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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:左旋多巴/卡比多巴的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

左旋多巴/卡比多巴

左旋多巴/卡比多巴副作用;別名:心寧美、信尼麥、復(fù)方卡比多巴、森尼密特、西納梅脫、森那特、神力酶、Sinemet;左旋多巴/卡比多巴適應(yīng)癥:主要用于各種原因引起的帕金森病和帕金森綜合征。;左旋多巴/卡比多巴藥理學(xué)作用:本品是由左旋多巴和卡比多巴胺按一定比例組成的復(fù)方制劑?ū榷喟涂梢砸种浦袠猩窠(jīng)系統(tǒng)以外的左旋多巴轉(zhuǎn)化成為多巴胺。因此,會(huì)有更多的左旋多巴到達(dá)中樞神經(jīng)系統(tǒng),從而轉(zhuǎn)化為多巴胺,故可以用于緩解多巴胺缺乏所致的震顫麻痹。
 分類名稱
一級(jí)分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗帕金森病藥 三級(jí)分類:多巴類藥 
 藥品英文名
Levodopa/Carbidopa
 藥品別名
心寧美、信尼麥、復(fù)方卡比多巴、森尼密特、西納梅脫、森那特、神力酶、Sinemet
 藥物劑型
1.片劑:含卡比多巴50mg,左旋多巴200mg(1∶4);含卡比多巴25mg,左旋多巴250mg(1∶10);2.控釋片:含卡比多巴50mg,左旋多巴200mg(1∶4)。
 藥理作用
本品是由左旋多巴和卡比多巴胺按一定比例組成的復(fù)方制劑。卡比多巴可以抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)以外的左旋多巴轉(zhuǎn)化成為多巴胺。因此,會(huì)有更多的左旋多巴到達(dá)中樞神經(jīng)系統(tǒng),從而轉(zhuǎn)化為多巴胺,故可以用于緩解多巴胺缺乏所致的震顫麻痹。
 藥動(dòng)學(xué)
1.口服后卡比多巴有40%~70%被吸收,而左旋多巴在胃中不吸收,但可在小腸吸收。吸收后卡比多巴分布于腎、肺、小腸和肝等組織,分布量與血漿濃度密切相關(guān),血漿蛋白結(jié)合率約為36%,不易透過(guò)血-腦脊液屏障,但可通過(guò)胎盤(pán)。左旋多巴在吸收后可廣泛分布于體內(nèi)各種組織,單用時(shí)只有少量(不到1%)透過(guò)血-腦脊液屏障,主要在外周經(jīng)脫羥酶代謝為多巴胺,而與卡比多巴合用時(shí)左旋多巴在外周的代謝受到抑制,進(jìn)入腦內(nèi)的量增加?ū榷喟痛x后約50%~60%以原形和代謝物兩種形式從尿中排出,約7.5%由膽汁排出。左旋多巴也主要經(jīng)腎臟排泄,半衰期一般為1~3h。2.本藥長(zhǎng)期運(yùn)用時(shí)既可干擾中樞神經(jīng)系統(tǒng)的介質(zhì),又長(zhǎng)期抑制全身的酶系統(tǒng),故長(zhǎng)期運(yùn)用的安全性還需進(jìn)行大量的研究。因此,長(zhǎng)期使用時(shí)最好小劑量用藥。若出現(xiàn)不良反應(yīng),應(yīng)注意調(diào)整用量。3.避免空腹用藥,以減少惡心,嘔吐的發(fā)生率。出現(xiàn)這些不良反應(yīng)時(shí),可減少用量或減慢加量速度。4.注意調(diào)整用量,以便獲得最適當(dāng)?shù)难帩舛,避免或減少不良反應(yīng),這對(duì)老年人或接受其他藥物治療的患者很重要。醫(yī)學(xué)全在.線bhskgw.cn5.信尼麥CR是卡比多巴與左旋多巴1:4的復(fù)合物,為控釋制劑。有信尼麥CR50/200(250mg)與信尼麥CR25/100(125mg)兩種。250mg片劑可整片或半片服用,125mg只可整片服用。兩種片劑均不可咀嚼或搗碎。
 適應(yīng)證
主要用于各種原因引起的帕金森病和帕金森綜合征。
 禁忌證
1.對(duì)本品成分過(guò)敏者、患有狹角青光眼及疑有皮膚癌或有黑色素瘤史的患者禁用。2.妊娠或哺乳期婦女禁用。
 注意事項(xiàng)
1.有精神病史、嚴(yán)重心血管病、肺病、支氣管哮喘、腎病、肝病或內(nèi)分泌疾患及胃潰瘍或驚厥史者慎用。2.老年人、兒童、妊娠及哺乳期婦女使用安全性:老年患者根據(jù)情況確定日劑量。18歲以下患者不推薦使用。3.其他:(1)不推薦用于藥源性錐體外系反應(yīng)。(2)日劑量須仔細(xì)調(diào)節(jié)后確定,調(diào)節(jié)劑量期間,應(yīng)對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)護(hù)。4.高血壓患者慎用。
 不良反應(yīng)
1.參見(jiàn)左旋多巴。2.合劑較單用左旋多巴少發(fā)生厭食、惡心,嘔吐,因左旋多巴的用量減少了。醫(yī)學(xué)/全在線bhskgw.cn3.組合劑可能使精神方面的副作用和錐體外系癥狀加重,而且可能出現(xiàn)更快更持久。
 用法用量
1.開(kāi)始劑量與最大劑量通常都是單用左旋多巴劑量的1/4(參見(jiàn)左旋多巴的劑量)。2.每片卡比多巴與左旋多巴的含量分別有三種規(guī)格(10mg/100mg;25mg/250mg;25mg/100mg)。最大劑量8片(每天每片25mg/250mg)。3.Sinemet CR(息寧)為兩藥組合的控釋片,兩者的組合比為25∶250。
 藥物相應(yīng)作用
不能與單胺氧化酶抑制劑同服,如已用,至少停用2周以后方可使用本品。吩噻嗪和丁酰苯類可降低左旋多巴療效。與降壓藥合用可產(chǎn)生直立性低血壓。
 專家點(diǎn)評(píng)
帕金森患者長(zhǎng)期服用復(fù)方卡比多巴可使療效逐步減退,可出現(xiàn)中毒性不良反應(yīng)如幻覺(jué)、嚴(yán)重睡眠障礙、舞蹈癥、肌陣攣、肌張力異常等。患者既有不良反應(yīng)而又不能減少?gòu)?fù)方多巴的劑量,可加用司來(lái)吉蘭溴隱亭,仍未能奏效,可用“藥物假日療法”。藥物假日適用于多巴中毒性精神病(幻覺(jué)癥)、藥物療效減退、嚴(yán)重“開(kāi)關(guān)”現(xiàn)象以及嚴(yán)重運(yùn)動(dòng)障礙等。假日療法必須住院,停用多巴和多巴激動(dòng)劑。一般停藥數(shù)日,然后重新應(yīng)用復(fù)方多巴,其劑量常是“假日”前的半量。藥物假日期間容易有并發(fā)癥,如深靜脈血栓形成、肺栓塞、墜積性及吸入性肺炎、褥瘡以及尿道感染等。假日療法常難以實(shí)施,而且只能收到短暫效果。醫(yī)學(xué)/全在線bhskgw.cn此外,降低飲食中蛋白質(zhì)含量能提高多巴的療效。
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