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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:川芎嗪的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

川芎嗪

川芎嗪副作用;別名:;川芎嗪適應癥:用于缺血性中風、胸脅刺痛、跌打腫痛、頭痛、高血壓、冠狀粥樣硬化性心臟病(冠心病)、偏頭痛、缺血性腦病等。;川芎嗪藥理學作用:藥物組成有川芎嗪的磷酸鹽或鹽酸鹽。主要有活血行氣,祛風止痛功效。用于改善微循環(huán),擴張血管,增加冠脈流量,抑制血小板聚集,抗血栓形成等作用:1.對心臟的作用 川芎嗪對離體豚鼠心臟有抑制心肌收縮的作用,并使心率減慢,增加心臟灌流量及降低全血粘度,緩解和大鼠離體主動脈痙攣性收縮,對離體大鼠心肌缺血再灌注損傷具保護作用。抑制血栓素A2的生成,抑制TXB2和乳酸脫氫酶(LDH)的釋放,促進前列環(huán)素和6-酮-前列腺素F1。的產(chǎn)生。2.增加冠脈流量 川芎嗪可劑量依賴性增加冠脈流量,川芎嗪7.5、15、30mg/kg給麻醉犬靜注,均使冠狀血管擴張,增加冠脈流量,其作用機制可能是降低細胞內(nèi)鈣調(diào)素含量,抑制血管平滑肌細胞的增殖。3.擴張外周血管和降低血壓 川芎嗪擴張肺血管、抑制急慢性缺氧引起的大鼠肺血管收縮和肺動脈升壓反應,抑制缺氧時肺小動脈中膜增厚和右心室肥大。對右心室士dp/dt·max無明顯影響,對失代償期肺心病患者,可擴張肺血管,降低肺動脈壓的平均壓和肺血管阻力,增加心輸出量,促進離體肺動脈合成PGI2,舒張肺動脈,并呈劑量依賴性關系。保護血管內(nèi)皮細胞,減輕毛細血管通透性,降低麻醉犬血管阻力,增加腦、腦動脈及下肢血流量。舒張家兔血管,增強心肌收縮力,加快心率,降低壓力感受器敏感性和興奮交感神經(jīng)中樞,使正常血壓兔、去甲腎上腺素性急性高血壓兔的血壓降低,劑量依賴性增加腎血流量,并且有一定的利尿作用。4.改善腦循環(huán) 川芎嗪對腦缺血再灌注所致腦損傷有保護作用,減輕神經(jīng)元和微血管內(nèi)皮細胞損傷和改善神經(jīng)體征,對完全性腦缺血有短期改善效應,并且有一定程度的促進腦復蘇作用,拮抗腦缺血后體循環(huán)與肺血壓升高,減輕KCN造成腦缺氧,雙側結扎頸動脈造成腦缺血所致大、小鼠的腦組織損傷和脂質(zhì)過氧化物的增高,降低急性缺血性腦卒中患者血液粘度及血小板聚集。抑制腦缺血時血小板的激活,糾正TXA2-PGI平衡失調(diào),調(diào)理腦微循環(huán)障礙。5.抑制血小板聚集、抗血栓 川芎嗪體外對ADP、膠原、凝血酶誘導所致家兔血小板聚集有強烈抑制作用,抑制血小板丙二醛的生成,但對外源性花生四烯酸誘導的血小板聚集無抑制作用,川芎嗪通過增加血小板cAMP含量,調(diào)節(jié)TXA2/PGI2的平衡,置換其膜上Ca2 ,使膜負電荷增加,從而使血小板聚集受到抑制,對抗凝血酶誘導的單核細胞與血小板之間的聚集,其作用機制是抑制血小板中磷脂酰肌醇-4-磷酸(PIP)激酶和20K蛋白質(zhì)磷酸化。川芎嗪降低全血粘度,紅細胞及血小板電泳加快,降低纖維蛋白原,抑制血栓形成。6.對泌尿系統(tǒng)的作用 川芎嗪有效地減輕家兔實驗性腎小球腎炎基底膜的損傷,減少滲出,阻抑新月體的形成,使蛋白尿減少,改善腎功能。其機制與影響前列腺素代謝,抗血小板作用,減少活性氧產(chǎn)生,提高機體抗脂質(zhì)過氧化能力,改善機體的Zn2 、Cu2 、Ca2 、Mg2 的代謝紊亂有關。