多奈哌齊

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多奈哌齊副作用;別名:鹽酸多奈哌齊、安理申、Aricept、Donepezil Hydrochloride;多奈哌齊適應(yīng)癥:適用于輕至中度認(rèn)知障礙的阿爾茨海默病的治療。;多奈哌齊藥理學(xué)作用:本藥是多奈哌齊的鹽酸鹽，為第二代膽堿酯酶抑制藥，是一種長效的阿爾茨海默病(AD)的對癥治療藥物。近30年的研究表明：AD膽堿能神經(jīng)元的進(jìn)行性蛻變是記憶力減退、定向力喪失、行為和個性改變的原因，這種膽堿能理論已被組織學(xué)研究證實(shí)。本藥作用機(jī)制是可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶(AchE)，使乙酰膽堿水解減少，增加受體部位的乙酰膽堿含量�？赡苓€有其他機(jī)制，包括對肽的作用、對神經(jīng)遞質(zhì)受體或Ca2＋通道的直接作用。

分類名稱

一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物二級分類：神經(jīng)細(xì)胞活化劑及營養(yǎng)藥物三級分類：膽堿酯酶抑制劑

藥品英文名

Donepezil

藥品別名

鹽酸多奈哌齊、安理申、Aricept、Donepezil Hydrochloride

藥物劑型

片劑：5mg。

藥理作用

本藥是多奈哌齊的鹽酸鹽，為第二代膽堿酯酶抑制藥，是一種長效的阿爾茨海默病(AD)的對癥治療藥物。近30年的研究表明：AD膽堿能神經(jīng)元的進(jìn)行性蛻變是記憶力減退、定向力喪失、行為和個性改變的原因，這種膽堿能理論已被組織學(xué)研究證實(shí)。本藥作用機(jī)制是可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶(AchE)，使乙酰膽堿水解減少，增加受體部位的乙酰膽堿含量�？赡苓€有其他機(jī)制，包括對肽的作用、對神經(jīng)遞質(zhì)受體或Ca²^＋通道的直接作用。

藥動學(xué)

口服后吸收良好，相對生物利用度為100%，達(dá)峰時間為3～4h。每天口服1～10mg，血藥濃度與劑量呈線性相關(guān)。在多劑量服藥后，血漿中濃度蓄積4～7倍，在連服14天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)。進(jìn)食和服藥時間均不影響藥物的吸收程度。醫(yī)學(xué)全在/線bhskgw.cn血漿蛋白結(jié)合率為96%，血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)時分布容積為12L/kg。藥物基本上以代謝產(chǎn)物形式從尿中排出，部分代謝產(chǎn)物仍具有膽堿酯酶抑制活性。以¹⁴C標(biāo)記的藥物動力學(xué)研究表明，服藥后10天內(nèi)，57%從尿中排出，15%從糞便排出，但有28%仍未排出。此后可發(fā)現(xiàn)約17%以原藥形式從尿中排出。半衰期約為70h，平均血漿清除率為每小時0.13L/kg。

適應(yīng)證

適用于輕至中度認(rèn)知障礙的阿爾茨海默病的治療。

禁忌證

1.對本藥或哌啶衍生物高度敏感的患者；2.哺乳期婦女。

注意事項(xiàng)

1.慎用：(1)胃腸道疾病活動期或有潰瘍病史的患者；(2)接受非甾體類抗炎藥治療的患者；(3)哮喘或阻塞性肺病患者；(4)病竇綜合征或室上性心臟傳導(dǎo)阻滯患者(本藥可能引起心動過緩)；(5)有癲癇發(fā)作史者；(6)外科大手術(shù)患者(多奈哌齊可以增加氯琥珀膽堿型肌肉的松弛)；(7)妊娠婦女。2.過量會引起膽堿能危象，重者危及生命，當(dāng)出現(xiàn)明顯中毒反應(yīng)時靜推阿托品1～2mg。醫(yī)學(xué)全在.線bhskgw.cn

不良反應(yīng)

最常見的是腹瀉、惡心和失眠，通常是輕微和短暫的，無需停藥，在1～2天內(nèi)可緩解。

用法用量

口服給藥：每次5mg或10mg，每天1次，睡前服用。3～6個月為一個療程。

藥物相應(yīng)作用

1.與擬膽堿藥(如氨甲酰甲基膽堿)和其他膽堿酯酶抑制藥有協(xié)同作用。2.酮康唑、伊曲康唑、奎尼丁可抑制本藥代謝，升高其血藥濃度。3.與氯琥珀膽堿類肌松藥、抗膽堿藥有拮抗作用，故不能合用。4.苯妥英、苯巴比妥、卡馬西平、地塞米松、利福平等藥物，可增加本藥的清除率，降低本藥的血藥濃度。5.與洋地黃、華法林聯(lián)用時，要注意調(diào)節(jié)劑量。

專家點(diǎn)評

本品為第二代膽堿酯酶抑制劑。醫(yī)/學(xué)全在線bhskgw.cn抑制乙酰膽堿酯酶活性的強(qiáng)度是抑制丁酰膽堿酯酶的570倍，具有較高的選擇性。而且只對腦內(nèi)膽堿酯酶產(chǎn)生抑制作用，因此是一種長效的阿爾茨海默病(AD)的對癥治療藥物。

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