【藥品名稱】
通用名:亞葉酸鈣膠囊
曾用名:
商品名:
英文名:Calcium Folinate Capsules
漢語拼音:Yayesuangai Jiaonang
本品主要成份:亞葉酸鈣。其化學名稱為:N-[4-[(2-氨基-5-甲;-1,4,5,6,7,8,-六氫-4-氧代-6-喋啶基)甲基]氨基]苯甲;-L-谷氨酸鈣鹽五水合物。
結構式:
分子式:C20H21CaN7O7?5H2O
分子量:601.61
【性狀】
本品為膠囊劑,內(nèi)容物為淡黃色顆料或粉末。
【藥理毒理】
本品為四氫葉酸的甲酰衍生物。主要用于高劑量甲氨喋呤等葉酸拮抗劑的解救。甲氨喋呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結合,通過四氫葉酸還原酶轉變?yōu)樗臍淙~酸,能有效地對抗甲氨喋呤引起的毒性反應。
本品可限制甲氨呤對正常細胞的損害程度,逆轉甲氨呤對骨髓和胃腸粘膜反應,但對已存在的甲氨喋呤神經(jīng)毒性則無明顯作用。
【藥代動力學】
本品口服后易于吸收,(1.72±0.8)小時后,血清還原葉酸達峰值,藥物作用持續(xù)3~6小時;經(jīng)肝和腸粘膜作用后本品代謝為5-甲基四氫葉酸,口服后代謝較肌注快而充分,80%~90%經(jīng)腎排出,5%~8%隨糞便排泄。
【適應癥】
(1)主要用作葉酸拮抗劑(如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑。醫(yī).學全在線bhskgw.cn
(2)用于預防甲氨喋呤過量或大劑量治療后所引起的嚴重毒性作用。
(3)由葉酸缺乏所引起的巨幼細胞性貧血。
(4)與氟尿嘧啶聯(lián)合應用時,用于治療晚期結腸癌、直腸癌。
【用法用量】
(1)作為甲氨喋呤的“解救”療法,一般采用的劑量為5~15mg,口服每6~8小時一次,連續(xù)2日。根據(jù)血藥濃度測定結果控制甲氨喋呤血藥濃度在5×10mol/L以下。
(2)作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒,每日口服劑量5~15mg,視中毒情況而定。
(3)用于巨幼細胞貧血,每日口服15mg。
(4)與5-氟尿嘧啶合用時,口服20~30mg/m2體表面積,在5-氟尿嘧啶用藥半小時后口服。
【不良反應】
很少見,偶見皮疹、蕁麻疹或引起哮喘急性發(fā)作等過敏反應。醫(yī)學全在/線bhskgw.cn
【禁忌】
禁用于惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼細胞貧血。
【注意事項】
(1)初次使用本品,應在有經(jīng)驗醫(yī)師指導下用藥。
本品不宜與葉酸拮抗劑(如甲氨喋呤)同時使用,以免影響后者的治療作用。應于大劑量使用甲氨喋呤24~28小時后應用本品。
(2)當患者有下列情況者,本品應慎用于甲氨喋呤的“解毒”治療;酸性尿(pH<7)、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時,甲氨喋呤毒性較顯著,且不易從體內(nèi)排出;病情急需者,本品劑量要加大。
(3)接受大劑量甲氨喋呤而用本品“解救”者應進行下列各種實驗室監(jiān)測:①治療前測肌酐清除率;②應用甲氨喋呤大劑量后每12~24小時測定血漿或血清甲氨喋呤濃度,以調(diào)整本品劑量和應用時間;當甲氨喋呤濃度低于5×10mol/L時,可以停止實驗室監(jiān)察;③應用甲氨喋呤治療前及以后每24小時測定血清肌酐量,如用藥后24小時血清肌酐量大于治療前50%,提示有嚴重腎毒性,要慎重處理;④甲氨喋呤用藥前和用藥后每6小時應監(jiān)測尿液酸度,要求尿液pH保持在7以上,必要時用碳酸氫鈉和水化治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
本品較大劑量與巴比妥、撲米酮或苯妥英鈉同用,可影響抗癲癇作用。
【藥物過量】
【規(guī)格】
15mg(以亞葉酸計)
【貯藏】
遮光,嚴封,置陰涼處保存。醫(yī)學.全在線bhskgw.cn
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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