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| 一級(jí)分類：抗生素 二級(jí)分類：其他β內(nèi)酰胺類 三級(jí)分類： | |
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| Piperacillin Sodium/Tazobactam Sodium | |
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| 哌拉西林/三唑巴坦、哌拉西林/他佐巴坦、哌拉西林/泰唑巴坦、康力得、邦達(dá)、鋒泰靈、哌拉西林鈉/他唑巴坦鈉、派拉西林鈉/三唑巴坦鈉、治星、Tazocin、Zosyn | |
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| 哌拉西林/他唑巴坦為哌拉西林鈉與β-內(nèi)酰胺酶抑制劑他佐巴坦鈉組成的復(fù)方廣譜抗生素。哌拉西林為半合成的廣譜青霉素，屬酰脲類青霉素。其抗菌作用機(jī)制與青霉素相似，通過與細(xì)菌主要青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而起抗菌作用。其特點(diǎn)是廣譜，但不耐青霉素酶。他佐巴坦又名三氮甲基青霉烷砜，是一種青霉素酸砜，為β-內(nèi)酰胺酶的抑制劑。它自身幾乎沒有抗菌活性，但具有強(qiáng)效廣譜抑酶作用。其抑酶作用機(jī)制是它能與β-內(nèi)酰胺酶結(jié)合，發(fā)揮競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用，可暫時(shí)性抑制β-內(nèi)酰胺酶，從而保護(hù)酶的作用底物β-內(nèi)酰胺類抗生素不被酶水解滅活。他佐巴坦對(duì)青霉素酶和氧亞胺頭孢菌素酶的抑制活性與克拉維酸相似，而對(duì)頭孢菌素酶的抑制活性強(qiáng)于克拉維酸和舒巴坦。本藥抗菌譜包括:1.大腸埃希菌、枸櫞酸菌屬、克雷白桿菌屬、腸桿菌屬、普通變形桿菌、奇異變形桿菌、雷氏普羅維登斯菌、斯氏普羅維登斯菌、毗鄰單胞菌類志賀菌、摩氏摩根菌、沙雷菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、假單胞菌屬、淋病奈瑟菌、腦膜炎球菌等革蘭陰性菌；2.鏈球菌屬、腸球菌、金黃色葡萄球菌、腐生葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固陰性葡萄球菌、棒狀桿菌屬、單核細(xì)胞增多性李斯德菌、奴卡菌屬等革蘭陽性菌；3.類桿菌屬、類桿菌屬脆弱桿菌族、消化鏈球菌屬、梭桿菌屬、真細(xì)菌族、梭狀芽胞桿菌屬、費(fèi)氏球菌屬及放線菌屬等厭氧菌。 | |
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| 本藥肌內(nèi)注射后吸收完全。絕對(duì)生物利用度哌拉西林為71%，他唑巴坦為83%。肌內(nèi)注射后40～50min達(dá)血藥濃度峰值，靜脈注射或靜脈滴注后即達(dá)血藥峰值濃度。藥物吸收后在體內(nèi)廣泛分布于包括痰、腎、膽汁、膽囊、腹腔液、扁桃體、皮膚、女性性器官在內(nèi)的組織和體液中。組織中藥物濃度與血藥濃度接近或稍高。在血藥濃度高于100μg/ml時(shí)，本藥與血漿蛋白結(jié)合率分別為21%和23%。健康人單次或多次用藥后，其血漿清除半衰期約為0.7～1.2h，且不受注入藥物劑量或所用時(shí)間的影響，但可隨著肌酐清除率的降低而延長。醫(yī)學(xué)全在/線bhskgw.cn在肌酐清除率低于每分鐘20ml時(shí)，哌拉西林和他唑巴坦的半衰期比腎功能正常者分別延長2和4倍。哌拉西林在人體內(nèi)不經(jīng)過生物轉(zhuǎn)化，他唑巴坦經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化成沒有抗菌活性的單一代謝產(chǎn)物；哌拉西林鈉/他唑巴坦鈉通過腎小球?yàn)V過和主動(dòng)分泌由腎臟排至體外；哌拉西林約69%以原形隨尿液快速排泄，另有部分可隨膽汁排泄。他唑巴坦及其代謝產(chǎn)物主要由腎臟排泄清除，其中約80%為藥物原形而其余的則為代謝物。血液透析可清除血液中部分哌拉西林和他唑巴坦，清除量約分別為給藥劑量的31%和39%。 | |
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| 本藥適用于治療敏感菌所致的急慢性呼吸道感染、泌尿及生殖系統(tǒng)感染、膽道感染、皮膚及軟組織感染、敗血癥等。 | |
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| 1.對(duì)本藥任一成分過敏者。2.對(duì)其他β-內(nèi)酰胺類抗生素、β-內(nèi)酰胺酶抑制劑過敏者。 | |
