|
| 一級分類：皮膚科用藥 二級分類：抗生素類藥物 三級分類：頭孢菌素類 | |
|
|
|
| 阿茲曲南、氨噻酸單胺菌素、氨噻羧單胺菌素、單酰胺菌素、君刻單、菌克單、噻肟單酰胺菌素、Azactam、Aztreonamum、Primbactam、SQ-26776 | |
|
|
|
| 氨曲南屬單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素，是一種殺菌藥。其抗菌作用機制是能迅速通過革蘭陰性需氧菌細(xì)胞的外膜壁，對青霉素結(jié)合蛋白3(PBP-3)具有高度親和性，通過作用于PBP-3，抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，導(dǎo)致細(xì)胞溶解和死亡。本藥抗菌作用特點是抗菌譜較窄，僅對需氧革蘭陰性桿菌具抗菌作用，對銅綠假單胞菌的抗菌活性與頭孢他定相似，對許多細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定(穩(wěn)定性高于第三代頭孢菌素)，但是對革蘭陽性菌和厭氧菌無效。本藥對大腸桿菌、克雷白桿菌、沙雷桿菌、奇異變形桿菌、吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、流感嗜血桿菌、銅綠假單胞菌及其他假單胞菌、某些腸桿菌屬、淋球菌等有較強抗菌活性，對軍團(tuán)菌屬耐藥。本品可被超廣譜和染色體介導(dǎo)的酶水解，不誘導(dǎo)β-內(nèi)酰胺酶活性。 | |
|
| 氨曲南口服幾乎不吸收(不足1%)；肌注吸收完全，肌注后生物利用度為100%。肌內(nèi)注射1g，0.6～1.3h血藥濃度達(dá)峰值，約為40～46.5μg/ml；靜脈注射1g，血藥濃度可達(dá)125μg/ml。血藥吸收后體內(nèi)分布廣泛，在膽汁、乳汁、水皰液、支氣管分泌物、羊水、心包膜、胸、腹腔液中均可達(dá)較高濃度。腦膜有炎癥時，也有一定量藥物可透過血-腦脊液屏障到達(dá)腦脊液中。本藥還可廣泛分布至子宮內(nèi)膜、輸卵管、卵巢、前列腺、脂肪、膽囊、腎臟、大腸、肝、肺、心肌、骨骼肌、皮膚等組織中，并可透過胎盤進(jìn)入胎兒血循環(huán)。本藥血清蛋白結(jié)合率為56%～60%，半衰期為1.4～2.2h，腎功能損害時可延長至4.7～6.0h，約6%～16%藥物可在體內(nèi)代謝成無活性的代謝物。給藥后8h內(nèi)，60%～75%以原形從尿中排出，只有1%的藥量在糞便中發(fā)現(xiàn)。血液透析4h可使血藥濃度下降27%～58%，腹膜透析后血藥濃度約下降10%，應(yīng)增加給藥量。 | |
|
| 臨床用于革蘭陰性需氧菌引起的下呼吸道感染、尿路感染(泌尿道感染)、皮膚感染和軟組織感染、敗血癥、腹內(nèi)感染、產(chǎn)后和婦科感染、骨和創(chuàng)傷感染、淋病、膀胱炎、小兒化膿性腹膜炎。醫(yī)學(xué)/全在線bhskgw.cn本品與其他抗生素合用，可用于治療有革蘭陽性菌感染的混合感染。 | |
|
| 1.對本藥過敏者。2.對其他β-內(nèi)酰胺類藥曾有過敏性休克反應(yīng)者。3.對利多卡因等局麻藥有過敏史者。4.對頭孢他啶過敏者。 | |
|
| 1.交叉過敏:本藥與青霉素類、頭孢菌素類等其他β-內(nèi)酰胺類藥交叉過敏反應(yīng)的發(fā)生率很低；但國外有研究發(fā)現(xiàn)，頭孢他啶可以完全抑制氨曲南的側(cè)鏈，與本藥存在交叉過敏。2.慎用:(1)過敏體質(zhì)者；(2)腎功能不全者；(3)肝功能不全者(有報道酒精性肝硬化患者對本藥的總清除率可降低20%～25%)；肝功能受損的患者應(yīng)觀察其動態(tài)變化。(4)孕婦；(5)哺乳期婦女；(6)嬰幼兒；(7)老年患者。4.藥物對檢驗值或診斷的影響:直接抗人球蛋白(Coombs)試驗可呈陽性反應(yīng)。 | |
