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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：鎮(zhèn)靜及催眠藥物 三級分類：苯二氮卓類藥物 | |
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| 1.片劑：1mg，2mg；2.注射劑(粉)：2mg。 | |
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| 本藥屬苯二氮卓類藥物，有催眠、遺忘、鎮(zhèn)靜、抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥作用，其中催眠和遺忘的作用更顯著。其藥理作用與其他苯二氮卓類藥物相似，鎮(zhèn)靜催眠作用比硝西泮、地西泮強。 | |
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| 肌內(nèi)注射和舌下給藥吸收良好，口服約吸收80%～90%，而直腸栓劑則只有50%被吸收。食物可降低吸收的速度和程度�？诜蚣�(nèi)注射后20～30min出現(xiàn)鎮(zhèn)靜作用，1～2h達最大效應，口服的鎮(zhèn)靜作用持續(xù)8h。靜脈給藥用于麻醉誘導時1～3min起效(意識喪失)�？诜�1～2h血藥濃度達峰值，當血漿濃度為7～8ng/ml時出現(xiàn)顯著的鎮(zhèn)靜和抗焦慮作用。肌內(nèi)注射的達峰時間為30～45min，而鼻內(nèi)給藥的達峰時間為41～185min(隨劑量增加而增加)。藥物的蛋白結(jié)合率為78%～80%，可分布于組織和腦脊液中，并能透過胎盤。其分布容積為3.3～5.5L/kg。主要在肝臟中代謝。總清除率為每分鐘94ml，3～10歲兒童的清除率為每分鐘8～12ml/kg�？煞置谌肴橹�，但濃度低于母體血漿濃度。大部分通過尿以代謝產(chǎn)物的形式排出，約10%經(jīng)糞便排泄。母體化合物的清除半衰期為16～35h。醫(yī).學全在線bhskgw.cn新生兒和嬰兒的清除半衰期隨年齡的增長而顯著下降，兒童的清除半衰期為12h。因為藥物可快速分布至組織，所以鎮(zhèn)靜作用與清除半衰期無關。 | |
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| 用于手術前鎮(zhèn)靜及各種失眠。亦可用作于靜脈麻醉藥(單用或誘導麻醉)。 | |
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| 1.對本藥和硝西泮過敏者。2.孕婦和哺乳期婦女。3.急性閉角性青光眼患者。4.重癥肌無力患者。 | |
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| 1.慎用：(1)年老衰弱者；(2)嬰幼兒；(3)腦部器質(zhì)性損害患者；(4)心、肝、腎病患者。2.服藥后不宜開車、從事高空作業(yè)或操作機器。 | |
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| 本藥的不良反應與其他苯二氮卓類藥物相似，在正常劑量下較輕微。可出現(xiàn)口渴、畏食、腹瀉、腹痛、便秘等胃腸道反應，有時也會出現(xiàn)皮疹、面紅等過敏反應；有時出現(xiàn)興奮、錯亂、頭暈、頭痛等反應；使用本藥進行誘導麻醉時大多數(shù)患者有輕度呼吸抑制，還有心臟停搏的報道。大劑量連用時偶見依賴性、肝腎功能臨床檢驗值異常(如SGOT、SGPT、LPH、BUN上升等)。尚有過量使用發(fā)生意識喪失的病例。動物超劑量試驗證明本藥有致畸性。 | |
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| 1.口服給藥：催眠：常用量0.5～1mg，睡前服，亦可增加到2mg。醫(yī)學全在.線bhskgw.cn2.靜脈注射，誘導麻醉：緩慢靜脈注射，常用量1～2mg或按體重計算(0.015～0.030mg/kg)。3.肌內(nèi)注射：手術前給藥：常用量1～2mg或按體重計算(0.015～0.030mg/kg)。 | |
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| 1.具有中樞抑制作用的藥物如抗抑郁藥、抗組胺藥、全身麻醉藥、其他鎮(zhèn)靜催眠藥、神經(jīng)安定藥和阿片類鎮(zhèn)痛藥等都會加重本藥的鎮(zhèn)靜作用及對呼吸系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)的抑制作用。2.與丹參合用時可增加本藥的中樞抑制作用。3.當歸可抑制苯二氮卓類藥物的代謝，與本藥合用時可導致過度的中樞抑制作用，還可引起過度的肌肉松弛。4.卡法根與本藥合用可增強本藥的中樞抑制作用。兩者應避免合用。5.黃芩中的幾種成分可與苯二氮卓類藥物競爭性結(jié)合GABA-A受體的結(jié)合位點，增強中樞抑制作用。6.丙戊酸能使本藥的代謝減慢，服用丙戊酸的患者應慎用本藥。7.西咪替丁能抑制肝臟對本葯的代謝，使本藥的半衰期延長。8.有實驗證明，靜脈注射肝素鈉可使本藥與血漿蛋白的結(jié)合率降低。9.茶堿可降低本藥的鎮(zhèn)靜效應。10.本藥與酒精合用時可出現(xiàn)過度鎮(zhèn)靜和精神運動損害。11.咖啡因可降低本藥的鎮(zhèn)靜和抗焦慮作用。12.食物可降低本藥的吸收速度和程度。 | |
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| 本品用于麻醉誘導時效果優(yōu)于地西泮，但不如硫噴妥鈉、患者術后可發(fā)生長時間嗜睡，因此不宜作為常規(guī)誘導，尤其不適宜時間較短的手術。醫(yī)學全/在線bhskgw.cn | |
