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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:依替非巴肽的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

依替非巴肽

依替非巴肽副作用;別名:依替巴肽、埃替非巴肽、依非巴肽、Integrelin、Integrilin;依替非巴肽適應(yīng)癥:用于急性冠脈綜合征及經(jīng)皮冠狀動脈介入治療。;依替非巴肽藥理學(xué)作用:本品為糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受體(血小板凝血因子Ⅰ受體)拮抗藥。通過選擇性、可逆性抑制血小板聚集的最終共同通路(血漿凝血因子Ⅰ與GPⅡb/Ⅲa結(jié)合),可逆轉(zhuǎn)因血栓形成而導(dǎo)致的缺血狀態(tài)。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗血栓藥物 三級分類:抗血小板制劑 
 藥品英文名
Eptifibatide
 藥品別名
依替巴肽、埃替非巴肽、依非巴肽、Integrelin、Integrilin
 藥物劑型
注射液:20mg/10ml;75mg/100ml;200mg/l00ml。
 藥理作用
本品為糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受體(血小板凝血因子Ⅰ受體)拮抗藥。通過選擇性、可逆性抑制血小板聚集的最終共同通路(血漿凝血因子Ⅰ與GPⅡb/Ⅲa結(jié)合),可逆轉(zhuǎn)因血栓形成而導(dǎo)致的缺血狀態(tài)。
 藥動學(xué)
本品靜注后5min可達(dá)血藥濃度峰值。靜脈給藥后lh,可顯著抑制血小板功能,作用可持續(xù)2~4h,藥時曲線下面積為1.06μg·h/ml。分布容積約為185ml/kg,分布半衰期為5min。總蛋白結(jié)合率為25%。代謝產(chǎn)物脫氨基依替非巴肽和極性代謝物均無活性。本品腎臟清除率為3.79L/h,總體清除率為55~58L/(kg·h)。腎臟排泄率為71.4%,經(jīng)呼吸排泄不到1%,經(jīng)糞便排泄不到1.5%。消除半衰期為1.13~2.5h,本品可經(jīng)血液透析清除。
 適應(yīng)證
用于急性冠脈綜合征及經(jīng)皮冠狀動脈介入治療。
 禁忌證
以下患者禁用。1.對本品過敏者。2.近30日內(nèi)有異常出血或有出血傾向者。醫(yī)學(xué)/全在線bhskgw.cn3.有出血性腦卒中的病史或近30日內(nèi)發(fā)生腦卒中的患者。4.腎透析患者。5.難以控制的嚴(yán)重高血壓患者,收縮壓大于26.7kPa(200mmHg)或舒張壓大于14.7kPa(110mmHg)。6.近6周內(nèi)做過大手術(shù)的患者。7.血肌酸酐大于或等于4mg/dl者。8.血小板計數(shù)低于100×109/L者。9.同時胃腸外使用其他糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制藥的患者。
 注意事項(xiàng)
1.老人無需調(diào)整劑量,但體重小于50kg者,有加重出血的危險性。2.本品妊娠安全分級為B級。3.宜盡量減少血管及其他部位創(chuàng)傷,避免在不易壓迫止血部位靜脈給藥。4.股動脈穿刺部位止血后及患者停用本品和肝素后,應(yīng)至少觀察4h。5.只有活化部分凝血激酶時間(APTT)小于45s時,才可拔掉動脈導(dǎo)管鞘。接受PCI的患者,應(yīng)在停用肝素并使其藥效消失后才可拔掉動脈導(dǎo)管鞘。6.如發(fā)生不能控制的出血,應(yīng)立即停用本品和肝素。7.2~8℃保存。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn
 不良反應(yīng)
l.心血管系統(tǒng):可出現(xiàn)血壓降低。2.血液:可見淤斑(7%)、血腫(6%)、血尿(0.6%)、血小板減少。有報道,可出現(xiàn)股動脈穿刺部位的大出血(5%~11%)、胃腸道出血(8%)、泌尿生殖道出血(4%)、顱內(nèi)出血(2%)。3.中樞神經(jīng)系統(tǒng):可出現(xiàn)腦卒中,多為非出血性(腦梗死),尤其是心率過快、年齡偏大、曾患前壁心肌梗死、暫時性腦缺血或腦卒中、糖尿病病史者。
 用法用量
靜脈給藥。1.急性冠脈綜合征:推薦劑量為180μg/kg,靜注,然后以2μg/(kg·min)靜滴,直至患者出院或者開始進(jìn)行冠狀動脈旁路移植(CABG)手術(shù),最多持續(xù)72h。2.經(jīng)皮冠脈介入治療(PCI):推薦劑量為手術(shù)前180μg/kg,靜注,然后以2μg/(kg·min)靜滴,并于第1次靜注后10min,再次給予180μg/kg靜注。滴注時間應(yīng)維持18~24h(至少12h)。極量:體重超過121kg者,每次靜注的最大用量為22.6mg,靜滴速度最大為15mg/h。腎功能不全時(血肌酸酐為2~4mg/dl)的急性冠脈綜合征:先給予180μg/kg靜注,然后以1μg/(kg·min)靜滴。PCI患者,先給予180μg/kg靜注,然后以1μg/(kg·min)靜滴,并于第1次靜注后10min,再次給予180μg/kg靜注。體重超過121kg者,每次靜注的最大用量為22.6mg,靜滴速度最大為7.5mg/h。
 藥物相應(yīng)作用
1.與阿加曲班、噻氯匹定雙嘧達(dá)莫、低分子肝素、萃布地尼(Treprostinil)、尕古樹脂(Guggul)、維生素A、軟骨素、多昔單抗、非甾體類抗炎藥(如阿司匹林)、抗凝藥、溶栓藥合用,有增加出血的危險性。2.與當(dāng)歸、茴香、山金車、小槲樹、月見草、繡線菊、小白菊、越橘、紅醋栗、墨角藻、睡菜、波多、琉璃苣、爪草、芹菜黃素、大蒜、黃芪、辣椒素、生姜蒲公英、銀杏丁香油、卡法(KAVA)、山楂、甘草、益母草、黃芩、丹參、大黃、紅花油合用,有增加出血的危險性。3.本品與呋塞米存在配伍禁忌,但可與阿替普酶、阿托品多巴酚丁胺、利多卡因哌替啶、美托洛爾、咪達(dá)唑侖、嗎啡、硝酸甘油、氯化鉀葡萄糖、氯化鈉配伍。醫(yī)/學(xué)全在線bhskgw.cn
 專家點(diǎn)評
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