|
| 1.過敏反應(yīng):以皮疹、蕁麻疹、藥物熱等過敏反應(yīng)較多見，偶見過敏性休克。2.胃腸道反應(yīng):可出現(xiàn)腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐、味覺改變等胃腸道癥狀。3.血液系統(tǒng):少數(shù)患者用藥后可能出現(xiàn)暫時性嗜酸粒細(xì)胞增多、血小板減少、血小板增多、凝血激酶時間(PTT)及凝血酶原時間(PT)延長。4.肝臟毒性:少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)暫時性肝功能損害(血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶值升高)。5.腎臟毒性:少數(shù)患者大劑量應(yīng)用本藥會引起腎功能損害(血肌酐值暫時性升高)。6.有報道用藥后偶見頭痛、倦怠、眩暈等癥狀。醫(yī)/學(xué)全在線bhskgw.cn7.肌內(nèi)注射或靜脈給藥時，如濃度過大或速度太快可致注射部位疼痛、硬結(jié)，嚴(yán)重者可致血栓性靜脈炎，發(fā)生率為0.5%～1.8%，其中因反應(yīng)不能繼續(xù)治療者2%。8.實驗室檢查異常多無臨床意義，不需中斷治療。9.兒科患者僅有個別兒童發(fā)生腹瀉、皮疹、腹痛。 | |
|
| 1.肌內(nèi)注射或靜脈給藥：每次1～2g，每8～12小時1次。危重患者或由銅綠假單胞菌所致的嚴(yán)重感染；每次2g，每6～8小時1次，每天最大劑量不宜超過8g。無并發(fā)癥的尿路感染:每次0.5～1g，每8～12小時1次。2.腎功能不全時劑量:給藥時應(yīng)根據(jù)肌酐清除率調(diào)整劑量:(1)肌酐清除率為每分鐘30～10ml者，起始量1～2g，以后維持量按常用量減半，間隔時間為6、8、12小時1次；(2)肌酐清除率小于每分鐘10ml者，起始量0.5～1g，以后維持量按常用量的1/4，間隔時間為6、8、12小時1次。3.透析時劑量:每次血液透析后，除維持量外，應(yīng)另給予起始量的1/8。 | |
|
| 1.本品與氨基糖苷類抗生素(慶大霉素、妥布霉素、阿米卡星等)聯(lián)合，對銅綠假單胞菌、不動桿菌、沙雷桿菌、肺炎克雷白桿菌、普魯威登菌、腸桿菌屬、大腸桿菌、摩根桿菌等起協(xié)同抗菌作用。2.本品與頭孢西丁在體外與體內(nèi)起拮抗作用。與萘夫西林、氯唑西林、紅霉素、萬古霉素等在藥效方面不相互干擾。3.某些抗生素(如頭孢西丁、伊米配能)在體外對一些革蘭陰性需氧菌可誘導(dǎo)高濃度的β-內(nèi)酰胺酶，提示這些抗生素不宜與本品合用。4.與利尿劑同用可增加腎毒性。 | |
|
| 本品為第一個全合成的單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素。對革蘭陰性菌包括銅綠假單胞菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、沙雷桿菌、奇異變形桿菌、吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、流感桿菌以及某些腸桿菌、淋球菌等具有強大的抗菌活性，臨床研究表明治療復(fù)發(fā)性尿路感染有效率可達(dá)96%。醫(yī)學(xué)/全在線bhskgw.cn北京醫(yī)院應(yīng)用本品治療11例嚴(yán)重革蘭陰性菌感染患者，其中治愈7例，進(jìn)步2例，總有效率為81.82%。 | |
