【藥品名稱】
通用名：灰黃霉素片
商品名：
英文名：Grisefulvin Tablets
漢語拼音：Huihuangmeisu Pian
本品主要成分為灰黃霉素，其化學名為6’-甲基-2’,4,6-三甲氧基-7-氯-螺[苯并呋喃-2(3H )，1’-[2]環(huán)己烯-3,4’-二酮
其結(jié)構式為：
分子式：C17H17ClO6
分子量：352.77
【性狀】
本品為白色或類白色片。
【藥理毒理】
本品主要對毛發(fā)癬菌、小孢子菌、表皮癬菌等淺部真菌有良好抗菌作用。對念珠菌屬、隱球菌屬、組織胞漿菌屬、孢子絲菌屬、芽生菌屬、球孢子菌屬等無抗菌作用。該藥系通過干擾真菌核酸的合成而抑制其生長。
【藥代動力學】
本品口服吸收因制劑不同而異，該藥的微粒型可被吸收25%～70%，其超微粒型口服后幾乎全部吸收。進食脂肪可明顯增加吸收程度。本品血清蛋白結(jié)合率約為80%。本品吸收后可沉積在皮膚、毛發(fā)、甲的角質(zhì)層，并與其角蛋白相結(jié)合，防止敏感皮膚癬菌等的繼續(xù)侵入，存在于淺表角質(zhì)層的致病真菌則隨皮膚或毛發(fā)的脫落而離開人體，僅很少量分布至其他體液和組織。本品亦可進入胎兒循環(huán)及自乳汁中分泌。本品在肝內(nèi)代謝滅活，主要的代謝物為6-甲基灰黃霉素及其葡萄糖醛酰化物，血消除半衰期(t1/2?)為14～24小時。本品自尿中以藥物原形排出者不足1％，約16％～36％以原形自糞便排出。
【適應癥】
本品適用于各種癬病的治療，包括頭癬、須癬、體癬、股癬、足癬和甲癬。上述癬病由深紅色發(fā)癬菌、斷發(fā)癬菌、須發(fā)癬菌、指間發(fā)癬菌等以及奧杜安小孢子菌、犬小孢子菌、石膏樣小孢子菌和絮狀表皮癬菌等所致。 本品不宜用于輕癥、局限的淺部真菌感染及局部用抗真菌藥已可奏效者。灰黃霉素對念珠菌屬、組織胞漿菌屬、放線菌屬、孢子絲菌屬、芽生菌屬、球孢子菌屬、奴卡菌屬及隱球菌屬等感染及花斑癬均無效。醫(yī)學/全在線bhskgw.cn
【用法用量】
以下為微粒型的劑量。
成人：甲癬和足癬，一次500mg，每12小時1次；頭癬、體癬或股癬，一次250mg，每12小時1次，或一次500mg，每日1次。
小兒：2歲以上體重14～23kg者，一次62.5～125mg，每12小時1次,或125～250mg，每日1次。小兒體重大于23kg者，一次125～250mg，每12小時1次，或250～500mg，每日1次。
【不良反應】
1．神經(jīng)系統(tǒng) 頭痛較為常見，約10％患者可出現(xiàn)頭痛，初時較重，繼續(xù)用藥可減輕。其他尚有嗜睡、乏力等。偶有眩暈、共濟失調(diào)和周圍神經(jīng)炎等發(fā)生。
2．消化系統(tǒng) 少數(shù)患者可出現(xiàn)上腹不適、惡心或腹瀉，一般系輕度，患者可耐受。
3．過敏反應 約3％患者可發(fā)生皮疹，偶可發(fā)生血管神經(jīng)性水腫、持續(xù)性蕁麻疹、剝脫性皮炎，少數(shù)患者可發(fā)生光感性皮炎。
4．本品偶可致周圍血象白細胞減少，偶可引起肝毒性及蛋白尿。
【禁忌癥】
卟啉癥、肝功能衰竭、孕婦及對本品過敏者禁用。
【注意事項】
1．交叉過敏 由于灰黃霉素獲自青霉菌，由此推測該藥可能與青霉素類或青霉胺存在交叉過敏，然而臨床并未證實此情況存在，但青霉素過敏患者應用本品時仍需謹慎，并嚴密觀察。
2．灰黃霉素在動物實驗中有致腫瘤作用。
3．本品偶可致肝毒性，原有肝病或肝功能損害者需權衡利弊后決定是否用藥。
4．本品可誘發(fā)卟啉病、紅斑狼瘡，紅斑狼瘡患者如有指征應用該藥時必須權衡利弊后決定。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
5．治療中需定期檢測周圍血象、肝功能、血尿素氮、肌酐及尿常規(guī)。
6．本品可于進餐時同服或餐后服，以進高脂肪餐為最佳，因可減少胃腸道反應及增加藥物吸收。
7．為防止復發(fā)，治療應持續(xù)到臨床癥狀消失和實驗室檢查證實病原菌已完全根除。一般療程為：頭癬8～10周；體癬2～4周；足癬4～8周；指甲癬至少4個月；趾甲癬至少6個月；但趾甲癬的復發(fā)率仍高。
8．通常需同時予以適宜的局部用藥，此對足癬尤為重要。
9．男性患者在治療期間及治療結(jié)束后至少6個月應采取避孕措施。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物實驗證實本品有致畸作用，故孕婦禁用。育齡期婦女治療期間采取避孕措施，并持續(xù)至治療結(jié)束后1個月。
【兒童用藥】
2歲以下兒童缺乏應用本品的資料。
【老年患者用藥】
老年人中本品的應用及其與年齡關系尚無研究資料。
【藥物相互作用】
1．本品與乙醇同服可出現(xiàn)心動過速、出汗、皮膚潮紅等，故兩者不宜同用。
2．與華法林、香豆素類等抗凝藥合用時，本品可能使肝代謝增強，而使抗凝藥的作用減弱，故需監(jiān)測凝血酶原時間以調(diào)整劑量。
3．與撲米酮、苯巴比妥類藥物合用時可使本品的抗真菌作用減弱，可能與巴比妥類使該藥的吸收減少，并由于對肝酶的影響使本品滅活增快，致血藥濃度降低有關，應避免此類藥物與本品合用。
4．雌激素類避孕藥與本品合用可降低口服避孕藥的效果，可能因本品加強該類藥物在肝內(nèi)代謝致血藥濃度降低有關，應避免兩者同用。
【藥物過量】
藥物過量時主要是對癥療法和支持療法,如洗胃、用催吐藥及補液等。醫(yī)/學全在線bhskgw.cn
【規(guī)格】
按C17H17ClO6 計算 (1)0.1g (2)0.25g
【貯藏】
密封保存。
【有效期】
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