【藥品名稱】
通用名:鹽酸普魯卡因胺片
曾用名:
商品名:
英文名:Procainamide Hydrochloride Tablets
漢語拼音:Ynɑsuɑn Pulukɑyin’ɑn Piɑn
本品主要成份為:鹽酸普魯卡因胺。其化學(xué)名稱為:N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基苯甲酰胺鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C13H21N3O?HCl
分子量:271.79
【性狀】
本品為白色或微黃色片或糖衣片。
【藥理毒理】
本品屬Ia類抗心律失常藥。該藥可增加心房的有效不應(yīng)期,降低心房、浦肯野纖維和心室肌的傳導(dǎo)速度,通過升高閾值而降低心房、普肯野纖維、乳頭肌和心室的興奮性,延長不應(yīng)期及抑制舒張期除極,降低自律性。對心肌收縮性的抑制作用較弱,可輕度減低心輸出量。間接抗膽堿作用弱于奎尼丁,小量即可使房室傳導(dǎo)加速,用量偏大則直接抑制房室傳導(dǎo)。本品有直接擴(kuò)血管作用,但不阻斷? 受體。其代謝產(chǎn)物N-乙酰普魯卡因胺具有藥理活性。用量>12?g/ml時(shí)產(chǎn)生毒性反應(yīng)。
【藥代動力學(xué)】
本品吸收較快而完全,廣泛分布于全身,75%集中在血液豐富的組織內(nèi)。表觀分布容積約1.75~2.5L/kg。蛋白結(jié)合率為15%~20%。半衰期約為2~3小時(shí),因乙;俣榷,心、腎功能衰竭者可延長。約25%經(jīng)肝臟代謝成N-乙酰普魯卡因胺。乙酰化速度受遺傳因素影響,中國大多數(shù)人為快乙;停阴;煺哐幸阴;x物可較原形藥的濃度高2~3倍。飲酒可增加原形藥的乙;,因此原藥總的清除增加,血及尿中N-乙酰普魯卡因胺與原藥比值也增加。N-乙酰普魯卡因胺的半衰期約為6小時(shí)。
【適應(yīng)癥】
本品曾用于各種心律失常的治療,但因其促心律失常作用和其他不良反應(yīng),現(xiàn)僅推薦用于危及生命的室性心律失常。
【用法用量】
口服。成人常用量:治療心律失常,一次0.25~0.5g,每4小時(shí)1次。治療肌強(qiáng)直,一次0.25g,一日2次。
【不良反應(yīng)】
(1)心血管:產(chǎn)生心臟停搏、傳導(dǎo)阻滯及室性心律失常。醫(yī)學(xué)全在線心電圖出現(xiàn)QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長,R波在T波上誘發(fā)多型性室性心動過速(扭轉(zhuǎn)型室性心動過速)或室顫,但較奎尼丁少見。快速靜注可使血管擴(kuò)張產(chǎn)生嚴(yán)重低血壓、室顫、心臟停博。血藥濃度過高可引起心臟傳導(dǎo)異常。
(2)胃腸道:大劑量較易引起厭食、惡心、嘔吐、腹瀉、口苦、肝腫大、氨基轉(zhuǎn)移酶升高等。
(3)過敏反應(yīng):少數(shù)人可有蕁麻疹、瘙癢、血管神經(jīng)性水腫及斑丘疹。
(4)紅斑狼瘡樣綜合征:發(fā)熱、寒戰(zhàn)、關(guān)節(jié)痛、皮膚損害、腹痛等。長期服藥者較易發(fā)生,但也有僅服數(shù)次藥即出現(xiàn)者。
(5)神經(jīng):少數(shù)人可有頭暈、精神抑郁及伴幻覺的精神失常。
(6)血液:溶血性或再生不良性貧血、粒細(xì)胞減少、嗜酸性細(xì)胞增多、血小板減少及骨髓肉芽腫,血漿凝血酶原時(shí)間及部分凝血活酶時(shí)間延長。
(7)肝腎:偶可產(chǎn)生肉芽腫性肝炎及腎病綜合征。
(8)肌肉:偶可出現(xiàn)進(jìn)行性肌病及Sjogren綜合征。
【禁忌】
(1)病態(tài)竇房結(jié)綜合征(除非已有起搏器)。
(2)Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯(除非已有起搏器)。
(3)對本品過敏者。
(4)紅斑狼瘡(包括有既往史者)。
(5)低鉀血癥。
(6)重癥肌無力。
(7)地高辛中毒。
【注意事項(xiàng)】
(1)該藥靜脈應(yīng)用時(shí)需有心電和血壓監(jiān)測。
