2017年執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)精編復(fù)習(xí)講義(15)

2017年執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)復(fù)習(xí)講義(15)

第九章　抗寄生蟲藥

　　臨床用途有五種：抗腸蟲、抗血吸蟲、抗絲蟲、抗瘧原蟲、抗滴蟲
 
第一節(jié)　驅(qū)腸蟲藥
 
　　結(jié)構(gòu)分為五類(五個大標題)
 
　　一、哌嗪類
 
　　二、咪唑類(考綱要求)
 
　　三、嘧啶類
 
　　四、苯咪類
 
　　五、三萜類和酚類
 
　　1.鹽酸左旋咪唑
 
　　廣譜驅(qū)蟲藥和免疫調(diào)節(jié)作用
 
　　合成前體毒性高
 
　　化學(xué)名：S-(-)6-苯基-2,3,5,6- 四氫咪唑并[2,1-b]噻唑鹽酸鹽
 
　　S構(gòu)型左旋體，作用高于外消旋體,毒副作用低
 
　　性質(zhì)：醫(yī)學(xué)全.在.線.提供. bhskgw.cn
 
　　(1)水溶液與氫氧化鈉共沸，噻唑開壞，產(chǎn)生巰基，與亞硝酰生成紅色
 
　　(2)叔氮原子可與氯化汞試液等生物沉淀劑反應(yīng)
 
　　2.阿苯達唑
 
　　結(jié)構(gòu)：苯并咪唑、含S側(cè)鏈
 
　　廣譜高效的驅(qū)腸蟲，致畸，孕婦小兒禁用
 
　　左旋咪唑
 
　　3.甲苯咪唑
 
　　結(jié)構(gòu)：同阿苯達唑、苯甲酰側(cè)鏈

第二節(jié)　抗血吸蟲病藥及抗絲蟲病藥
 
　　一、抗血吸蟲病藥
 
　　吡喹酮
 
　　有二個手性中心
 
　　臨床用消旋體，左旋體療效高
 
　　化學(xué)名：2-(環(huán)己基甲酰基)-1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪并[2,1-a]異喹啉-4-酮
 
　　廣譜，對三種血吸蟲均有效
 
　　二、抗絲蟲病藥物
 
　　枸櫞酸乙胺嗪
 
　　化學(xué)名：4-甲基-N, N-二乙基-1- 哌嗪甲酰胺枸櫞酸二氫鹽
 
　　游離的乙胺嗪與鉬酸胺加熱有藍色沉淀
 
　　除抗絲蟲、也可用于哮喘

第三節(jié)　抗瘧藥
 
　　抗瘧藥的結(jié)構(gòu)分類(4個標題)
 
　　一、喹啉醇類
 
　　二、氨基喹啉類
 
　　三、2,4-二氨基嘧啶類
 
　　四、青蒿素類
 
　　一、喹啉醇類
 
　　1.二鹽酸奎寧
 
　　(1)喹啉和喹核堿環(huán)相連
 
　　(2)四個手性碳，活性各不相同
 
　　奎寧(3R,4S,8S, 9R)抗瘧藥
 
　　(3)奎尼丁(3R, 4S, 8R, 9S)又是鈉通道拮抗劑
 
　　(4)大劑量，有金雞鈉反應(yīng)
 
　　2.本芴醇(新)
 
　　化學(xué)名：α-(二正丁基胺甲基)-2，7-二氯-9-(對-氯苯亞甲基)-4-芴甲醇
 
　　惡性瘧疾

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