【藥品名稱】
通 用 名：鹽酸妥卡尼膠囊
曾 用 名：
商 品 名：
英 文 名：Tocainide Hydrochloride Capsules
漢語拼音：Yansuan Tuokani jiaonang
本品主要成分及其化學(xué)名稱為：N-(2，6-二甲苯基)-2-氨基丙酰胺鹽酸鹽
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C11H16N2O?HCl
分子量：228.72
【性 狀】
本品為膠囊劑。
【藥理毒理】
屬Ib類抗心律失常藥，為利多卡因同系物，主要作用于浦氏纖維和心室肌，抑制Na+內(nèi)流，促進(jìn)K+外流；降低4相除極坡度，從而降低自律性；明顯縮短動作電位時(shí)程，相對延長有效不應(yīng)期及相對不應(yīng)期；降低心肌興奮性；減慢傳導(dǎo)速度；提高室顫閾。不影響竇房結(jié)功能；不影響心室除極和復(fù)極時(shí)間。小鼠中口服妥卡尼的LD50為800mg/kg，大鼠中為1000mg/kg，豚鼠中為230mg/kg。
【藥代動力學(xué)】
口服吸收迅速，經(jīng)0.5~1.5小時(shí)達(dá)最高血濃度，半衰期為15小時(shí)，治療量血濃度為4~10mcg/ml（18~45mmol/l)。血漿蛋白接合率約為10%。生物利用度接近100%。
【適 應(yīng) 癥】
用于嚴(yán)重的室性心律失常的治療。包括室性早博，室性心動過速。
【用法用量】
口服：一次0.2~0.4g，每8小時(shí)~12小時(shí)1次。
或先用0.4g，3~4小時(shí)后再重復(fù)一次，以后以一次0.2~0.4g，每8~12小時(shí)1次維持。
或尊醫(yī)囑。醫(yī)學(xué)全在線
【不良反應(yīng)】
不良反應(yīng)多輕微、短暫，一般不影響治療。常見者胃腸道系統(tǒng)有厭食、惡心、嘔吐、便秘等；神經(jīng)系統(tǒng)有眩暈、頭痛、嗜睡、出汗、耳鳴、震顫等。偶見皮疹。上述反應(yīng)在停藥后均可自行消失。
【禁 忌 癥】
對妥卡尼、胺酰酶類局麻藥過敏者禁用。未安裝起博器的II至III度房室傳導(dǎo)阻滯患者禁用。
不用于治療有致死性室性心律失常的病人。
【注意事項(xiàng)】
有報(bào)道發(fā)生粒細(xì)胞缺乏，骨髓抑制，白細(xì)胞減少癥，嗜中性白細(xì)胞減少癥，再生障礙性貧血，血小板減少癥等，多在用藥12周內(nèi)發(fā)生。因此建議用藥三個(gè)月內(nèi)每周查血常規(guī)。
（1) 有報(bào)道發(fā)生肺纖維化，間質(zhì)性肺炎，纖維性肺泡炎，肺水腫等，多發(fā)生于重癥患者，有致死報(bào)道。因此要經(jīng)常做胸部X線檢查。如果肺部疾病加重，要及時(shí)停藥。醫(yī)學(xué)全/在線bhskgw.cn
（2) 在房撲或房顫病人中應(yīng)用時(shí)，該藥有時(shí)可加快心室率。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
沒有妥卡尼相關(guān)的藥物致畸報(bào)道，動物實(shí)驗(yàn)報(bào)道該藥可在母體內(nèi)產(chǎn)生毒性作用，可以引起難產(chǎn)、產(chǎn)程延長；并在胎兒體內(nèi)濃度增加，降低新產(chǎn)動物的一周生存率，但對存活下來的受乳動物的生長和生存率沒有影響。
妥卡尼沒有在人體孕婦應(yīng)用的相應(yīng)試驗(yàn)報(bào)道。妥卡尼是否存在于母乳內(nèi)尚無相關(guān)報(bào)道。
【兒童用藥】
兒童用藥的安全性和有效性尚無定論。
【藥物相互作用】
妥卡尼和利多卡因藥理作用相似，因此這兩種藥合用時(shí)可增加副作用的發(fā)生。
妥卡尼與西咪替丁、地高辛和華法令合用不發(fā)生嚴(yán)重臨床效果，在地高辛化和非地高辛化病人中妥卡尼均有效。但妥卡尼與美托洛爾合用對肺鍥壓和心臟指數(shù)都有影響。
【藥物過量】
藥物過量多影響神經(jīng)系統(tǒng)。其他如胃腸功能紊亂等副作用也可發(fā)生。一旦發(fā)生抽搐、心肺抑制或驟停，應(yīng)盡快開通氣道。如果開通氣道并給氧氣后抽搐仍持續(xù)，可靜脈給小劑量抗抽搐藥物，包括苯二氮卓類、超短波巴比妥鹽或短波巴比妥鹽等。醫(yī)/學(xué)全在線bhskgw.cn
【規(guī) 格】
0.2g
【貯 藏】
遮光，密封保存
【包 裝】
【有 效 期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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