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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:奈西立肽的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

奈西立肽

奈西立肽副作用;別名:利鈉肽、腦促尿鈉排泄肽、Natrecor;奈西立肽適應(yīng)癥:本品用于急性代償失調(diào)性充血性心力衰竭伴休息時或輕微活動時呼吸困難的患者,降低肺毛細血管嵌楔壓,改善呼吸困難癥狀。;奈西立肽藥理學(xué)作用:本品為人工合成的基因重組人B型利鈉肽(recombined human B-type natriuretic peptide,rhBNP),與心室肌分泌的天然利鈉肽具有相同的32個氨基酸序列。本品能與血管平滑肌和內(nèi)皮細胞上的鳥苷酸環(huán)化酶受體結(jié)合,增加細胞內(nèi)的cGMP的含量,cGMP作為第二信使使動靜脈擴張。研究顯示,本品能使內(nèi)皮素Ⅰ或α-腎上腺素受體激動劑處理的離體人動脈和靜脈舒張。在人體,本品能劑量依賴性降低心衰患者肺毛細血管嵌楔壓(pulmonary capillarywedge pressure,PCWP)和動脈壓力。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗心功能不全藥物 三級分類:其他 
 藥品英文名
Nesiritide
 藥品別名
利鈉肽、腦促尿鈉排泄肽、Natrecor
 藥物劑型
注射劑:1.5mg(含奈西立肽1.58mg,枸櫞酸2.1mg,枸櫞酸鈉二水合物294mg)。
 藥理作用
本品為人工合成的基因重組人B型利鈉肽(recombined human B-type natriuretic peptide,rhBNP),與心室肌分泌的天然利鈉肽具有相同的32個氨基酸序列。本品能與血管平滑肌和內(nèi)皮細胞上的鳥苷酸環(huán)化酶受體結(jié)合,增加細胞內(nèi)的cGMP的含量,cGMP作為第二信使使動靜脈擴張。研究顯示,本品能使內(nèi)皮素Ⅰ或α-腎上腺素受體激動劑處理的離體人動脈和靜脈舒張。在人體,本品能劑量依賴性降低心衰患者肺毛細血管嵌楔壓(pulmonary capillarywedge pressure,PCWP)和動脈壓力。
 藥動學(xué)
充血性心衰患者靜滴或靜注本品后,血漿中呈雙相分布,平均終末消除半衰期為18min,平均起始消除相約為2min,中央室分布容積為0.073L/kg,平均穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)為0.19L/kg,平均清除率(CL)為9.2ml/(kg·min)。靜注本品0.01~0.03mg/(kg·min)達穩(wěn)態(tài)后,血漿奈西立肽水平比基礎(chǔ)水平提高3~6倍。本品代謝途徑主要有三條:與細胞表面的消除受體結(jié)合,被細胞溶酶體酶分解;被肽類內(nèi)肽酶(如血管表面的中性肽鏈內(nèi)切酶)溶蛋白性分解;經(jīng)腎臟濾過。
 適應(yīng)證
本品用于急性代償失調(diào)性充血性心力衰竭伴休息時或輕微活動時呼吸困難的患者,降低肺毛細血管嵌楔壓,改善呼吸困難癥狀。
 禁忌證
1.對本品及其中任何成分過敏的患者禁用。醫(yī)學(xué)全/在線bhskgw.cn2.收縮壓≤90mmHg的患者禁用。3.心源性休克的患者禁用。4.本品不適宜心臟瓣膜狹窄、限制或阻塞性心肌病、縮窄性心包炎、心包填塞等患者。5.已知或懷疑心臟充盈壓低的患者避免使用。
 注意事項
1.本品可引起低血壓,舒張壓低于100mmHg的患者慎用。孕婦用藥安全性尚未確立,孕婦慎用。本品是否通過乳汁分泌尚不清楚,哺乳期婦女慎用。2.尚無兒童應(yīng)用本品安全性和有效性的研究資料。3.腎功能不足的患者不需調(diào)整劑量。4.本品對肺毛細血管嵌楔壓、心排血指數(shù)、收縮壓的影響與腎功能不足(基線血清肌酐的范圍2~4.3mg/dl)及正常腎功能的患者沒有明顯差異。醫(yī)學(xué)全/在線bhskgw.cn5.本品的清除與患者的體重成正比,應(yīng)根據(jù)患者的千克體重調(diào)整劑量。6.本品應(yīng)新鮮配制,配制的藥液2~8℃可保存24h。7.室溫保存。
 不良反應(yīng)
本品不良反應(yīng)為低血壓、心動過速、房顫、竇房結(jié)傳導(dǎo)阻滯、注射部位反應(yīng)、發(fā)熱、感覺異常、嗜睡咳嗽、咯血、出汗、腿痛性痙攣、皮疹、皮膚瘙癢、弱視、貧血等。
 用法用量
靜脈給藥:初始劑量為2mg/kg靜注,然后以0.01mg/(kg·min)靜滴。初始劑量不能超過推薦劑量。將本品1.5mg用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖氯化鈉注射液5ml溶解后,加入到250ml上述液體中靜滴。
 藥物相應(yīng)作用
1.本品與肝素、胰島素、利尿酸鈉、布美他尼、依那普利、肼屈嗪、呋塞米等混合可產(chǎn)生理化反應(yīng),靜滴時不能用同一輸液管。2.本品可與肝素鈉結(jié)合,使用含肝素的注射器可降低本品的作用。3.本品與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑合用,易導(dǎo)致癥狀性低血壓。醫(yī)學(xué)全/在線bhskgw.cn4.本品與亞硫酸鈉存在配伍禁忌,含亞硫酸鈉作為防腐劑的注射劑不能與本品同時輸注。
 專家點評
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