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| 一級(jí)分類：內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：甲狀旁腺及骨代謝疾病用藥物 三級(jí)分類： | |
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| Cinacalcet Hydrochloride、Sensipar | |
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| 慢性腎病(CKD)患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)，是一種由甲狀旁腺激素(PTH)水平升高引起鈣、磷代謝失調(diào)的進(jìn)行性疾病。升高的PTH刺激破骨活性，引起骨質(zhì)再吸收。繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)的治療目的在于降低PTH和血鈣、血磷，防止由于礦物質(zhì)代謝失調(diào)引起的骨病及全身影響。位于甲狀旁腺主細(xì)胞上的鈣敏感受體是PTH分泌的主要調(diào)節(jié)劑，本品能提高鈣敏感受體對(duì)細(xì)胞外鈣的敏感性，降低PTH水平，從而使血漿鈣濃度降低。 | |
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| 本品口服后2～6h血藥濃度達(dá)峰值(Cmax)，與高脂肪食物同服，本品的Cmax和藥時(shí)曲線下面積(AUC)分別增加82%和68%；與低脂肪食物同服，本品的峰濃度Cmax和AUC分別增加65%和50%。本品吸收后血藥濃度呈雙相消除，消除半衰期為30～40h。連續(xù)給藥7天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，Cmax和AUC隨給藥劑量的增大而成比例地增加。表觀分布容積為1000L，表明本品分布廣泛。本品93%～97%與血漿蛋白結(jié)合。本品經(jīng)多種酶代謝，主要有CYP3A4、CYP2D6、CYPlA2。醫(yī)學(xué)/全在線bhskgw.cn主要經(jīng)腎臟排出，占給藥劑量的80%，約15%經(jīng)糞便排出。中度及重度肝功能不全患者的AUC分別升高2.4倍和4.2倍，半衰期延長(zhǎng)33%和70%。 | |
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| 1．對(duì)本品及其中成分過(guò)敏者禁用。2．尚不知本品是否經(jīng)人乳汁分泌，由于本品的嚴(yán)重不良反應(yīng)，哺乳期婦女不推薦使用，如果使用，用藥期間應(yīng)停止哺乳。 | |
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| 1．本品生殖毒性分級(jí)為C，只有當(dāng)對(duì)母體的益處高于對(duì)胎兒的危險(xiǎn)時(shí)方可用于孕婦。2．本品可引起癲癇發(fā)作，用藥期間應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血漿鈣濃度，尤其是有癲癇病史的患者。3．本品可引起低鈣血癥，治療開(kāi)始時(shí)應(yīng)每周監(jiān)測(cè)血鈣水平，治療劑量確定后每月監(jiān)測(cè)一次。4．中度至重度肝功能不全患者治療期間應(yīng)進(jìn)行監(jiān)護(hù)。5．兒童用藥安全性尚未評(píng)價(jià)。6．本品過(guò)量可引起低鈣血癥，應(yīng)嚴(yán)密觀察低鈣血癥的臨床癥狀并采取對(duì)癥治療。醫(yī)學(xué).全在線bhskgw.cn由于本品血漿蛋白結(jié)合率高，透析治療無(wú)效。7．15～30℃保存。 | |
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| 本品最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為惡心和嘔吐，其他不良反應(yīng)還有：腹瀉、肌痛、眩暈、高血壓、無(wú)力、食欲減退、胸痛。本品過(guò)量可引起低鈣血癥，表現(xiàn)為感覺(jué)異常、肌痛、抽筋、手足抽搐和抽風(fēng)。 | |
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| 口服給藥，應(yīng)整片吞服，不能掰開(kāi)，與食物同服或餐后短時(shí)間內(nèi)服用，劑量應(yīng)個(gè)體化。用于透析CKD患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)：推薦開(kāi)始劑量為每日1次，每次30mg，1周內(nèi)檢測(cè)血鈣和血磷水平，1～4周檢測(cè)PTH水平。每日劑量調(diào)整為60mg、90mg、120mg、180mg的時(shí)間均不得少于2～4周。患者PTH濃度應(yīng)控制在150～300pg/ml。用于治療甲狀旁腺癌患者的高鈣血癥：推薦開(kāi)始劑量為每日2次，每次30mg。劑量調(diào)整每2～4周一次，根據(jù)血鈣濃度，劑量可調(diào)整為每次60mg，每日2次；每次90mg，每日2次；每次90mg，每日3～4次。 | |
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| 1．本品為強(qiáng)效CYP2D6抑制劑，可使阿米替林的AUC增加20%。醫(yī)學(xué)全.在線bhskgw.cn2．本品主要經(jīng)CYP3A4代謝，與CYP3A4抑制劑酮康唑合用，本品的AUC和Cmax分別增加2.3倍和2.2倍。與強(qiáng)效CYP3A4抑制劑酮康唑、伊曲康唑、琥乙紅霉素合用，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者PTH和血鈣濃度。 | |
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