樂卡地平

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樂卡地平副作用;別名:鹽酸樂卡地平、再寧平、Masnidipine、Lerdip、Zanidip、Lercanidipine HCI;樂卡地平適應(yīng)癥:本品用于輕、中度原發(fā)性高血壓。;樂卡地平藥理學(xué)作用:本品為第三代二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，可逆地阻滯血管平滑肌細(xì)胞膜L型鈣通道的Ca2 內(nèi)流，擴(kuò)張外周血管而起到降低血壓作用。本品有較強(qiáng)的血管選擇性，起效平緩，降壓作用強(qiáng)，作用時(shí)間長。本品在治療劑量時(shí)不干擾高血壓患者的正常心臟興奮性和傳導(dǎo)性。同時(shí)，本品還具有抗動脈粥樣硬化和保護(hù)終末器官作用。本品親脂性較高，因此起效時(shí)間較慢，而作用持續(xù)時(shí)間較長。動物實(shí)驗(yàn)表明，本品對腎臟有保護(hù)作用，其機(jī)制可能與血流動力學(xué)無關(guān)。

分類名稱

一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物二級分類：抗高血壓藥物三級分類：鈣拮抗劑

藥品英文名

Lercanidipine

藥品別名

鹽酸樂卡地平、再寧平、Masnidipine、Lerdip、Zanidip、Lercanidipine HCI

藥物劑型

樂卡地平片劑：10mg/片。

藥理作用

本品為第三代二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，可逆地阻滯血管平滑肌細(xì)胞膜L型鈣通道的Ca²內(nèi)流，擴(kuò)張外周血管而起到降低血壓作用。本品有較強(qiáng)的血管選擇性，起效平緩，降壓作用強(qiáng)，作用時(shí)間長。本品在治療劑量時(shí)不干擾高血壓患者的正常心臟興奮性和傳導(dǎo)性。同時(shí)，本品還具有抗動脈粥樣硬化和保護(hù)終末器官作用。本品親脂性較高，因此起效時(shí)間較慢，而作用持續(xù)時(shí)間較長。動物實(shí)驗(yàn)表明，本品對腎臟有保護(hù)作用，其機(jī)制可能與血流動力學(xué)無關(guān)。

藥動學(xué)

本品口服吸收迅速，食物可增加本品的吸收，吸收后廣泛分布于組織與器官中，血漿蛋白結(jié)合率約98%。一般在服藥后1.5～3h達(dá)血藥濃度峰值。本品主要由CYP3A4代謝，具有廣泛首關(guān)效應(yīng)，在肝內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化為非活性產(chǎn)物，其中50%由糞便排出，44%由尿排出。醫(yī)學(xué)全.在線bhskgw.cn本品血漿半衰期為2.8～3.7h。因與脂質(zhì)膜結(jié)合緊密，其治療作用可維持24h。

適應(yīng)證

本品用于輕、中度原發(fā)性高血壓。

禁忌證

1.對二氫吡啶類藥物過敏的患者禁用。2.嚴(yán)重肝、腎功能不全患者禁用。3.不穩(wěn)定性心絞痛患者、左心室傳出通道阻滯、未經(jīng)治療的充血性心力衰竭、一個月內(nèi)發(fā)生過心肌梗死的患者禁用。4.妊娠及哺乳期婦女禁用。5.18歲以下的患者禁用。

注意事項(xiàng)

1.本品慎與如酮康唑、依曲康唑、紅霉素、氟西汀、苯妥英、卡馬西平、利福平、阿司咪唑、環(huán)孢素、胺碘酮、奎尼丁、地西泮、咪達(dá)唑侖、普萘洛爾和美托洛爾合用。2.本品也不能與葡萄柚汁合用，以免因血藥濃度升高而產(chǎn)生不良反應(yīng)。醫(yī)學(xué)/全在線bhskgw.cn3.服用本品時(shí)應(yīng)戒酒。

不良反應(yīng)

本品耐受性良好。出現(xiàn)的不良反應(yīng)與其擴(kuò)張血管作用有關(guān)，如面部潮紅、踝部水腫、心悸、心動過速、頭痛、眩暈；偶見胃腸道反應(yīng)、皮疹、疲勞、嗜睡、肌肉痛；極偶然可能出現(xiàn)低血壓。

用法用量

口服，每次10～20mg，每日1次。飯前15min服用。輕至中度肝腎疾病患者、正在進(jìn)行透析治療患者、患有其他心臟病或需安置起搏器者應(yīng)適當(dāng)?shù)卣{(diào)整劑量。老年患者一般不需要調(diào)整劑量，但在治療初期應(yīng)特別小心。

藥物相應(yīng)作用

1.本品與β-腎上腺受體阻滯劑合用，可引起低血壓和(或)心動過緩。2.本品與胺碘酮合用可引起房室傳導(dǎo)阻滯、竇性心動過緩和(或)增加心臟毒性。3.本品與表柔比星有協(xié)同作用，合用可增加心臟毒性，可能引起充血性心力衰竭。醫(yī)學(xué)全在/線bhskgw.cn4.育亨賓、麻黃堿和偽麻黃堿拮抗本品的降壓作用。

專家點(diǎn)評

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