(2)該藥并不增加室性心律失;颊叩拇婊盥。
(3)交叉過敏反應(yīng):對普魯卡因及其他有關(guān)藥物過敏者,可能對本品也過敏。
(4)腎功能受損者應(yīng)酌情調(diào)整劑量。
(5)用藥期間一旦心室率明顯減低,應(yīng)立即停藥。醫(yī)學(xué)/全在線bhskgw.cn
(6)血液透析可清除本品,故透析后可加用一劑藥。
(7)用于治療房性心動過速時(shí)需在使用地高辛的基礎(chǔ)上應(yīng)用。
(8)靜脈應(yīng)用易出現(xiàn)低血壓,故靜脈用藥速度要慢。
(9)下列情況應(yīng)慎用:①過敏患者,尤以對普魯卡因及有關(guān)藥過敏者;②支氣管哮喘;③肝功或腎功能障礙;④低血壓;⑤洋地黃中毒;⑥心臟收縮功能明顯降低者。
(10)對診斷的干擾:①干擾依酚氯銨(edrophonium chloride)的診斷試驗(yàn),因本品有抗膽堿作用;②堿性磷酸酶、膽紅素、乳酸脫氫酶及門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高;③心電圖QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長、QRS及T波電壓降低。
(11)用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查:①有無過敏反應(yīng);②抗核抗體試驗(yàn);③血壓(胃腸道外給藥時(shí));④心電圖,尤其在胃腸道外給藥或增加劑量時(shí),當(dāng)QRS增寬25%、明顯Q-T延長要考慮過量;⑤肝功能測定,包括堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、膽紅素;⑥血小板計(jì)數(shù)、全血細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可透過胎盤屏障在胎兒體內(nèi)蓄積,孕婦及乳母用時(shí)須權(quán)衡利弊。致畸胎作用不詳。
【兒童用藥】
小兒常用量:尚未確定?蓞⒖家韵沦Y料:按體重3~6mg/kg,靜注5分鐘,靜滴維持量為每分鐘按體重0.025~0.05mg/kg。有報(bào)道該藥在兒童體內(nèi)半衰期為1.7小時(shí),血清清除率略高于成人;在新生兒靜脈應(yīng)用的總血漿清除率與成人相似,平均半衰期為5.3小時(shí)。
【老年患者用藥】
老年患者用藥應(yīng)酌情減量。
【藥物相互作用】
(1)與其他抗心律失常藥物、抗毒蕈堿藥物合用時(shí),效應(yīng)相加。
(2)服胺碘酮可以改變靜脈普魯卡因的藥代動力學(xué)特性,降低其清除率,延長其半衰期,因此靜脈應(yīng)用時(shí)劑量應(yīng)減少20%~30%。
(3)與降壓藥合用,尤其靜注本品時(shí),降壓作用可增強(qiáng)。
(4)與擬膽堿藥合用時(shí),本品可抑制這類藥對橫紋肌的效應(yīng)。
(5)與神經(jīng)肌肉阻滯劑(包括去極化型和非去極化型阻滯劑)合用時(shí),神經(jīng)肌肉接頭的阻滯作用增強(qiáng),時(shí)效延長。
(6)酒精可以增加該藥的清除率,縮短其半衰期。
(7)抗酸藥物可以降低其生物利用度,因此不建議兩者合用。
(8)西咪替丁可以降低普魯卡因胺和N-乙酰普魯卡因胺的腎清除率,因此兩藥合用時(shí)需減低普魯卡因胺的用量。
(9)雷尼替丁可影響該藥在腎臟的代謝,合用時(shí)注意調(diào)整用量。
(10)甲氧芐啶可以降低普魯卡因胺和N-乙酰普魯卡因胺的腎清除率,合用時(shí)需減低普魯卡因胺的用量。
【藥物過量】
藥物過量急性期可出現(xiàn)高鐵血紅蛋白血癥;還可以引起溶血性貧血,紅細(xì)胞G-6-PD缺乏癥,腎功能和肝功能損害。醫(yī)/學(xué)全在線bhskgw.cn
【規(guī)格】
0.25g
【貯藏】
遮光,密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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