2018年執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)二復(fù)習(xí)指導(dǎo)：平喘藥
平喘藥按照機(jī)制分類
1.腎上腺素能β2受體激動(dòng)劑：沙丁胺醇、特布他林、XX特羅
2.M膽堿受體阻斷劑：異丙托溴銨、噻托溴銨
5.吸入性糖皮質(zhì)激素：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德
前三類平喘藥適用于緩解哮喘發(fā)作，后兩類平喘藥具有抗炎作用，適用于控制或預(yù)防哮喘發(fā)作。
β2受體激動(dòng)劑(2015年A型題、B型題，2016年A型題、B型題，2017年A型題，共6分)
(一)作用特點(diǎn)
主要通過呼吸道平滑肌和肥大細(xì)胞等細(xì)胞膜表面的β2受體，從而松弛支氣管平滑肌，緩解哮喘癥狀。
β2受體激動(dòng)劑是控制哮喘急性發(fā)作的首選藥。
1.短效β2受體激動(dòng)劑有沙丁胺醇和特布他林，是緩解輕、中度急性哮喘癥狀的首選藥。吸入用的劑型有氣霧劑、干粉劑和溶液。其中氣霧劑和干粉劑不適用于重度哮喘發(fā)作，溶液經(jīng)霧化泵吸入適用于輕至重度哮喘發(fā)作。
2.長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑有福莫特羅、沙美特羅、丙卡特羅及沙丁胺醇控釋片。
(1)長(zhǎng)效口服β2受體激動(dòng)劑可明顯減輕哮喘的夜間癥狀。
(2)長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑不推薦單獨(dú)使用，須與吸入性糖皮質(zhì)激素聯(lián)合應(yīng)用，不適合初始用于快速惡化的急性哮喘發(fā)作。但福莫特羅可作為氣道痙攣的應(yīng)急緩解藥。
(3)沙美特羅吸入給藥l0-20min開始起效，支氣管擴(kuò)張作用持續(xù)12h，特別適用于防治夜間哮喘發(fā)作。與糖皮質(zhì)激素配伍使用，為目前治療哮喘夜間發(fā)作和哮喘維持治療的理想方案。
(二)典型不良反應(yīng)
1.高劑量β2受體激動(dòng)劑可引起嚴(yán)重的低鉀血癥，尤其是危重型哮喘患者。
2.常見不良反應(yīng)包括震顫(尤其手震顫)、神經(jīng)緊張、頭痛、肌肉痙攣和心悸。
3.長(zhǎng)期、單一應(yīng)用β2受體激動(dòng)劑，產(chǎn)生耐藥性。
(三)藥物相互作用
1.危重型哮喘或急性哮喘發(fā)作時(shí)，可能出現(xiàn)低血鉀。糖皮質(zhì)激素、利尿劑可加重低血鉀風(fēng)險(xiǎn)，故合并用藥患者在用藥前后及用藥期間需要監(jiān)測(cè)血鉀濃度。
2.β受體阻斷劑(普萘洛爾)能拮抗本類藥的支氣管擴(kuò)張作用，故不宜合用。
3.與茶堿類藥合用，增強(qiáng)對(duì)支氣管平滑肌的松弛作用，不良反應(yīng)也加重。
(四)用藥監(jiān)護(hù)
1.對(duì)哮喘急性發(fā)作宜選用短效藥
短效β2受體激動(dòng)劑通常在數(shù)分鐘內(nèi)起效，適用于迅速緩解輕、中度哮喘急性癥狀，短效吸入劑應(yīng)按需間歇使用，不宜長(zhǎng)期、單一使用，也不宜過量應(yīng)用，否則可引起骨骼肌震顫、低血鉀、心律紊亂等不良反應(yīng)。
β2受體激動(dòng)劑的緩釋及控釋制劑維持平喘作用維持時(shí)間較長(zhǎng)，適用于防治反復(fù)發(fā)作性哮喘和夜間哮喘。
2.推薦平喘藥的有益聯(lián)合治療
