【藥品名稱】
通用名:硝酸甘油溶液
曾用名:
英文名:Nitroglycerin solution
漢語拼音:xiaosuan Ganyou Rongye
本品主要成分及化學(xué)名稱:
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C3H5N3O9
分子量:
【性狀】
本品為無色的澄明液體,有乙醇的特點
【藥理毒理】
主要藥理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油釋放氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌和其他組織內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,導(dǎo)致肌球蛋白輕鏈去磷酸化,調(diào)節(jié)平滑肌收縮狀態(tài),引起血管擴張。
硝酸甘油擴張動靜脈血管床,以擴張靜脈為主,其作用強度呈劑量相關(guān)性。外周靜脈擴張,使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓(前負荷)降低。擴張動脈使外周阻力(后負荷)降低。動靜脈擴張使心肌耗氧量減少,緩解心絞痛。對心外膜冠狀動脈分支也有擴張作用。
治療劑量可降低收縮壓、舒張壓和平均動脈壓,有效冠狀動脈灌注壓常能維持,但血壓過度降低或心率增快使舒張期充盈時間縮短時,有效冠狀動脈灌注壓則降低。
使增高的中心靜脈壓與肺毛細血管楔嵌壓、肺血管阻力與體循環(huán)血管阻力降低。心率通常稍增快,估計是血壓下降的反射性作用。心臟指數(shù)可增加、降低或不變。左室充盈壓和外周阻力增高伴心臟指數(shù)低的患者,心臟指數(shù)可能會有增高。相反,左室充盈壓和心臟指數(shù)正常者,靜脈注射用藥可使心臟指數(shù)稍有降低。
尚無評價其致癌性的長期動物試驗。醫(yī)學(xué)/全在線bhskgw.cn
【藥代動力學(xué)】
舌下給藥約1~3分鐘起效、5分鐘達到最大效應(yīng),血藥濃度峰值為2~3 ng/ml,作用持續(xù)10~30分鐘,半衰約1~4分鐘。主要在肝臟代謝,迅速而近乎完全,中間產(chǎn)物為二硝酸鹽和單硝酸鹽,終產(chǎn)物為丙三醇。兩種主要活性代謝產(chǎn)物1, 2-和1, 3-二硝酸甘油與母體藥物相比,作用較弱,半衰期更長。代謝后經(jīng)腎臟排出。
【適應(yīng)癥】
用于冠心病心絞痛的治療及預(yù)防,也可用于降低血壓或治療充血性心力衰竭。
【用法用量】
溶液:1%溶液舌下給藥,一次0.05~0.1 ml,一日2ml。
【不良反應(yīng)】
⑴頭痛:可于用藥后立即發(fā)生,可為劇痛和呈持續(xù)性。
⑵偶可發(fā)生眩暈、虛弱、心悸和其他體位性低血壓的表現(xiàn),尤其在直立、制動的患者。
⑶治療劑量可發(fā)生明顯的低血壓反應(yīng),表現(xiàn)為惡心、嘔吐、虛弱、出汗、蒼白和虛脫。
⑷暈厥、面紅、藥疹和剝脫性皮炎均有報告。
【禁忌癥】
禁用于心肌梗塞早期(有嚴(yán)重低血壓及心動過速時)、嚴(yán)重貧血、青光眼、顱內(nèi)壓增高和已知對硝酸甘油過敏的患者。還禁用于使用枸櫞酸西地那非(萬艾可)的患者,后者增強硝酸甘油的降壓作用。
【注意事項】
⑴應(yīng)使用能有效緩解急性心絞痛的最小劑量,過量可能導(dǎo)致耐受現(xiàn)象。
⑵小劑量可能發(fā)生嚴(yán)重低血壓,尤其在直立位時。醫(yī)學(xué)全在線舌下含服用藥時患者應(yīng)盡可能取坐位,以免因頭暈而摔倒
⑶應(yīng)慎用于血容量不足或收縮壓低的患者。
⑷誘發(fā)低血壓時可合并反常性心動過緩和心絞痛加重。
⑸可使肥厚梗阻型心肌病引起的心絞痛惡化。
⑹可發(fā)生對血管作用和抗心絞痛作用的耐受性。
⑺如果出現(xiàn)視力模糊或口干,應(yīng)停藥。劑量過大可引起劇烈頭痛。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不知是否引起胎兒損害或者影響生育能力,故僅當(dāng)確有必要時方可用于孕婦。亦不知是否從人乳汁中排泌,故哺乳期婦女靜脈用藥時應(yīng)謹(jǐn)慎。
【老年患者用藥】
尚不明確。(需補充)
【藥物相互作用】
⑴中度或過量飲酒時,使用本藥可致低血壓。
⑵與降壓藥或血管擴張藥合用可增強硝酸鹽的致體位性低血壓作用。
⑶阿司匹林可減少舌下含服硝酸甘油的清除,并增強其血流動力學(xué)效應(yīng)。
⑷使用長效硝酸鹽可降低舌下用藥的治療作用。
⑸枸櫞酸西地那非(萬艾可)加強有機硝酸鹽的降壓作用。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn
⑹與乙酰膽堿、組胺及擬交感胺類藥合用時,療效可能減弱。
【藥物過量】
過量可引起嚴(yán)重低血壓、心動過速、心動過緩、傳導(dǎo)阻滯、心悸、循環(huán)衰竭導(dǎo)致死亡、暈厥、持續(xù)搏動性頭痛、眩暈、視力障礙、顱內(nèi)壓增高、癱瘓和昏迷并抽搐、臉紅與出汗、惡心與和嘔吐、腹部絞痛與腹瀉、呼吸困難與高鐵血紅蛋白血癥。
【貯藏】
遮光、密封、在陰涼處保存
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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