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| 1.慎用:(1)孕婦、哺乳期婦女；(2)嚴(yán)重肝、腎功能障礙者；(3)高度過敏性體質(zhì)者。2.藥物對(duì)兒童的影響:12歲以下兒童的用藥安全性及劑量尚未正式確定。3.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響:(1)直接抗人球蛋白(Coombs)試驗(yàn)可呈陽性反應(yīng)；(2)硫酸銅法測(cè)定尿糖時(shí)可呈假陽性；(3)少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血尿素氮和血清肌酐升高、血清氨基轉(zhuǎn)移酶和血清乳酸脫氫酶、血清膽紅素升高。 | |
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| 本藥不良反應(yīng)多為輕、中度，且呈短暫性。不良反應(yīng)總發(fā)生率約為2.2%～4.4%，與劑量無一定的傾向性關(guān)系。1.過敏反應(yīng)：常見皮疹(如蕁麻疹)瘙癢、及皮膚濕疹樣改變等過敏反應(yīng)；偶見藥物熱、過敏性休克等。2.胃腸道反應(yīng)：用藥后可出現(xiàn)腹瀉、惡心、嘔吐、便秘、食欲減退、消化不良等胃腸道癥狀；偶見假膜性腸炎。3.肝毒性：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)暫時(shí)性肝功能異常、膽汁淤積性黃疸。4.腎毒性：少數(shù)患者用藥后偶可出現(xiàn)腎損害。5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：用藥后偶見頭痛、焦慮、煩躁不安等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。醫(yī)學(xué)全/在線bhskgw.cn6.二重感染：長期用藥時(shí)可致菌群失調(diào)，發(fā)生二重感染。7.其他：肌內(nèi)或靜脈給藥時(shí)可致注射部位疼痛、硬結(jié)，嚴(yán)重者可致血栓性靜脈炎。 | |
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| 1.成人:(1)肌內(nèi)注射：每次4.5g，每8小時(shí)1次。(2)靜脈給藥：每次4.5g，每8小時(shí)1次。2.兒童:(1)肌內(nèi)注射：12歲以上患兒的常用劑量為每次4.5g，每8小時(shí)1次。(2)靜脈給藥：12歲以上患兒的常用劑量為每次4.5g，每8小時(shí)1次。 | |
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| 1.本藥與阿米卡星、慶大霉素或妥布霉素等氨基糖苷類藥聯(lián)用對(duì)假單胞菌屬、沙雷菌屬、克雷白菌屬、吲哚陽性變形桿菌、普魯威登菌、其他腸桿菌屬細(xì)菌和葡萄球菌的敏感菌株有協(xié)同殺菌作用。2.本藥和某些頭孢菌素聯(lián)用對(duì)大腸埃希菌、假單胞菌屬、克雷白菌屬和變形桿菌屬的某些敏感菌株有協(xié)同抗菌作用。3.本藥與丙磺舒合用時(shí)，丙磺舒可減少哌拉西林在腎小管的排泄，使哌拉西林的血藥濃度增高。有報(bào)道肌內(nèi)注射前1h口服丙磺舒可使哌拉西林血藥濃度增加30%，半衰期延長30%。4.本藥與非甾體抗炎止痛藥，如阿司匹林、二氟尼柳(diflunisal)以及其他水楊酸制劑合用可發(fā)生血小板功能的累加抑制作用，增加出血的危險(xiǎn)性。5.本藥與肝素、香豆素、茚滿二酮等抗凝血藥合用可能導(dǎo)致凝血機(jī)制障礙和增加出血的危險(xiǎn)。 | |
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| 本品為哌拉西林與他唑巴坦的復(fù)合制劑。兩藥合用既擴(kuò)大了抗菌譜，又增強(qiáng)了抗菌活性。哌拉西林/他唑巴坦治療中、重型細(xì)菌性感染，用亞胺培南/西司他丁作對(duì)照，哌拉西林/他唑巴坦4.5g靜脈滴注，每8～12小時(shí)1次，治療下呼吸道、泌尿生殖道、皮膚及軟組織、腹腔內(nèi)及其他感染，療程7～14天。哌拉西林/他唑巴坦有效率92.59%，治愈率79.63%，細(xì)菌清除率91.49%，不良反應(yīng)發(fā)生率4.40%。體外抗菌活性測(cè)定表明，哌拉西林/他唑巴坦活性明顯優(yōu)于哌拉西林，稍較亞胺培南為差，對(duì)革蘭陽性菌與阿莫西林/克拉維酸相似，對(duì)革蘭陰性菌與頭孢他定相似。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn哌拉西林/他佐巴坦是一高效、安全、廣譜抗菌藥物，對(duì)各種中、重型細(xì)菌性感染的療效與亞胺培南/西司他丁相似，兩者副作用發(fā)生率相近。哌拉西林/他唑巴坦對(duì)下呼吸道、泌尿系細(xì)菌感染、尤其是產(chǎn)酶菌引起的感染，臨床療效好且不良反應(yīng)少，是一種高效、安全的抗菌藥物。 | |
