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| 一級分類：抗生素 二級分類：抗寄生蟲藥 三級分類： | |
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| 本品對瘧原蟲紅內期、紅外期和孢子增殖期的DNA合成均有抑制作用，此作用與本品影響原蟲的葉酸合成途徑有關。對各種瘧原蟲紅內期滋養(yǎng)體有抑制作用，可抑制其核分裂和使核破裂而死亡，使無性繁殖終止�？汞懶r比氯喹大5倍，瘧原蟲轉陰較慢但復燃較遲緩，對配子體幾無作用，但在滋養(yǎng)體消失后數日內轉陰。本品對惡性瘧和間日瘧原蟲的孢子增殖有明顯的阻斷作用。當宿主服用本品3h后，其血中的配子體在蚊體內雖然仍能發(fā)育成動合子。但95%以上不能穿透圍飼膜而死于胃腔內。少數移行至胃壁基底層，并形成卵囊者，由于不能復制DNA，終于發(fā)生變性而被吸收。本品對瘧原蟲紅內期、紅外期均有作用，并可阻斷蚊體內孢子的增殖，為一種多環(huán)節(jié)作用的抗瘧藥，兼具控制癥狀、預防傳播和根治良性瘧的作用，對惡性瘧原蟲敏感，對間日瘧原蟲則不甚敏感，對耐氯喹原蟲株也有抑制活性。醫(yī)學/全在線bhskgw.cn | |
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| 口服后經胃腸吸收完全，吸收率為70%～90%，血漿藥物濃度達峰時間為4h。吸收后主要分布于血漿中，血細胞僅含微量，分布以肺最高，肝、腎和腎上腺次之，心及子宮含量極微。被吸收部分僅1%～2%以原形藥物由尿液中排出，并形成肝腸循環(huán)，其余在體內代謝，血漿半衰期為27～36h。 | |
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| 1.慎用：妊娠及哺乳婦女慎用。2.大劑量口服可損傷胃腸黏膜上皮和腎上腺皮質，停藥后可恢復，肌注葉酸或亞葉酸鈣可對抗50倍臨床劑量所產生的毒性。部分患者于服用后24～48h瘧原蟲即將轉陰時出現發(fā)熱、發(fā)冷或寒戰(zhàn)且持續(xù)時間長，但與瘧疾癥狀不相似。 | |
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| 口服：用于惡性瘧疾，每次4片，每天1次，連續(xù)3天。用于間日瘧根治，每次4片，每天1次，連續(xù)3天。用于預防惡性瘧疾的傳播，每次4片，每間隔10～15天給予1次，連續(xù)6個月。 | |
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| 氨苯砜可使本品的血漿半衰期延長，從27h延長至75h，顯著延遲瘧原蟲再現時間，提高根治率，當本品與半量的氨苯砜合用治療鼠瘧時可使硝喹的抗瘧活性提高9倍，且合并用藥的安全性也大，故常與氨苯砜聯合應用。 | |
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| 本品是一種廣譜抗瘧藥。具有控制癥狀，防止良性瘧傳播的作用。對抗氯喹惡性瘧，對耐氯喹的惡性瘧也有效，療效與氯喹相同，對間日瘧顯效較氯喹慢，但反應輕。醫(yī)學全.在線bhskgw.cn本品控制惡性瘧疾癥狀，可一次給予本品0.3～0.5mg/kg，每天1次，連續(xù)3天，對氯喹無耐藥性的惡性瘧患者的平均退熱時間為27h，平均瘧原蟲轉陰時間為44.5～52h，與氯喹相當。本品尚可控制惡性瘧的傳播和流行，在國內某耐氯喹超高瘧流行地區(qū)，上年瘧疾的發(fā)病率為76.2%，采用氯喹與伯氨喹4天療法后，帶蟲率仍為76.2%，但應用復方硝喹后帶蟲率下降至3.75%，發(fā)病率下降至2.4%。 | |
