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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 皮膚科用藥 > 正文:芐星青霉素的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

芐星青霉素

芐星青霉素副作用;別名:安唐西林、比西林、芐星青、芐星青霉素G、長效青霉素、長效西林、二芐乙二胺青霉素、唐西靈、Benzathin Penicillin、BenzathinumBenzylpenicillinum、Benzylpen;芐星青霉素適應(yīng)癥:適用于青霉素敏感菌所致的輕度或中度感染,或需長期使用青霉素作為預(yù)防措施的患者,如風(fēng)濕性心臟病患者。治療早期梅毒,240萬U,分兩側(cè)臀部肌內(nèi)注射,每周1次,共2次;晚期梅毒,240萬U,每周1次,肌內(nèi)注射,共3次。;芐星青霉素藥理學(xué)作用:本藥對溶血性鏈球菌、不產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌、敏感的肺炎鏈球菌等革蘭陽性球菌以及腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性球菌具有很強(qiáng)的抗菌活性;對白喉棒狀桿菌、炭疽芽胞桿菌、厭氧的傷風(fēng)桿菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌、肉毒梭菌、放線菌屬、真桿菌屬、丙酸桿菌等革蘭陽性桿菌,螺旋體(梅毒螺旋體、回歸熱螺旋體、鉤端螺旋體),梭狀芽胞桿菌(破傷風(fēng)桿菌、氣性壞疽桿菌)以及個別陰性桿菌(如嗜血桿菌屬)也有較強(qiáng)的活性。芐星青霉素為青霉素的二芐基乙二胺鹽,是一種青霉素G的長效制劑。本藥吸收后逐漸水解為活性物青霉素,使其作用時間延長。其抗菌作用機(jī)制與青霉素G相同,系通過干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成而起抗菌作用。本藥作用特點(diǎn)是給藥后吸收緩慢,血藥濃度較低,但血藥濃度維持時間較長。
 分類名稱
一級分類:皮膚科用藥 二級分類:抗生素類藥物 三級分類:青霉素類 
 藥品英文名
Benzathine Benzylpenicillin
 藥品別名
安唐西林、比西林、芐星青、芐星青霉素G、長效青霉素、長效西林、二芐乙二胺青霉素、唐西靈、Benzathin Penicillin、BenzathinumBenzylpenicillinum、Benzylpen
 藥物劑型
注射劑(每1mg芐星青霉素相當(dāng)于1309個青霉素單位):30萬U,60萬U,120萬U。
 藥理作用
本藥對溶血性鏈球菌、不產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌、敏感的肺炎鏈球菌等革蘭陽性球菌以及腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性球菌具有很強(qiáng)的抗菌活性;對白喉棒狀桿菌、炭疽芽胞桿菌、厭氧的傷風(fēng)桿菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌、肉毒梭菌、放線菌屬、真桿菌屬、丙酸桿菌等革蘭陽性桿菌,螺旋體(梅毒螺旋體、回歸熱螺旋體、鉤端螺旋體),梭狀芽胞桿菌(破傷風(fēng)桿菌、氣性壞疽桿菌)以及個別陰性桿菌(如嗜血桿菌屬)也有較強(qiáng)的活性。芐星青霉素為青霉素的二芐基乙二胺鹽,是一種青霉素G的長效制劑。本藥吸收后逐漸水解為活性物青霉素,使其作用時間延長。其抗菌作用機(jī)制與青霉素G相同,系通過干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成而起抗菌作用。本藥作用特點(diǎn)是給藥后吸收緩慢,血藥濃度較低,但血藥濃度維持時間較長。
 藥動學(xué)
