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| 一級分類：消化系統(tǒng)藥物 二級分類：其他 三級分類： | |
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| 本藥是一種非全身作用性的抗肥胖藥物，為特異性胃腸道脂酶抑制劑，與飲食限制相結(jié)合能夠促進(jìn)體重減輕并且有助于防止體重反彈。胃腸道脂肪酶是胃腸道內(nèi)分解脂肪所必需的酶類，本藥可抑制胃、胰酶和羥酸酯酶，主要通過與胃、小腸腔內(nèi)胃脂酶和胰脂酶活性絲氨酸部位形成共價(jià)鍵，使酶失活而發(fā)揮治療作用。失活的酶不能將食物中的脂肪(主要是三酰甘油)水解為可吸收的非酯化脂肪酸和單�；视�。未分解的三酰甘油(約占所進(jìn)量的30%)不能被腸道吸收，從而降低了熱量攝入，使體重得到控制。該藥無需通過全身吸收就可發(fā)揮藥效。本藥用于減肥，并可降低與肥胖癥相關(guān)的危險(xiǎn)因素和與肥胖癥相關(guān)的其他疾病(包括高膽固醇血癥、2型糖尿病、糖耐量減低、高胰島素血癥、高血壓)的發(fā)病率，并可減少臟器中的脂肪含量。 | |
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| 本藥口服吸收很差，生物利用度小于5%，重復(fù)用藥無蓄積�？诜�6～8h血藥濃度達(dá)峰值，但由于機(jī)體吸收有限，其濃度水平極低。血漿中僅偶可測出完整的奧利司他，濃度小于10ng/ml。測定糞便中的脂肪含量表明，本藥的藥效在給藥后24～48h即可顯現(xiàn)，停藥后48~72h，糞便中脂肪含量便恢復(fù)到治療前水平。由于本藥幾乎不被吸收，所以難以測定其分布容積，全身的藥代動力學(xué)也不能檢測。離體實(shí)驗(yàn)表明，99%以上的奧利司他與血漿蛋白結(jié)合(主要是脂蛋白、白蛋白)。很少與紅細(xì)胞結(jié)合。本藥吸收后的半衰期為1～2h。動物試驗(yàn)提示，奧利司他主要在小腸壁代謝。研究顯示，極少部分被吸收的藥物主要代謝為兩種代謝產(chǎn)物M1(4-環(huán)內(nèi)酯環(huán)水解產(chǎn)物)和M3(M1附著一個(gè)N-甲�；涟彼崃呀猱a(chǎn)物)，占全部血漿濃度的42%。醫(yī)/學(xué)全在線bhskgw.cnM1和M3具有一個(gè)開放的β-內(nèi)酯環(huán)，對脂酶抑制活性極弱(與本藥相比，分別低1 000倍和2500倍)。治療劑量時(shí)，M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(M1平均為26μg/ml，M3平均為108μg/ml，因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。對于正常體重者和肥胖受試者，奧利司他的代謝是很相似的。大約所服劑量的97%從糞便排泄，其中83%是原形。奧利司他及其代謝產(chǎn)物累計(jì)經(jīng)腎排泄量低于2%。藥物徹底排出(經(jīng)糞便和尿液)需要3～5天。奧利司他、M1和M3尚可以經(jīng)膽汁排泄。是否經(jīng)乳汁分泌尚不清楚。 | |
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| 本藥具有體重控制作用(減輕體重、維持體重和預(yù)防反彈)。與低熱量飲食結(jié)合使用，適用于單純性肥胖癥患者和體重超重者，也可長期用于已出現(xiàn)與肥胖癥相關(guān)的危險(xiǎn)因素的患者。 | |
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| 1.對本藥或藥物制劑中任何一種其他成分過敏者；2.慢性吸收不良綜合征患者；3.膽汁淤積者。4.孕婦、哺乳期婦女禁用。 | |
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| 1.慎用：(1)臨床癥狀明顯的胃腸道疾病(特別是與腹瀉相關(guān)的疾病)；(2)患有脂溶性維生素缺乏癥的患者(如維生素A、維生素D或維生素E缺乏)，或有可能缺乏脂溶性維生素的患者(如飲食習(xí)慣差)。2.本品治療前應(yīng)排除肥胖的器質(zhì)性原因。 | |
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| 1.胃腸道：(1)本藥主要不良反應(yīng)實(shí)際上都發(fā)生在胃腸道，這是與本藥抑制脂肪吸收有關(guān)。最為常見的有軟便或油性斑點(diǎn)便、排便次數(shù)增多、腹痛、脂狀或油性大便以及腸胃脹氣。其他不良反應(yīng)有便油、便急或大便失禁、惡心、嘔吐、大便時(shí)腹部痛性痙攣、排便量減少和痔瘡。醫(yī)學(xué)全/在線bhskgw.cn隨膳食中脂肪成分的增加，上述情況的發(fā)生率也相應(yīng)增高。胃腸道不良反應(yīng)發(fā)生率似呈劑量相關(guān)性。這些不良反應(yīng)通常是輕度的和一過性的，多在治療早期(前3個(gè)月)出現(xiàn)，(2)吸收障礙：本藥能干擾脂溶性維生素，特別是維生素E的吸收。2.肝毒性：曾有一例使用本藥后有引起亞急性肝功能衰竭的報(bào)道。3.心血管系統(tǒng)：曾有報(bào)道服藥后有足部水腫者為2.8%，對照組為1.9%。也各有一例引起高血壓、心肌梗死的報(bào)道，但尚不肯定是否由本藥引起。4.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：有引起抑郁癥的報(bào)道。5.內(nèi)分泌/代謝：有1型糖尿患者使用本藥后出現(xiàn)糖尿病酮癥酸中毒的報(bào)道，可能是本藥誘導(dǎo)水樣瀉造成脫水和血容量不足所致。6.其他：其他偶見的不良反應(yīng)有：上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行性感冒、頭痛、月經(jīng)失調(diào)、焦慮、疲勞、泌尿道感染。偶有對本藥過敏的報(bào)道，主要表現(xiàn)為瘙癢、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫等。 | |
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| 口服給藥：推薦劑量為每次120mg，每天3次，每次主餐時(shí)或餐后1h內(nèi)服。沒有證據(jù)表明超過該推薦劑量能增強(qiáng)療效。 | |
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| 1.沒有觀察到本藥與地高辛、二甲雙胍、格列本脲、硝苯地平、華法林、口服避孕藥、苯妥英鈉類和他汀類藥物之間有相互作用。2.本藥可減少維生素D、維生素E和β胡蘿卜素的吸收。3.本藥可使環(huán)孢素的吸收減少，從而降低環(huán)孢霉素的血藥濃度。由此，當(dāng)本藥和環(huán)孢素同時(shí)給藥時(shí)，應(yīng)加強(qiáng)對環(huán)孢素的血漿濃度監(jiān)測。 | |
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| 本品為新型減肥藥。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn本品減肥效果顯著，血液脂質(zhì)分析表明降低總膽固醇及低密度脂蛋白的效應(yīng)比安慰劑顯著。另外本品有改善2型糖尿病肥胖患者的血糖與血脂異常效果。 | |
