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| 一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗心律失常藥物 三級分類：延長動作電位時程藥 | |
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| 1.片劑或膠囊(鹽酸鹽)：0.2g；2.注射劑(鹽酸鹽)：0.15g(3ml)。 | |
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| 為廣譜抗心律失常藥�？裳娱L心房肌、心室肌及傳導(dǎo)系統(tǒng)的動作電位時程和有效不應(yīng)期，降低竇房結(jié)自律性，有利于消除折返激動。抑制心房及心室傳導(dǎo)纖維的快速鈉離子內(nèi)流，減慢傳導(dǎo)速度，并可抑制房室旁路傳導(dǎo)。提高心室致顫閾值，減少心室顫動發(fā)作。另外還有擴(kuò)張冠狀動脈、降低心肌作功減少心肌耗氧量的作用。 | |
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| 本品口服吸收遲緩而不完全，起效緩慢，口服生物利用度約為50%�？诜盟�4～10天開始起效，約1個月后達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度。靜脈注射后5min起效，停藥后可持續(xù)20min至4個h。本品有效血濃度為1～2.5mg/L，中毒血藥濃度為1.8～4.7mg/L。血漿蛋白結(jié)合率約為60%，主要分布于脂肪組織，其次為心、腎、肺、肝及淋巴結(jié)，也可進(jìn)入乳汁。主要在肝臟代謝，尿中未能見到原形藥物。一部分游離碘分子以碘化物形式在尿中排泄，約占總含碘量的5%，其余的碘經(jīng)腸肝循環(huán)從糞便中排出。 | |
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| 臨床用于室性心動過速和室上性心動過速、期前收縮、陣發(fā)性心房撲動。 | |
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| 靜脈注射后幾min可能引起中等度短暫性血壓下降，當(dāng)用藥過快(少于3min)可引起循環(huán)衰竭。 | |
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| 與藥物劑量有關(guān)，上述常規(guī)口服劑量一般無明顯不良反應(yīng)，較大劑量時可發(fā)生以下不良反應(yīng)：1.肺毒性，少見，可致呼吸困難，肺部啰音，干咳，發(fā)熱及缺氧表現(xiàn)，X線見肺浸潤性病變或呈肺間質(zhì)纖維化(發(fā)生率0.5%～1.5%)，一旦出現(xiàn)應(yīng)停藥并用腎上腺皮質(zhì)激素治療。2.心臟不良反應(yīng)，可致心動過緩，一般達(dá)治療劑量時，心率可減少10%，與本藥耗竭交感神經(jīng)末梢介質(zhì)有關(guān)，故阿托品不能提高心率。竇性靜止、房室傳導(dǎo)阻滯亦有發(fā)生。對竇房結(jié)功能低下、有房室傳導(dǎo)阻滯者禁用。劑量過大可引起室性心動過速惡化，Q-T間期延長及尖端扭轉(zhuǎn)懷室速。也可加重原有的充血性心力衰竭及低血壓等。3.胃腸道反應(yīng)有食欲缺乏、惡心、嘔吐、腹脹、便秘、金屬味等。4.肝損害致轉(zhuǎn)氨酶升高，罕見肝硬化。5.角膜色素沉著(占20%～90%)，通常無癥狀，沉著于前房，不影響視力，停藥后可消失，亦可用甲基纖維素滴眼預(yù)防。6.甲狀腺毒性：本藥含有較高的碘，100mg胺碘酮相當(dāng)于元素碘47.2mg，約為盧戈液6滴，長期服用可能發(fā)生甲狀腺功能亢進(jìn)或減退，甲狀腺功能減退癥(2%～4%)，長期服用應(yīng)監(jiān)測甲狀腺功能，對患甲狀腺疾病或?qū)Φ膺^敏者禁用。7.少見神經(jīng)系統(tǒng)損害(如共濟(jì)失調(diào)、錐體外束震顫、外周神經(jīng)病)，光過敏等。有報道血小板減少和附睪炎。 | |
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| 1.口服：一般先給負(fù)荷量，每次0.2g，每天3次，服用1周后改為每次0.2g，每天2次，再服1周，以后改為維持量0.2g，每天1次。醫(yī)學(xué)/全在線bhskgw.cn根據(jù)療效3～6個月后可逐漸改為每周服藥5～6次或隔日1次，每次0.2g。對嚴(yán)重的致命性心律失常負(fù)荷量可增加至每天800mg。體重大者可酌情加重。2.靜脈給藥：負(fù)荷量3～5mg/kg，以5%～10%葡萄糖液稀釋后5～10min內(nèi)注入，0.5～1h后可重復(fù)該劑量。達(dá)療效后靜脈點滴維持量一般每分鐘0.5～2mg，根據(jù)療效調(diào)整劑量，可連續(xù)用3～5天。劑量過大對心肌收縮有抑制作用。 | |
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| 1.可增加華法林的抗凝作用。2.能使地高辛、阿普林定、奎尼丁、普魯卡因胺的血藥濃度增加，加重其不良反應(yīng)。3.能增加β受體阻滯劑及鈣阻滯劑對竇房結(jié)、房室結(jié)及心肌收縮力的抑制作用。4.與普羅帕酮、丙吡胺、美西律、利多卡因等同用，可增加對心臟的不良反應(yīng)。5.單胺氧化酶抑制劑可使本品代謝降低。 | |
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| 本品原作為血管擴(kuò)張藥，用于心絞痛。1969年發(fā)現(xiàn)本品有顯著抗心律失常作用。對多種抗心律失常藥久治無效的病例改用本品能奏效，尤其受重視。經(jīng)大量基礎(chǔ)和臨床研究，證明本品具有全部四類抗心律失常藥的作用。醫(yī)學(xué).全在線bhskgw.cn對持續(xù)性心動過速，轉(zhuǎn)復(fù)后房纖顫和房撲動者竇律的維持有顯著療效，且不增加病死率。但本品毒副作用復(fù)雜，應(yīng)用時需密切注意。 | |