減輕甘油所致家兔腎功能衰竭,使腎血流量維持正常,或加速其恢復,提高腎髓質(zhì)內(nèi)PGA2和PGE1水平,使腎小管鈉重吸收功能保持較高水平,增加腎衰患者血流量,提高對肌酐的清除率,并降低環(huán)孢素A所致腎中毒。7.改善微循環(huán) 川芎嗪可改善實驗性微循環(huán)和血瘀障礙,增大毛細血管口徑,改變血流流態(tài),血流速度增快,血流量增加,開放毛細血管數(shù)增多,并可抑制白細胞游走。8.對呼吸系統(tǒng)作用 川芎嗪對白三烯C4、D4,組織胺、前列腺素F2α、消炎痛等所致的豚鼠離體氣管條、肺主動脈條和過敏肺組織等平滑肌痙攣有一定抑制作用,但對乙酰膽堿所致的肌肉痙攣無拮抗作用。保護腎上腺素所致大鼠水腫,顯著提高存活率。對胰蛋白酶氣溶膠所致豚鼠肺氣腫,有較好防治作用,體外抑制彈性蛋白酶活力,防止分解彈力纖維,體內(nèi)增加哮喘豚鼠外周血小板數(shù)量,抑制β-TG、PF4、TXB2的釋放和分泌,增加血漿6-酮-PGF1α含量,從而顯著抑制血小板聚集和釋放功能,明顯改善哮喘豚鼠的發(fā)作程度。9.抗腫瘤 川芎嗪顯著抑制B16-F10黑素瘤的轉移,輕度抑制K562/S細胞DNA合成,顯著增強K562/ADM對阿霉素及小鼠抗藥艾氏腹水癌的敏感性。其機制是降低肺轉移小鼠血漿TXB2含量,增強NK細胞活性。10.增強免疫功能 川芎嗪顯著提高大小鼠外周血中性白細胞和單核巨噬細胞的吞噬指數(shù)和吞噬百分率,提高淋巴細胞ANAE檢測的陽性百分率。增強淋巴細胞轉化和SRBC抗體的形成,對人外周血單個核細胞(PMN)受佛波醇(PMA)刺激后產(chǎn)生的呼吸暴發(fā)全過程有抑制作用,且呈劑量依賴性。11.抗放射損傷及放射增敏 川芎嗪可減少放射引起的纖維組織增生、肺纖維化、皮膚纖維化、腸粘連、減輕小鼠放射性肺炎。降低腫瘤細胞表面活性,改變癌癥患者血液循環(huán)的“交凝狀態(tài)”,與放療藥物配合,可改變瘤周圍組織及瘤體的微循環(huán),使瘤細胞不易粘成團而在血流中單個被殺滅,還可增強放射部位的血供和氧供,抑制纖維母細胞亢進的膠原合成作用。12.其他 川芎嗪明顯抑制心包及心外膜的增厚、纖維組織增生,降低血管平滑肌。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:中成藥 三級分類: 
 藥品英文名
Chuanqiongqin
 藥品別名
 藥物劑型
注射劑
 藥理作用
藥物組成有川芎嗪的磷酸鹽或鹽酸鹽。主要有活血行氣,祛風止痛功效。用于改善微循環(huán),擴張血管,增加冠脈流量,抑制血小板聚集,抗血栓形成等作用:1.對心臟的作用 川芎嗪對離體豚鼠心臟有抑制心肌收縮的作用,并使心率減慢,增加心臟灌流量及降低全血粘度,緩解和大鼠離體主動脈痙攣性收縮,對離體大鼠心肌缺血再灌注損傷具保護作用。抑制血栓素A2的生成,抑制TXB2和乳酸脫氫酶(LDH)的釋放,促進前列環(huán)素和6-酮-前列腺素F1。的產(chǎn)生。2.增加冠脈流量 川芎嗪可劑量依賴性增加冠脈流量,川芎嗪7.5、15、30mg/kg給麻醉犬靜注,均使冠狀血管擴張,增加冠脈流量,其作用機制可能是降低細胞內(nèi)鈣調(diào)素含量,抑制血管平滑肌細胞的增殖。3.擴張外周血管和降低血壓 川芎嗪擴張肺血管、抑制急慢性缺氧引起的大鼠肺血管收縮和肺動脈升壓反應,抑制缺氧時肺小動脈中膜增厚和右心室肥大。對右心室士dp/dt·max無明顯影響,對失代償期肺心病患者,可擴張肺血管,降低肺動脈壓的平均壓和肺血管阻力,增加心輸出量,促進離體肺動脈合成PGI2,舒張肺動脈,并呈劑量依賴性關系。保護血管內(nèi)皮細胞,減輕毛細血管通透性,降低麻醉犬血管阻力,增加腦、腦動脈及下肢血流量。