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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:氨柔比星的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

氨柔比星

氨柔比星副作用;別名:凱德、CALSED;氨柔比星適應(yīng)癥:用于非小細(xì)胞肺癌和小細(xì)胞肺癌的治療。;氨柔比星藥理學(xué)作用:本品為蒽環(huán)類藥物,是一種嵌入型拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ(TopoⅡ)抑制劑,本品及其活性代謝物氨柔比星醇,主要通過(guò)抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的活性,最終導(dǎo)致DNA的斷裂而抑制腫瘤細(xì)胞增殖。
 分類名稱
一級(jí)分類:抗腫瘤藥物 二級(jí)分類:抗代謝藥 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Afrubicin
 藥品別名
凱德、CALSED
 藥物劑型
注射用氨柔比星凍干粉針劑:20mg/支;50mg/支。
 藥理作用
本品為蒽環(huán)類藥物,是一種嵌入型拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ(TopoⅡ)抑制劑,本品及其活性代謝物氨柔比星醇,主要通過(guò)抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的活性,最終導(dǎo)致DNA的斷裂而抑制腫瘤細(xì)胞增殖。
 藥動(dòng)學(xué)
本品只能靜脈給藥。給藥后氨柔比星原形的血藥濃度迅速降低,而其代謝物氨柔比星醇的濃度基本保持平穩(wěn)。體外平衡透析法測(cè)定氨柔比星的血漿蛋白結(jié)合率約為96%~98%。以10mg/kg劑量單劑給藥時(shí),全身臟器均有藥物分布;給藥后1~4h,在骨髓、消化道壁細(xì)胞、皮膚、腎、腎上腺、肝臟、脾臟、肺、顎下腺中的藥物濃度較高,心臟細(xì)胞藥物濃度較低。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn本品主要在肝臟代謝。體外試驗(yàn)表明,本品的代謝酶主要是NADPH-P450還原酶、NADPH氫-醌還原酶及酮還原酶。72h累積從膽汁中排泄58.3%,從尿和糞便中分別排泄17.5%和12.8%。
 適應(yīng)證
用于非小細(xì)胞肺癌和小細(xì)胞肺癌的治療。
 禁忌證
對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
 注意事項(xiàng)
本品對(duì)肝、腎功能的不良反應(yīng)較嚴(yán)重,肝、腎功能不全患者用藥時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)。醫(yī)學(xué).全在線bhskgw.cn對(duì)必須用藥的兒童和育齡期患者,應(yīng)考慮本品對(duì)性腺功能的影響。有骨髓功能抑制癥狀,肝、腎功能不全,感染者以及高齡患者和水痘患者等慎用。尚不能確定兒童、妊娠期婦女用藥安全性,兒童、孕婦慎用。
 不良反應(yīng)
本品的不良反應(yīng)主要是骨髓機(jī)能抑制。其中白細(xì)胞減少和嗜中性粒細(xì)胞減少發(fā)生率都在90%以上,貧血發(fā)生率在80%以上。另外常見食欲不振、惡心、嘔吐、脫發(fā)、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)和天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)升高、發(fā)熱。醫(yī)學(xué).全在線bhskgw.cn偶見間質(zhì)性肺炎、吐血、心律失常、皮疹。
 用法用量
以鹽酸氨柔比星計(jì),成人1次/d,每次45mg/m2,溶于20ml生理鹽水或5%葡萄糖注射液中,連續(xù)3天靜脈推注,然后停藥3~4周,再進(jìn)行下一療程的治療。
 藥物相應(yīng)作用
 專家點(diǎn)評(píng)
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