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| 一級(jí)分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：抗抑郁藥物 三級(jí)分類：三環(huán)類藥 | |
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| 米帕明、丙帕明、丙咪嗪、依米帕明、Tofranil、Imprin、Efuranal | |
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| 本品為三環(huán)類抗抑郁藥的代表藥之一。具有明顯的抗抑郁作用，中等程度的鎮(zhèn)靜和抗毒蕈堿作用(中樞和外周)。對(duì)內(nèi)因性抑郁癥、更年期抑郁癥及反應(yīng)性抑郁癥均有較好的療效，但顯效較慢，一般需時(shí)2周以上。 | |
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| 口服后可迅速被吸收，2～8h達(dá)血藥峰值，可透過血-腦脊液屏障，還可透過胎盤，進(jìn)入乳汁，廣泛分布于全身各組織。血漿蛋白結(jié)合率為89%～94%。t1/2為9～28h。在肝內(nèi)通過首過代謝，廣泛脫甲基，主要轉(zhuǎn)化為活性代謝物地昔帕明(去甲丙米嗪)。該原藥及代謝物可經(jīng)羥基化、N-氧化的代謝途徑，以游離的或與葡萄糖醛酸結(jié)合的方式，隨尿排出。原藥和地昔帕明的血藥濃度個(gè)體差異頗大，與療效具有一定的相關(guān)性。 | |
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| 1.適用于各種類型的抑郁癥以及恐怖性焦慮障礙和強(qiáng)迫性障礙。2.用于治療小兒遺尿。3.用于緩解多種慢性神經(jīng)痛(如糖尿病性神經(jīng)病變、肌肉骨骼痛、偏頭痛和緊張型頭痛)。 | |
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| 1.對(duì)本品過敏者、孕婦和哺乳者禁用。2.尿潴留、前列腺增生、慢性便秘、未經(jīng)治療的閉角型青光眼、甲亢和嗜鉻細(xì)胞瘤患者禁用。3.有癲癇病史、心血管病史如傳導(dǎo)阻滯、心律失常以及剛處于心�；謴�(fù)期的患者應(yīng)避免使用三環(huán)類藥物。4.嚴(yán)重肝病禁用。 | |
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| 1.慎用：(1)有癲癇發(fā)作傾向；(2)前列腺炎；(3)膀胱炎；(4)精神分裂癥；(5)5歲以下兒童。2.藥物對(duì)兒童的影響：兒童對(duì)丙米嗪較敏感，治療時(shí)須減量。3.藥物對(duì)老人的影響：老年患者因?yàn)榇x與排泄均下降，對(duì)本類藥的敏感性增強(qiáng)，服藥后產(chǎn)生不良反應(yīng)的危險(xiǎn)性更大，如出現(xiàn)頭暈、排尿困難等。故老年人的用量一定要減小。使用中還應(yīng)格外注意防止直立性低血壓。4.藥物對(duì)妊娠的影響：動(dòng)物試驗(yàn)表明，孕期服用大劑量的丙米嗪對(duì)胎鼠有不良影響。但對(duì)人類的影響尚不清楚。醫(yī)/學(xué)全在線bhskgw.cn5.藥物對(duì)哺乳的影響：少量丙米嗪可進(jìn)入到乳汁中，哺乳期是否可以哺乳尚有爭(zhēng)議。6.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)：(1)血細(xì)胞計(jì)數(shù)；(2)血壓；(3)心臟功能；(4)肝腎功能。7.使用三環(huán)類抗抑郁藥時(shí)，必須注意劑量個(gè)體化。8.宜在飯后服藥，以減少胃部刺激。9.開始服藥時(shí)常先出現(xiàn)鎮(zhèn)靜作用，抗抑郁的療效需在2～3周之后才明顯。10.維持治療時(shí)，可每晚一次頓服。但老年、少年與心臟病患者可選用對(duì)心血管作用小的其他抗抑郁藥，仍宜分次服。11.對(duì)易發(fā)生頭昏，萎靡等不良反應(yīng)者，可在晚間一次頓服，以免影響白天工作。12.突然停藥時(shí)可產(chǎn)生頭痛、惡心與不適，故宜采取在1～2個(gè)月內(nèi)逐漸減少用量的辦法停藥。停服丙米嗪后，其作用至少可持續(xù)7天，所以停藥期間仍應(yīng)繼續(xù)觀察服藥期間內(nèi)的所有反應(yīng)。13.應(yīng)在單胺氧化酶抑制藥停用兩周后才能使用丙咪嗪。14.過量時(shí)的癥狀包括：驚厥、嚴(yán)重嗜睡、呼吸困難、過度疲乏或虛弱、嘔吐、瞳孔散大及發(fā)熱。 | |