舒張家兔血管,增強心肌收縮力,加快心率,降低壓力感受器敏感性和興奮交感神經(jīng)中樞,使正常血壓兔、去甲腎上腺素性急性高血壓兔的血壓降低,劑量依賴性增加腎血流量,并且有一定的利尿作用。4.改善腦循環(huán) 川芎嗪對腦缺血再灌注所致腦損傷有保護作用,減輕神經(jīng)元和微血管內(nèi)皮細胞損傷和改善神經(jīng)體征,對完全性腦缺血有短期改善效應,并且有一定程度的促進腦復蘇作用,拮抗腦缺血后體循環(huán)與肺血壓升高,減輕KCN造成腦缺氧,雙側結扎頸動脈造成腦缺血所致大、小鼠的腦組織損傷和脂質(zhì)過氧化物的增高,降低急性缺血性腦卒中患者血液粘度及血小板聚集。抑制腦缺血時血小板的激活,糾正TXA2-PGI平衡失調(diào),調(diào)理腦微循環(huán)障礙。5.抑制血小板聚集、抗血栓 川芎嗪體外對ADP、膠原、凝血酶誘導所致家兔血小板聚集有強烈抑制作用,抑制血小板丙二醛的生成,但對外源性花生四烯酸誘導的血小板聚集無抑制作用,川芎嗪通過增加血小板cAMP含量,調(diào)節(jié)TXA2/PGI2的平衡,置換其膜上Ca2 ,使膜負電荷增加,從而使血小板聚集受到抑制,對抗凝血酶誘導的單核細胞與血小板之間的聚集,其作用機制是抑制血小板中磷脂酰肌醇-4-磷酸(PIP)激酶和20K蛋白質(zhì)磷酸化。川芎嗪降低全血粘度,紅細胞及血小板電泳加快,降低纖維蛋白原,抑制血栓形成。6.對泌尿系統(tǒng)的作用 川芎嗪有效地減輕家兔實驗性腎小球腎炎基底膜的損傷,減少滲出,阻抑新月體的形成,使蛋白尿減少,改善腎功能。其機制與影響前列腺素代謝,抗血小板作用,減少活性氧產(chǎn)生,提高機體抗脂質(zhì)過氧化能力,改善機體的Zn2 、Cu2 、Ca2 、Mg2 的代謝紊亂有關。減輕甘油所致家兔腎功能衰竭,使腎血流量維持正常,或加速其恢復,提高腎髓質(zhì)內(nèi)PGA2和PGE1水平,使腎小管鈉重吸收功能保持較高水平,增加腎衰患者血流量,提高對肌酐的清除率,并降低環(huán)孢素A所致腎中毒。7.改善微循環(huán) 川芎嗪可改善實驗性微循環(huán)和血瘀障礙,增大毛細血管口徑,改變血流流態(tài),血流速度增快,血流量增加,開放毛細血管數(shù)增多,并可抑制白細胞游走。8.對呼吸系統(tǒng)作用 川芎嗪對白三烯C4、D4,組織胺、前列腺素F2α、消炎痛等所致的豚鼠離體氣管條、肺主動脈條和過敏肺組織等平滑肌痙攣有一定抑制作用,但對乙酰膽堿所致的肌肉痙攣無拮抗作用。保護腎上腺素所致大鼠水腫,顯著提高存活率。對胰蛋白酶氣溶膠所致豚鼠肺氣腫,有較好防治作用,體外抑制彈性蛋白酶活力,防止分解彈力纖維,體內(nèi)增加哮喘豚鼠外周血小板數(shù)量,抑制β-TG、PF4、TXB2的釋放和分泌,增加血漿6-酮-PGF1α含量,從而顯著抑制血小板聚集和釋放功能,明顯改善哮喘豚鼠的發(fā)作程度。9.抗腫瘤 川芎嗪顯著抑制B16-F10黑素瘤的轉移,輕度抑制K562/S細胞DNA合成,顯著增強K562/ADM對阿霉素及小鼠抗藥艾氏腹水癌的敏感性。其機制是降低肺轉移小鼠血漿TXB2含量,增強NK細胞活性。10.增強免疫功能 川芎嗪顯著提高大小鼠外周血中性白細胞和單核巨噬細胞的吞噬指數(shù)和吞噬百分率,提高淋巴細胞ANAE檢測的陽性百分率。增強淋巴細胞轉化和SRBC抗體的形成,對人外周血單個核細胞(PMN)受佛波醇(PMA)刺激后產(chǎn)生的呼吸暴發(fā)全過程有抑制作用,且呈劑量依賴性。11.抗放射損傷及放射增敏 川芎嗪可減少放射引起的纖維組織增生、肺纖維化、皮膚纖維化、腸粘連、減輕小鼠放射性肺炎。降低腫瘤細胞表面活性,改變癌癥患者血液循環(huán)的“交凝狀態(tài)”,與放療藥物配合,可改變瘤周圍組織及瘤體的微循環(huán),使瘤細胞不易粘成團而在血流中單個被殺滅,還可增強放射部位的血供和氧供,抑制纖維母細胞亢進的膠原合成作用。醫(yī)學全在.線bhskgw.cn12.其他 川芎嗪明顯抑制心包及心外膜的增厚、纖維組織增生,降低血管平滑肌。
