動脈壓的同時,皮質(zhì)區(qū)無血流量減少傾向。動物實驗證明,有減少耗氧量、拮抗鈣離子及抑制血小板聚集等作用。本品為一種具有多重藥理作用的血管舒張劑,對抑制血小板聚集有著明顯的作用,并通過阻斷α-腎上腺能受體而松弛血管平滑肌,抑制血小板聚集和改善微循環(huán),另外本品尚有一定的鈣拮抗和增加氧分壓作用。
 分類名稱
一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:腦血管擴(kuò)張藥物 三級分類:其他 
 藥品英文名
Buflomedil
 藥品別名
甲氧吡丁苯、活腦靈、樂福調(diào)、賽萊樂、丁洛地爾、Buflomedilum、Loftyl
 藥物劑型
1.片劑:150mg,300mg;2.注射劑:50mg(5ml)。
 藥理作用
為血管活性藥、屬α-受體阻斷劑。具有改善局部缺血區(qū)受損血管床的微循環(huán)灌注作用,可明顯增加腦局部血流量。在增加動脈血流量的同時,對中樞血流動力學(xué)無影響,在不升高全身動脈壓的同時,皮質(zhì)區(qū)無血流量減少傾向。動物實驗證明,有減少耗氧量、拮抗鈣離子及抑制血小板聚集等作用。本品為一種具有多重藥理作用的血管舒張劑,對抑制血小板聚集有著明顯的作用,并通過阻斷α-腎上腺能受體而松弛血管平滑肌,抑制血小板聚集和改善微循環(huán),另外本品尚有一定的鈣拮抗和增加氧分壓作用。
 藥動學(xué)
口服-即釋劑型,達(dá)峰時間為1.5~4h。口服生物利用度為50%~80%。蛋白結(jié)合率為60%~80%。分布t1/2為0.14h,分布容積為82~109L。在肝臟代謝20%,代謝產(chǎn)物對-去甲基丁咯地爾。腎臟排泄率為45%,尿液中約25%的藥量是原形,20%是代謝產(chǎn)物。醫(yī)學(xué)/全在線bhskgw.cn糞便排泄為6%。母體藥物清除t1/2為2~3h,慢性腎功能衰竭者為5.4h,慢性肝臟疾病患者為7.2h。
 適應(yīng)證
主要用于腦部和外周血管因微循環(huán)障礙所致的疾病,如老年性癡呆癥、失眠、智力減退、耳鳴、眩暈、記憶力減退以及雷諾病、間歇性跛行、肢體閉塞性血栓性脈管炎、動脈炎等。耳蝸-前庭紊亂引起的眩暈、耳鳴、頭暈、突發(fā)性耳聾等,還可用于雷諾癥、糖尿病視網(wǎng)膜病變等外周血管病變。
 禁忌證
對本品過敏者、孕婦、哺乳期婦女、兒童及有出血傾向者、有功能性出血患者或產(chǎn)后、急性心肌梗死心絞痛、甲亢等患者禁用。
 注意事項
1.慎用:手術(shù)后,有彌散性出血傾向患者、肝腎功能不全、急性心肌梗死患者、低血壓患者。2.孕婦、哺乳期婦女及嬰兒。
 不良反應(yīng)
有低血壓伴頭昏。一過性的輕微的頭痛、頭昏眼花和暈厥,極少數(shù)患者可出現(xiàn)眩暈,極大劑量時可出現(xiàn)驚厥?沙霈F(xiàn)輕度和短暫的胃腸紊亂,包括惡心、腹瀉和胃不適。皮膚可出現(xiàn)輕微和短暫的瘙癢和紅斑。具有皮疹和瘙癢的過敏反應(yīng)少見,靜脈注射后注射部位可出現(xiàn)發(fā)熱、發(fā)脹感。醫(yī)學(xué)全在/線bhskgw.cn
 用法用量
1.口服:每次150mg,每天3~4次。2.靜脈注射:每次50mg,每天2次。3.肌內(nèi)注射:每次50mg,每天2次。癡呆癥的推薦口服劑量是每天450~600mg,分2~3次,進(jìn)食時服用。600mg的控釋片應(yīng)當(dāng)在早餐時服用。糖尿病患者每次300mg,每天2次,用于治療糖尿病視網(wǎng)膜病變及糖尿病性腎病的微量蛋白尿。周圍血管疾病每次150mg,每天4次或每次300mg,每天2次,用于間歇性跛行和雷諾現(xiàn)象的癥狀控制。
 藥物相應(yīng)作用
與鈣拮抗藥(如氨氯地平、地爾硫、非洛地平、尼非地平、尼莫地平維拉帕米)合用,降壓作用可能增強(qiáng)。如合用,應(yīng)密切監(jiān)測心率和血壓。
 專家點評
本品為α-受體阻斷藥。具有改善局部缺血區(qū)受損血管床的微循環(huán)灌注作用,可明顯增加腦局部血流量。但對中樞血流動力學(xué)無影響。醫(yī)學(xué)全在.線bhskgw.cn本品經(jīng)北京醫(yī)科大學(xué)人民醫(yī)院、中日友好醫(yī)院、北京醫(yī)院、空軍總醫(yī)院臨床研究,對急性缺血性腦梗死療效顯著,顯效率為56.3%,總有效率為81.5%;對臨床自覺癥狀及精神癥狀改善的顯效率為68.9%,總有效率87.4%。另據(jù)國外資料報道,本品對腦功能衰退或癡呆有明顯的療效。
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