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鹽酸普羅帕酮膠囊

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 國家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:鹽酸普羅帕酮膠囊
曾用名:
商品名:
英文名:Propaferwne Hydrochloride Capsules
漢語拼音:Yɑnsuɑn Puluopɑtonɡ Jiɑonɑnɡ
本品主要成份及其化學(xué)名稱為:3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2-羥基丙氧基]-苯基]-1-丙酮鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C21H27NO3?HCl
分子量:377

【性狀】
本品為膠囊劑。

【藥理毒理】
(1)本品屬于Ic類(即直接作用于細(xì)胞膜)的抗心律失常藥。在離體動(dòng)物心肌的實(shí)驗(yàn)結(jié)果指出,0.5~1?g/min時(shí)可降低收縮期的去極化作用,因而延長(zhǎng)傳導(dǎo),動(dòng)作電位的持續(xù)時(shí)間及有效不應(yīng)期也稍有延長(zhǎng),并可提高心肌細(xì)胞閾電位,明顯減少心肌的自發(fā)興奮性。它既作用于心房、心室(主要影響浦金野纖維,對(duì)心肌的影響較小),也作用于興奮的形成及傳導(dǎo)。臨床資料表明,治療劑量(口服300mg及靜注30mg)時(shí)可降低心肌的應(yīng)激性,作用持久,PQ及QRS均增加,延長(zhǎng)心房及房室結(jié)的有效不應(yīng)期,它對(duì)各種類型的實(shí)驗(yàn)性心律失常均有對(duì)抗作用。
抗心律失常作用與其膜穩(wěn)定作用及競(jìng)爭(zhēng)性?阻斷作用有關(guān)。它尚有微弱的鈣拮抗作用(比維拉帕米弱100倍),尚有輕度的抑制心肌作用,增加末期舒張壓,減少博出量,其作用均與用藥的劑量成正比。
它還有輕度的降壓和減饅心率作用。
(2)離體實(shí)驗(yàn)表明普羅帕酮能松弛冠狀動(dòng)脈及支氣管平滑肌。
(3)它具有與普魯卡因相似的局部麻醉作用。
(4)大鼠口服180~360(mg/kg)/day(成人推薦用藥最大劑量的12~24倍)六個(gè)月后發(fā)生腎功能異常,腎小管和間質(zhì)可見炎癥和非炎癥性反應(yīng)。長(zhǎng)期給予大鼠19倍成人推薦最大用量時(shí)可發(fā)現(xiàn)肝脂肪變性。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服后自胃腸道吸收良好,服后2~3小時(shí)抗心律失常作用達(dá)峰效,作用可持續(xù)8小時(shí)以上,其生物利用度呈劑量依賴性,如100mg普羅帕酮3.4%,而300mg的生物利用度為10.6%。本品與血漿蛋白結(jié)合率高,達(dá)93%,劑量增加,生物利用度還會(huì)提高。肝功能下降也會(huì)增加藥物的生物利用度,嚴(yán)重肝功能損害時(shí)普羅帕酮的清除減慢。普羅帕酮的藥代動(dòng)力學(xué)曲線為非線性。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn該藥半衰期為3.5~4小時(shí)。本品經(jīng)腎臟排泄,主要為代謝產(chǎn)物,小部分(<1%)為原形物。不能經(jīng)過透析排出。

【適應(yīng)癥】
用于陣發(fā)性室性心動(dòng)過速及室上性心動(dòng)過速(包括伴預(yù)激綜合征者)。

【用法用量】
口服:1次100~200mg,一日3~4次。治療量,一日300~900mg,分4~6次服用。維持量一日300~600mg,分2~4次服用。由于其局部麻醉作用,宜在飯后與飲料或食物同時(shí)吞眼,不得嚼碎。

【不良反應(yīng)】
(1)不良反應(yīng)較少,主要者為口干,舌唇麻木,可能是由于其局部麻醉作用所致。此外,早期的不良反應(yīng)還有頭痛,頭暈、閃耀,其后可出現(xiàn)胃腸道障礙如惡心、嘔吐、便秘等。也有出現(xiàn)房室阻斷癥狀。有兩例在連續(xù)服用兩周后出現(xiàn)膽汁郁積性肝損傷的報(bào)道,停藥后2~4周各酶的活性均恢復(fù)正常。據(jù)認(rèn)為這一病理變化屬于過敏反應(yīng)及個(gè)體因素性。
(2)在試用過程中未見肺、肝及造血系統(tǒng)的損害,有少數(shù)病人出現(xiàn)上述口干、頭痛、眩暈、胃腸道不適等輕微反應(yīng),一般都在停藥后或減量后癥狀消失。有報(bào)道個(gè)別病人出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯,Q-T間期延長(zhǎng),P-R間期輕度延長(zhǎng),QRS時(shí)間延長(zhǎng)等。

【禁忌】
無起博器保護(hù)的竇房結(jié)功能障礙、嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯、雙束支傳導(dǎo)阻滯患者,嚴(yán)重充血性心力衰竭、心源性休克、嚴(yán)重低血壓及對(duì)該藥過敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】
(1)心肌嚴(yán)重?fù)p害者慎用。醫(yī)/學(xué)全在線bhskgw.cn
(2)嚴(yán)重的心動(dòng)過緩,肝、腎功能不全,明顯低血壓患者慎用。
(3)如出現(xiàn)竇房性或房室性傳導(dǎo)高度阻滯時(shí),可靜注乳酸鈉、阿托品、異丙腎上腺素或間羥腎上腺素等解救。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
在孕婦中應(yīng)用的安全性和有效性尚不確定,因此僅用于藥物作用對(duì)胎兒有利的情況下。尚不知該藥是否存在于母乳,建議哺乳期婦女停用。

【兒童用藥】
該藥在兒童中使用的安全性和有效性尚不清楚。

【老年患者用藥】
該藥在老年患者中應(yīng)用并無與年齡相關(guān)的副作用增加現(xiàn)象。但老年患者用藥后可能出現(xiàn)血壓下降。而且老年患者易發(fā)生肝、腎功能損害,因此要謹(jǐn)慎應(yīng)用。老年患者的有效藥物劑量較正常低。

【藥物相互作用】
奎尼丁合用可以減慢代謝過程。與局麻藥合用增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用的發(fā)生。普羅帕酮可以增加血清地高辛濃度,并呈劑量依賴型。與普萘洛爾、美托洛爾合用可以顯著增加其血漿濃度和清除半衰期,而對(duì)普羅帕酮沒有影響。與華法令合用時(shí)可增加華法令血藥濃度和凝血酶原時(shí)間。與西咪替丁合用可使普羅帕酮血藥穩(wěn)態(tài)水平提高,但對(duì)其電生理參數(shù)沒有影響。

【藥物過量】
藥物過量攝入后3小時(shí)癥狀最明顯,包括低血壓,嗜睡,心動(dòng)過緩,房?jī)?nèi)和室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯,偶爾發(fā)生抽搐或嚴(yán)重室性心律失常。

【規(guī)格】
(1)100mg (2)150mg

【貯藏】
遮光,密封保存。醫(yī)/學(xué)全在線bhskgw.cn

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
地 址: 。

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