 藥動學
 適應證
用于缺血性中風、胸脅刺痛、跌打腫痛、頭痛、高血壓、冠狀粥樣硬化性心臟病(冠心病)、偏頭痛、缺血性腦病等。
 禁忌證
 注意事項
臨床應用副作用主要為消化道癥狀,極少數(shù)婦女經(jīng)期提前,經(jīng)量增多,一過性GPT增高,偶有藥熱或藥疹發(fā)生。腦出血及有出血傾向患者禁用,腦水腫者或小量腦出血與閉塞性腦血管病鑒別困難時慎用。避光密閉保存。
 不良反應
 用法用量
注射劑:肌內(nèi)注射,磷酸川芎嗪一次50~100mg,一日1~2次,15天為一療程。穴位注射:選3~4個穴位,每穴注射磷酸川芎嗪12.5~25mg或鹽酸川芎嗪10~20mg,隔日1次,一個月為一療程。靜脈滴注:一次磷酸川芎嗪100mg或鹽酸川芎嗪40~80mg,用5%葡萄糖液250~500ml稀釋后滴注,一日一次,10~15天為一療程。
 藥物相應作用
 專家點評
臨床用于高血壓、冠心病、偏頭痛、缺血性腦病等。 1.高血壓 川芎嗪注射液80~120mg加入輸液中,靜滴,每日一次,7~10天為一療程,應用一個療程者48例,二個療程者12例,三個療程者12例,總有效率83.3%。120~160mg/d治療妊娠高血壓綜合征41例,總有效率82.9%,平均動脈壓下降顯著,水腫及蛋白尿明顯減輕。2.冠心病 鹽酸川芎嗪注射液80~120mg,加入輸液中靜滴;每天一次,14~21天為一療程。56例患者,總有效率91.1%,心電圖改變情況,總有效率87.5%,均優(yōu)于能量合劑。3.慢性腎功能衰竭 13例患者,慢性腎炎6例,IgA腎炎2例,腎間質(zhì)疾病3例,腎血管疾病2例,給予川芎嗪注射液200mg加入輸液中靜滴,1次/d,10天為一療程。顯效6例,有效4例,無效3例,腎功能變化BUN、CR下降顯著。4.腎絞痛 川芎嗪40mg緩慢肌注,輔以肌苷、VB6治療。30例患者,顯效13例,有效12例,無效5例,總有效率83.3%優(yōu)于阿托品0.5mg治療。5.糖尿病性并發(fā)癥 川芎嗪160mg,鹽酸山莨菪堿20mg,胰島素6u加入輸液中靜滴,每日一次,25天為一療程,治療早期糖尿病性腎臟病變。尿微量白蛋白(AIb)、尿β2微球蛋白(β2MG)、內(nèi)生肌酐清除率(Ccr)、糖化血紅蛋白(GHb)與治療前比較下降顯著。320~400mg與輸液中靜滴,每日一次,二周為一療程,治療多發(fā)性末梢神經(jīng)病變和視網(wǎng)膜病變,優(yōu)于肌醇、維生素治療。6.支氣管哮喘 川芎嗪150mg加入輸液中,靜滴,30例患者顯效11例,有效14例,無效5例,總有效率為83.3%。治療后呼吸流暢,峰值顯著增加,血栓素明顯降低。7.肺心病急性發(fā)作期 川芎嗪160mg加入輸液中靜滴,每日一次,10天為一療程。26例患者,顯效21例,好轉4例,無效1例,有效率96.2%,且PaCO2、PaO2,較治療前顯著提高,SO2%和白細胞總數(shù)減少。8.川芎嗪不同劑量對肺動脈高壓、肺氣腫、成人呼吸窘迫綜合征、肺纖維化、肺水腫、慢性呼吸衰竭等均有良效。 9.偏頭痛 反復發(fā)作偏頭痛患者,給予川芎嗪40~50mg,肌注2~3個療程,對頻繁發(fā)作有效率達9l%,對減輕發(fā)作嚴重程度全部有效。10.血管性頭痛 川芎嗪150mg、輔以普萘洛爾10mg,谷維素、VB1各20mg,療程二個月,癥狀明顯改善,每日發(fā)病1~3次者,加服鎮(zhèn)腦寧1.2g,40例患者治愈26例,有效14例,服藥當天癥狀消失29例,2天癥狀消失11例。