吸入性糖皮質(zhì)激素與長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑或長(zhǎng)效 M 膽堿受體阻斷劑聯(lián)合使用，兩者具有協(xié)同的抗炎和平喘作用，尤其適合中、重度持續(xù)哮喘者的長(zhǎng)期治療。
3.規(guī)范應(yīng)用吸入給藥
(1)β2受體激動(dòng)劑首選吸入給藥。
(2)β2受體激動(dòng)劑首選吸入給藥妊娠期婦女需要大劑量β2受體激動(dòng)劑時(shí)，宜選擇吸入劑，避免使用注射液。因?yàn)樽⑸湟簳?huì)影響子宮肌層，也可影響心臟。
(3)靜脈用藥會(huì)增加血糖濃度，故糖尿病患者使用時(shí)需監(jiān)測(cè)血糖。
4.注意用藥的安全性
(1)本類藥品存在交叉過敏。
(2)嚴(yán)重哮喘發(fā)作者，沙丁胺醇和特布他林霧化給藥時(shí)最好配合吸氧。
(五)主要藥品
1.沙丁胺醇
【適應(yīng)證】用于緩解支氣管哮喘或喘息型支氣管炎伴有支氣管痙攣的病癥。
2.特布他林
【適應(yīng)證】用于支氣管哮喘、慢性支氣管炎、肺氣腫和其他伴有支氣管痙攣的肺部疾病。
3.沙美特羅
【適應(yīng)證】用于防治支氣管哮喘，包括夜間哮喘和運(yùn)動(dòng)引起的支氣管痙攣;與支氣管擴(kuò)張劑和吸入性糖皮質(zhì)激素合用，用于哮喘等可逆性阻塞性氣道疾病。(本品僅適用于吸入給藥)
白三烯受體阻斷劑(2015年B型題，共1分)
(一)作用機(jī)制及特點(diǎn)
白三烯是花生四烯酸的代謝產(chǎn)物之一，白細(xì)胞趨化劑和激動(dòng)劑，可引起氣道平滑肌收縮，增加血管通透性，增加黏液分泌，促進(jìn)嗜酸性粒細(xì)胞在氣道聚集，并能促進(jìn)氣道結(jié)構(gòu)細(xì)胞的增殖，從而參與氣道重塑，是哮喘發(fā)病機(jī)制中最重要的炎癥介質(zhì)之一。
白三烯受體阻斷劑可尤其適用于阿司匹林哮喘、運(yùn)動(dòng)性哮喘、無法應(yīng)用或不愿使用吸入性糖皮質(zhì)激素的哮喘患者，以及同時(shí)伴有過敏性鼻炎的哮喘患者。
(二)用藥監(jiān)護(hù)
1.急性哮喘發(fā)作不宜應(yīng)用白三烯受體阻斷劑
(1)在治療急性哮喘上，白三烯受體阻斷劑療效尚未確定，不宜應(yīng)用于急性發(fā)作的治療或解除哮喘急性發(fā)作時(shí)的支氣管痙攣，不宜突然代替糖皮質(zhì)激素。
(2)白三烯受體阻斷劑的起效緩慢，作用較弱相當(dāng)于色甘酸鈉，一般連續(xù)應(yīng)用 4 周后才見療效，且有蓄積性，僅適用于輕、中度哮喘和穩(wěn)定期的控制，或合用以減少糖皮質(zhì)激素和β2受體激動(dòng)劑的劑量。
(3)在治療哮喘上不宜單獨(dú)應(yīng)用。
2.提倡聯(lián)合應(yīng)用糖皮質(zhì)激素
(1)在與吸入性糖皮質(zhì)激素的聯(lián)合治療方案中，應(yīng)減少合用藥物劑量。
(2)患者使用吸入性糖皮質(zhì)激素，合用白三烯受體阻斷劑后，糖皮質(zhì)激素需漸減劑量，少數(shù)患者逐漸減量后甚至可完全停用糖皮質(zhì)激素。
(三)主要藥品
孟魯司特
【適應(yīng)證】用于15歲及 15歲以上哮喘患者的預(yù)防和長(zhǎng)期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對(duì)阿司匹林敏感的哮喘以及預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的支氣管哮喘，也用于減輕季節(jié)性過敏性鼻炎引起的癥狀。
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