芐星青霉素對胃酸穩(wěn)定,但從胃腸道吸收不完全,口服后血藥濃度很低。肌內(nèi)注射后,藥物在體內(nèi)緩慢釋放、水解成青霉素G,血液中藥物濃度雖然較低,但血藥濃度可維持2~4周。成人肌內(nèi)注射240萬U,14天后血藥濃度為0.12μg/ml;新生兒肌內(nèi)注射5萬單位,13~24h到達(dá)血藥濃度峰值,約為1.23μg/ml,4天和12天后的血藥濃度分別為0.65~0.92μg/ml和0.07~0.09μg/ml;兒童肌內(nèi)注射60萬U、120萬U,24h后血藥濃度達(dá)峰值,分別為0.16μg/ml和0.15μg/ml,給藥后18天,血藥濃度為0.01μg/ml。藥物吸收后可廣泛分布于各組織、體液中。藥物主要經(jīng)腎隨尿液排泄,另有少量藥物經(jīng)膽汁排泄。醫(yī)學(xué)/全在線bhskgw.cn
 適應(yīng)證
適用于青霉素敏感菌所致的輕度或中度感染,或需長期使用青霉素作為預(yù)防措施的患者,如風(fēng)濕性心臟病患者。治療早期梅毒,240萬U,分兩側(cè)臀部肌內(nèi)注射,每周1次,共2次;晚期梅毒,240萬U,每周1次,肌內(nèi)注射,共3次。
 禁忌證
對本藥或其他青霉素類藥過敏者。
 注意事項
1.交叉過敏:對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥過敏,也可能對青霉胺或頭孢菌素類過敏。2.慎用:(1)有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者;(2)孕婦及哺乳期婦女;(3)腎功能嚴(yán)重?fù)p害者。3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)以硫酸銅法進(jìn)行尿糖測定時可呈假陽性,用葡萄糖酶法測定則不受影響;(2)少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。
 不良反應(yīng)
1.本藥毒性較低,但過敏反應(yīng)較常見。用藥后可發(fā)生青霉素引起的各種過敏反應(yīng),包括過敏性休克反應(yīng)。2.患者用藥后注射部位出現(xiàn)疼痛、壓痛等局部刺激癥狀較多見。3.少數(shù)患者用藥后可發(fā)生肌注區(qū)周圍神經(jīng)炎。4.長期應(yīng)用可能影響腸內(nèi)B族維生素的合成,宜同時給予B族維生素。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn
 用法用量
每月1次,每次肌內(nèi)注射120萬U,或每半月1次,每次60萬U,兒童用量酌減。注射前將粉針劑加2ml注射用水振搖使呈混懸狀。本品用前需做皮試,不做靜脈注射。
 藥物相應(yīng)作用
1.丙磺舒可減少本藥的排泄,使血藥濃度。2.阿司匹林吲哚美辛、保泰松可減少本藥在腎小管的排泄,使血藥濃度升高。3.本藥與四環(huán)素、紅霉素、氯霉素等抑菌劑同用可使本藥抗菌作用降低,可能的機(jī)制為相互拮抗作用。4.本藥與抗凝藥同用可能增加抗凝藥作用,導(dǎo)致出血時間延長。
 專家點(diǎn)評
本品只適用于輕度和中度感染。從臨床得到的資料表明,芐星青霉素仍是治療早期梅毒的首選藥。2001年福建省南平市皮膚病性病防治院治療89例婦女梅毒患者,RPR初篩試驗均為陽性,口服潑尼松,每次10mg,每天3次,連續(xù)2天,第2天開始應(yīng)用芐星青霉素,每次240萬U,分兩側(cè)肌注,1周2次,連續(xù)3次為1個療程,治療后3個月復(fù)查均有明顯療效。上海醫(yī)科大學(xué)附屬醫(yī)院對26例RPR陽性的早期梅毒患者(男性17例,女性9例)應(yīng)用本品肌注治療,每次240萬U,每周1次,連續(xù)3次。醫(yī)學(xué)全在.線bhskgw.cn治療1個月后全部患者RPR滴度均下降,經(jīng)24個月觀察,全部患者達(dá)到臨床和血清學(xué)治愈。
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