醫(yī)學全.在線bhskgw.cn11.腦梗死 川芎嗪120mg加入輸液中靜滴,15天為一療程,治療二個療程,總有效率98%,優(yōu)于脈絡寧治療。12.急性缺血性腦病 大劑量川芎嗪240~320mg/日,1次,于輸液中緩慢靜滴,10天為一療程,80例患者,基本痊愈36例,顯著進步19例,進步17例,無變化8例,總有效率90%,優(yōu)于常規(guī)劑量80mg/日,1次治療。13.肝炎(1)慢性活動性肝炎 川芎嗪60~80mg于輸液中靜滴,1次/日。療程二個月,部分肝功能未恢復者,延至三個月,30例患者血清膽紅素全部消退、顯效率達100%,降ALT,總有效率100%,谷丙轉氨酶亦顯著降低。(2)小兒急性肝炎 在與對照組綜合治療的基礎上,加用川芎嗪注射液于輸液中靜滴。小于6歲者,40mg/次,大于6歲者,80mg/次,每日一次,二周治愈率75%,與對照組相比,差異顯著。14.流行性出血熱 在對癥治療基礎上,給予川芎嗪80mg于輸液中靜滴,1次/日,連用5天,能縮短尿蛋白持續(xù)時間,加快血尿素氮和肌酐的恢復,減少出血、感染等并發(fā)癥,在中度以上的患者中表現(xiàn)尤為突出。15.新生兒硬腫癥 在對照組治療基礎上,加用川芎嗪2~4mg/kg,2次/日,靜滴,直至硬腫消失。硬腫開始消退時間和完全消退時間,均明顯優(yōu)于對照組。16.視網(wǎng)膜病變 川芎嗪160mg于輸液中靜滴,1次/日,10天為一療程,三個療程為限。每個療程間隔3天,同時常規(guī)口服ATP、地巴唑、蘆丁。46例患者治愈43例,顯效2例,好轉1例。17.銀屑病 磷酸川芎嗪注射液,80mg肌注,1次/日,連用7天,10例紅皮癥型銀屑病患者,皮疹漸吸收,潮紅漸消退,連續(xù)用藥二個月,10例患者均痊愈。18.失眠 川芎嗪注射液80mg肌注,1次/日,療程10天,單用或合用氯丙嗪治療,28例中老年失眠患者,平均用藥1.25天,睡眠時間平均增加2.97小時,患者記憶力改善,頭腦清醒,反應能力改善,多夢、惡夢消失。均恢復至每日7.5~9.0小時的正常睡眠。19.小兒急性偏癱 川芎嗪注射液3~4mg/kg于輸液中靜滴,1次/日,輔以胞二磷膽堿、VB1、VB2,口服,14天為一療程,治療1~2療程,有效率94.12%。20.頸椎病 20例患者,應用川芎嗪注射液20mg于輸液中靜滴,50~70滴/分鐘,1次/日,7天為一療程,患者癥狀獲得改善,無眩暈、惡心、頸肩疼痛、肢麻無力,活動障礙。癥狀改善,時間為3.1±1.37天,多數(shù)患者幾個月至一兩年不復發(fā)。21.顱腦外傷 應用川芎嗪注射液治療顱腦外傷綜合征26例獲良效。川芎嗪40~80mg加入輸液中靜滴,每日一次,10次為一療程,停藥2天再行下一療程。23例進行二個療程,3例三個療程。痊愈4例,顯效8例,好轉13例,無效1例。病情重、病程長者亦獲良效。治療后血球壓積、全血粘度及腦血流圖血管指數(shù),均有明顯改善,川芎嗪80mg于輸液中靜滴,每日1次,10日為限,治療23例,外傷性頭痛,顯效7例,有效16例。22.青少年近視眼 以0.35%鹽酸川芎嗪注射液治療青少年近視眼100例,療程四周,視力恢復正常者17%,總有效率53.8%。23.小腿結節(jié)性疾病 用鹽酸川芎嗪120mg作靜脈點滴治療,15次為一療程。治療38例患者,第一療程治愈18例,好轉17例;第二療程治愈14例,好轉4例;第三療程好轉4例。醫(yī)學全在.線bhskgw.cn
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