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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 皮膚科用藥 > 正文:溴夫定的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

溴夫定

溴夫定副作用;別名:赫爾品片、溴烯尿苷、溴夫啶、好樂平、布里伍定、溴乙烯去氧尿苷、Helpin Tablets;溴夫定適應(yīng)癥:主要用于帶狀皰疹、水痘病毒性皮膚病和Ⅰ型單純性病毒所引起的先天性免疫功能低下,或繼發(fā)性免疫缺損病人(如器官移植后),或細(xì)胞抑制治療時出現(xiàn)的皮膚及黏膜感染。;溴夫定藥理學(xué)作用:本品是一種無藥理活性物質(zhì),在透入被水痘、帶狀皰疹病毒(VZV)或Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-Ⅰ)感染的細(xì)胞后才轉(zhuǎn)化成真正的抑制病毒的藥物。本品進(jìn)入被感染細(xì)胞后,被細(xì)胞胸腺嘧啶脫氧核苷激酶磷酸化,生成單磷酸酯(MP)衍生物和二磷酸酯(DP)衍生物,細(xì)胞激酶的作用使DP轉(zhuǎn)化成三磷酸酯(TP)衍生物。本品的三磷酸酯衍生物是病毒逆轉(zhuǎn)錄酶的抑制劑及底物。由于TP參入DNA鏈和隨后鏈被終止,從而阻斷了原病毒DNA的形成。本品TP對病毒逆轉(zhuǎn)錄酶的親和力比細(xì)胞DNA聚合酶更強(qiáng),故可選擇性抑制病毒酶的活性。 本藥體外實(shí)驗(yàn)表明:對水痘、VZV以及單純性皰疹病毒Ⅰ型(HSV-Ⅰ)非常敏感,對愛一巴病毒(Epstein-Barr Virusl、EBV)也敏感;但對巨細(xì)胞病毒、Ⅱ型單純性皰疹病毒,HSV-Ⅰ和VZV的胸苷激酶陰性株不敏感。
 分類名稱
一級分類:皮膚科用藥 二級分類:常用抗病毒藥物 三級分類: 
 藥品英文名
Brivudine
 藥品別名
赫爾品片、溴烯尿苷、溴夫啶、好樂平、布里伍定、溴乙烯去氧尿苷、Helpin Tablets
 藥物劑型
片劑:125mg。
 藥理作用
本品是一種無藥理活性物質(zhì),在透入被水痘、帶狀皰疹病毒(VZV)或Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-Ⅰ)感染的細(xì)胞后才轉(zhuǎn)化成真正的抑制病毒的藥物。本品進(jìn)入被感染細(xì)胞后,被細(xì)胞胸腺嘧啶脫氧核苷激酶磷酸化,生成單磷酸酯(MP)衍生物和二磷酸酯(DP)衍生物,細(xì)胞激酶的作用使DP轉(zhuǎn)化成三磷酸酯(TP)衍生物。本品的三磷酸酯衍生物是病毒逆轉(zhuǎn)錄酶的抑制劑及底物。由于TP參入DNA鏈和隨后鏈被終止,從而阻斷了原病毒DNA的形成。本品TP對病毒逆轉(zhuǎn)錄酶的親和力比細(xì)胞DNA聚合酶更強(qiáng),故可選擇性抑制病毒酶的活性。 本藥體外實(shí)驗(yàn)表明:對水痘、VZV以及單純性皰疹病毒Ⅰ型(HSV-Ⅰ)非常敏感,對愛一巴病毒(Epstein-Barr Virusl、EBV)也敏感;但對巨細(xì)胞病毒、Ⅱ型單純性皰疹病毒,HSV-Ⅰ和VZV的胸苷激酶陰性株不敏感。
 藥動學(xué)
本品口服后很快被吸收。醫(yī)學(xué)全在/線bhskgw.cn服用125mg,0.5h后血藥濃度為0.3~1.6µg/ml,3~6h內(nèi)濃度下降至0.1µg/ml。間隔6h給予125mg,可維持血濃度0.1~1.5µg/ml,就可達(dá)到有效血濃度和穩(wěn)態(tài)血漿濃度。由于本品代謝物(E)-5-(2-乙烯基溴)尿嘧啶(BVU)表觀分布容積小及排出較慢,故可在血漿中累積,5天后達(dá)到平均血濃度為8µg/ml的穩(wěn)定狀態(tài)。本品用藥后48h內(nèi)劑量的90%經(jīng)腎(2/3)和膽(1/3)排泄,血漿蛋白結(jié)合率大于90%。
 適應(yīng)證
主要用于帶狀皰疹、水痘病毒性皮膚病和Ⅰ型單純性病毒所引起的先天性免疫功能低下,或繼發(fā)性免疫缺損病人(如器官移植后),或細(xì)胞抑制治療時出現(xiàn)的皮膚及黏膜感染。
 禁忌證
腎功能不全、孕婦及哺乳期婦女慎用或不用。
 注意事項(xiàng)
1.治療開始及治療后的3、6、12天應(yīng)檢查白細(xì)胞、血小板數(shù)及血清肌酐值。2.在劑量不變的情況下并用氟尿嘧啶會增加后者毒性。醫(yī)學(xué)全.在線bhskgw.cn3.室溫避光保存。有效期5年。
 不良反應(yīng)
患者對本藥一般都能很好耐受。治療過程中有輕度過敏和變態(tài)反應(yīng)及胃腸道反應(yīng)(如食欲不振、惡心、嘔吐、上腹壓迫感),一般不影響治療。偶見有蛋白尿和糖尿、轉(zhuǎn)氨酶和總肌酐增高。極個別有粒細(xì)胞和血小板減少。
 用法用量
口服成人為125mg/次,每6小時1次。兒童按5mg/kg計(jì),每8小時1次。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn療程一般為5天,在治療嚴(yán)重的細(xì)胞性免疫缺損時,可延長至7~10天。
 藥物相應(yīng)作用
 專家點(diǎn)評
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