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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:苯扎貝特的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

苯扎貝特

苯扎貝特副作用;別名:必降脂、脂康平、降脂苯酰、必利藥、Bzalip;苯扎貝特適應(yīng)癥:參見(jiàn)氯貝丁酯。主要用于高脂蛋白血癥Ⅰ型、高脂蛋白血癥Ⅱ型、高脂蛋白血癥Ⅲ型、高脂蛋白血癥Ⅳ型和高脂蛋白血癥Ⅴ型。;苯扎貝特藥理學(xué)作用:顯著抑制HCG輔酶A還原酶,活化肝臟蛋白脂肪酶,增強(qiáng)VLDL的分解代謝,加速三酰甘油降解,從而降低三酰甘油。增加Ⅱ型高脂蛋白血癥患者的LDL受體數(shù)量和活性,降低LDL膽固醇和總膽固醇,并使Lp(a)水平降低。同時(shí)可增加apiaⅠ和apiaⅡ,從而而增加HDL膽固醇。此藥還具有抑制血小板聚集的作用,增強(qiáng)抗凝血藥物的作用,降低血漿纖維蛋白原和血漿黏度,纖溶活性增強(qiáng)。還具有降低空腹血糖的作用(約10%)。調(diào)節(jié)血脂的能力比氯貝特強(qiáng)。
 分類(lèi)名稱(chēng)
一級(jí)分類(lèi):循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi):調(diào)整血脂及抗動(dòng)脈粥樣硬化藥物 三級(jí)分類(lèi):氯貝丁酯類(lèi)藥 
 藥品英文名
Bezafibrate
 藥品別名
必降脂、脂康平、降脂苯酰、必利藥、Bzalip
 藥物劑型
1.普通片劑:200mg;2.緩釋片劑:400mg。
 藥理作用
顯著抑制HCG輔酶A還原酶,活化肝臟蛋白脂肪酶,增強(qiáng)VLDL的分解代謝,加速三酰甘油降解,從而降低三酰甘油。增加Ⅱ型高脂蛋白血癥患者的LDL受體數(shù)量和活性,降低LDL膽固醇和總膽固醇,并使Lp(a)水平降低。同時(shí)可增加apiaⅠ和apiaⅡ,從而而增加HDL膽固醇。此藥還具有抑制血小板聚集的作用,增強(qiáng)抗凝血藥物的作用,降低血漿纖維蛋白原和血漿黏度,纖溶活性增強(qiáng)。還具有降低空腹血糖的作用(約10%)。調(diào)節(jié)血脂的能力比氯貝特強(qiáng)。
 藥動(dòng)學(xué)
本品口服后從胃腸道吸收迅速而完全。緩釋片血漿峰濃度相當(dāng)普通片的76%,普通片的消除半衰期為1.6h,緩釋片為26h。健康人服藥(單劑300?mg)后約2h,血漿藥物濃度達(dá)高峰,95%與蛋白質(zhì)結(jié)合,24h內(nèi)94%的藥物由腎臟排出,其中以原藥從尿中排出占40%以上。醫(yī)學(xué)全在/線bhskgw.cn腎功能不全者應(yīng)注意調(diào)整劑量,以防止藥物蓄積中毒。
 適應(yīng)證
參見(jiàn)氯貝丁酯。主要用于高脂蛋白血癥Ⅰ型、高脂蛋白血癥Ⅱ型、高脂蛋白血癥Ⅲ型、高脂蛋白血癥Ⅳ型和高脂蛋白血癥Ⅴ型。
 禁忌證
嚴(yán)重肝腎功能不全者和孕婦、兒童均不宜使用。
 注意事項(xiàng)
本品可增強(qiáng)雙香豆素類(lèi)藥物的抗凝作用,故用本品時(shí)應(yīng)查凝血酶原時(shí)間,調(diào)整藥物用量。
 不良反應(yīng)
常見(jiàn)的不良反應(yīng)主要有食欲缺乏、惡心和胃部不適等胃腸道癥狀,一般多為一過(guò)性,癥狀較輕者不需停藥。少數(shù)患者有輕度皮膚瘙癢、蕁麻疹、皮疹、脫發(fā)、頭痛、頭暈、失眠、性欲減退,多見(jiàn)于服藥之初的幾個(gè)月之內(nèi),通常繼續(xù)服藥可自行消失,若癥狀明顯,則應(yīng)減低劑量或停藥。偶見(jiàn)個(gè)別患者伴有血清CK活性增高的肌炎樣肌痛、肌肉抽搐,嚴(yán)重者系藥物性骨骼肌溶解癥,如發(fā)生這樣的情況應(yīng)及時(shí)停藥。
 用法用量
服用普通片劑,每次0.2g,每天3次。緩釋片劑0.4g,每晚1次。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn服用緩釋片劑0.4g,每晚1次可以有效的降低Ⅱa、Ⅱb和Ⅳ型高脂蛋白血癥患者的血清TG、TC、LDL、C水平,并升高HDL-C。另外,苯扎貝特還可降低血清Lp(a)濃度,并可見(jiàn)血漿纖維蛋白原及與纖維蛋白相關(guān)的其他因子水平下降20%~30%。
 藥物相應(yīng)作用
可增強(qiáng)雙香豆素類(lèi)抗凝劑的作用,同時(shí)服用時(shí)應(yīng)減少服用抗凝劑劑量約30%;可增強(qiáng)胰島素或磺胺類(lèi)降糖藥物的作用。不可與派克惜林、或單胺氧化酶抑制劑合用,若與膽汁酸結(jié)合樹(shù)脂合用時(shí),為防止樹(shù)脂影響苯扎貝特的吸收,兩藥應(yīng)隔開(kāi)至少2h服用。
 專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)
本品對(duì)年輕男性心肌梗死后冠心病進(jìn)展影響研究(BECAIT),評(píng)價(jià)了45歲以下男性心肌梗死患者血脂異常進(jìn)行治療后對(duì)延緩或阻止動(dòng)脈粥樣病變的作用。治療組服用苯扎貝特200mg(每天3次)。分別在試驗(yàn)開(kāi)始、治療2年和5年后進(jìn)行冠脈造影,以平均最小管腔直徑變化為主要觀察指標(biāo)。結(jié)果治療組血管直徑變窄較對(duì)照組減少0.13mm;治療組總CHD事件發(fā)生率明顯減少。治療組血漿TC、VLDL-C和TG分別較對(duì)照組降低9%、35%和37%;血漿纖維蛋白原降低12%;HDL-C升高9%;但LDL-C無(wú)明顯變化。在苯扎貝特心肌梗死預(yù)防(BIP)研究中,對(duì)伴有HDL-C低下的冠心病患者給苯扎貝特緩釋片(每天0.4g)治療,隨訪6.2年。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn結(jié)果表明,與安慰劑組比較,苯扎貝特治療組升高HDL-C達(dá)18%,降低三酰甘油達(dá)21%,但對(duì)一級(jí)終點(diǎn)(致死性或非致死性心肌梗死或猝死)僅降低7.3%。
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