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| 1.抗毒蕈堿作用引起的反應(yīng)：如口干、便秘、視力模糊，偶見尿潴留、腸麻痹。2.中樞神經(jīng)可見頭昏、眩暈、失眠、震顫、精神錯(cuò)亂等。大劑量尚可引起癲癇樣發(fā)作，誘發(fā)躁狂狀態(tài)。3.老年人常見心動(dòng)過速、直立性低血壓。大劑量可引起心律失常、房室傳導(dǎo)阻滯、心力衰竭。4.可發(fā)生過敏性皮疹，偶見黃疸及粒細(xì)胞減少。 | |
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| 1.治療抑郁癥：開始口服25mg，每天3次；逐漸增加至50mg，每天3～4次；最高劑量可達(dá)每天300mg。維持劑量為每天50～100mg。青少年和老年患者的推薦量為每次10mg，睡前服；逐漸增加至每次30～50mg，睡前服。2.治療兒童遺尿癥：6～12歲服每次25mg，12歲以上服每次50mg。睡前服。3.緩解慢性神經(jīng)痛：小于治療抑郁癥的劑量，應(yīng)予個(gè)體化。醫(yī)學(xué)/全在線bhskgw.cn | |
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| 1.乙醇與本藥并用，可以增強(qiáng)中樞神經(jīng)的抑制作用。2.本藥可降低癲癇閾值，從而降低抗驚厥藥的作用。3.抗組胺藥與本藥合用時(shí)可見藥效相互加強(qiáng)。4.本藥可減低胍乙啶、倍他尼定、異喹胍、可樂定的抗高血壓作用(不過，多塞平的用量如低于每天150mg時(shí)，胍乙啶的療效可不受影響)。5.雌激素或含雌激素的避孕藥可增加本藥的不良反應(yīng)，并降低抗抑郁效能。6.單胺氧化酶抑制劑與本藥合用可產(chǎn)生高血壓危象，且已有導(dǎo)致死亡的報(bào)道。一般應(yīng)在前者停用兩周后再使用本藥。7.腎上腺素受體激動(dòng)藥與本藥合用可引起嚴(yán)重高血壓與高熱。8.甲狀腺制劑與本藥合用可互相增效，并導(dǎo)致心律失常。9.合用具有延長Q-T間期的抗心律失常藥，可引起室性心律失常。10.合用甲狀腺制劑可能激發(fā)心律失常。11.西咪替丁、哌甲酯、抗精神病藥和鈣通道拮抗藥可降低本藥物的代謝，導(dǎo)致血藥濃度升高。并伴隨毒性反應(yīng)。12.抗毒蕈堿藥或CNS抑制藥與本品合用，可使中樞抑制作用增強(qiáng)。13.巴比土酸鹽和其他酶誘導(dǎo)劑如利福平和某些抗癲癇藥可使本品的代謝增加。14.對(duì)一些難治性病例，在專家的監(jiān)督下，也相互使用幾種不同的抗抑郁藥，因而也常常發(fā)生一些嚴(yán)重的不良反應(yīng)，其中包括5-HT綜合征。由于這個(gè)原因，必須在前一個(gè)藥停用2周之后，才能開始換用后一個(gè)藥；也就是說，在兩藥之間，要有一個(gè)兩周的洗脫期，好讓前藥得以排盡，排除與后藥發(fā)生相互作用的可能性；如三環(huán)類抗抑郁藥與MAOI之間，或RIMA(可逆性A型單胺氧化酶抑制劑)與三環(huán)類抗抑郁藥之間。在停用三環(huán)類抗抑郁藥并換用一種有可能產(chǎn)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的藥物(如奮乃靜)，其間至少間隔1周的無藥期(洗脫期)。15.與酒精合用，可以加強(qiáng)對(duì)中樞神經(jīng)的抑制作用。用藥期間應(yīng)避免飲酒。16.服用本藥期間吸煙會(huì)降低丙咪嗪的濃度，可能機(jī)制是增加肝臟對(duì)本藥的代謝。 | |
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| 本品有較強(qiáng)的抗抑郁作用，但興奮作用不明顯、鎮(zhèn)靜作用微弱。對(duì)精神分裂癥伴發(fā)的抑郁狀態(tài)則幾乎無效或療效很差�？鼓憠A能作用中等。醫(yī)學(xué).全在線bhskgw.cn | |
