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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:麥角胺的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

麥角胺

麥角胺副作用;別名:賈乃金、甲乃金;麥角胺適應(yīng)癥:用于治療偏頭痛。;麥角胺藥理學(xué)作用:本品是從麥角中提取的一種生物堿。臨床用其酒石酸鹽,本品主要對平滑肌有直接收縮作用,使擴張的顱外動脈收縮。其縮血管的作用也與激活5-羥色胺受體有關(guān),使腦血管的過度擴張與搏動恢復(fù)正常從而使頭痛減輕。另外,本品還具有明顯收縮子宮的作用,但較麥角新堿弱。
 分類名稱
一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗偏頭痛藥物 三級分類: 
 藥品英文名
Ergotamine
 藥品別名
賈乃金、甲乃金
 藥物劑型
1.片劑:0.5mg,1mg;2.麥角咖啡因片:分別含1mg和100mg;3.舌下含片:2mg;4.栓劑:含酒石酸麥角胺2mg和咖啡因100mg。
 藥理作用
本品是從麥角中提取的一種生物堿。臨床用其酒石酸鹽,本品主要對平滑肌有直接收縮作用,使擴張的顱外動脈收縮。其縮血管的作用也與激活5-羥色胺受體有關(guān),使腦血管的過度擴張與搏動恢復(fù)正常從而使頭痛減輕。另外,本品還具有明顯收縮子宮的作用,但較麥角新堿弱。
 藥動學(xué)
1.本品口服后很難吸收,當偏頭痛發(fā)作時,由于胃呆滯,吸收更受影響。又因為高度的肝內(nèi)首過代謝,使生物利用度明顯受限。吸入或直腸給藥雖見吸收有所改善,但生物利用度卻未見明顯提高。不管給藥途徑如何,個體間的吸收差異總是存在的。傳統(tǒng)上認為咖啡因可改善本品的吸收,但是否如此尚未弄清。有時也合用甲氧氯普胺以改善本品的吸收。2.本品主要在肝內(nèi)代謝,其代謝物主要隨膽汁排出,僅有4%見于尿中。本品可進入乳汁中。某些代謝物也具有活性。其消除呈雙相,半衰期分別為2h和21h。醫(yī)學(xué)/全在線bhskgw.cn
 適應(yīng)證
用于治療偏頭痛。
 禁忌證
對本品過敏者、哺乳者、嚴重或未經(jīng)控制的高血壓、嚴重或持久的膿毒血癥、周圍血管病、冠心病、甲亢、肝腎功能不全者、孕婦均應(yīng)禁用。
 注意事項
1.貧血患者慎用。2.本藥無預(yù)防作用,偏頭痛剛發(fā)作時立即使用效果最佳。
 不良反應(yīng)
1.本品的不良反應(yīng)歸因于對CNS的影響,或者由于血管收縮并可能發(fā)生血栓形成。2.惡心、嘔吐是常見的,有些患者可能發(fā)生腹痛。3.四肢無力和肌肉痛,還可能發(fā)生指(趾)麻木或刺痛。4.過敏者偶發(fā)局部水腫和癢。5.易感患者,特別是患有嚴重感染、肝病、腎病、阻塞性周圍血管疾病的患者,在正常劑量下,都可能顯示出急性或慢性中毒征象。
 用法用量
1.本品常與咖啡因或賽克力嗪(cyclizine)組成復(fù)合制劑,咖啡因有助于吸收,后者為具有止吐作用的抗組胺藥。2.一般口服本品酒石酸鹽1~2mg,如有必要,1.5h后可重復(fù)。24h內(nèi)的用量一般不超過6mg;有些廠家提出不超過4mg。還有的建議每次發(fā)作的總用量不超過8mg。在有效的24h療程之間至少應(yīng)間隔4天不給藥。3.在口服效果不佳或不適宜口服時可直腸給藥2mg,如有必要,1h后可重復(fù)。醫(yī)學(xué)全在/線bhskgw.cn24h內(nèi)一般不超過4mg。每周內(nèi)不超過8mg,在有效的24h療程之間至少應(yīng)間隔4天不給藥。4.為使作用更迅速開始,可吸入給藥,在發(fā)作開始時吸入本品360μg,必要時,5min后可重復(fù)。24h吸入不可超過6次,每周內(nèi)不超過12次,在有效的24h療程之間至少應(yīng)間隔4天不給藥。
 藥物相應(yīng)作用
1.本藥與硝酸甘油、戊四硝酯,硝酸異山梨酯單硝酸異山梨酯等合用時,本藥的生物利用度增加。2.本藥與普萘洛爾、噻嗎洛爾、羥萘洛爾、心得平等合用,可導(dǎo)致外周缺血、可能的機制為兩類藥有協(xié)同的血管收縮效應(yīng)。3.本藥與四環(huán)素紅霉素、地紅霉素,克拉霉素、紅霉素/磺胺異噁唑、安普那韋、得拉費定,依法韋恩茨、因地那韋、尼非那韋,利托那韋、沙奎那韋等合用,可引起急性麥角中毒,表現(xiàn)出惡心、嘔吐,血管痙攣等中毒癥狀,可能的機制為減少本藥代謝,導(dǎo)致本藥在體內(nèi)蓄積。4.本藥與多巴胺合用可導(dǎo)致外周血管痙攣,引起壞疽。5.本藥與舒馬普坦合用,可延長麥角胺血管痙攣作用。6.本藥能阻滯他克莫司的代謝。7.有本藥大劑量與二甲麥角新堿合用,引起動脈閉塞的報道。8.吸煙可加強酒石酸麥角胺的血管痙攣作用。
 專家點評
本品對平滑肌有直接的收縮作用,使顱外動脈收縮,使腦動脈血管的過度擴張與搏動恢復(fù)正常,使頭痛癥狀減輕。主要用于偏頭痛,可使頭痛減輕,與咖啡因合用有協(xié)同作用。醫(yī)學(xué)全/在線bhskgw.cn本品還有收縮子宮的作用。
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