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注射用氯唑西林鈉

來(lái)源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-9 藥學(xué)論壇
通用名注射用氯唑西林鈉
曾用名 
英文名CLOXACILLIN SODIUM FOR INJECTION
拼音名ZHUSHEYONG LUZUOXILINNA
藥品類別青霉素類
性狀本品為白色粉末或結(jié)晶性粉末。
藥理毒理本品為半合成青霉素,具有耐酸、耐青霉素酶的特點(diǎn), 對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌和奈瑟菌有抗菌活性,對(duì)葡萄球菌屬(包括 金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌)產(chǎn)酶株的抗菌活性 較苯唑西林強(qiáng),但對(duì)青霉素敏感葡萄球菌和各種鏈球菌的抗 菌作用較青霉素為弱,對(duì)甲氧西林耐藥葡萄球菌無(wú)效。
藥代動(dòng)力學(xué)肌內(nèi)注射氯唑西林0.5g,血藥峰濃度(Cmax)0.5小時(shí)達(dá) 到,為15mg/L。3小時(shí)靜脈滴注氯唑西林0.75g,滴注結(jié)束 即刻和3小時(shí)后血藥濃度分別為15mg/L和0.6mg/L。本品血 清蛋白結(jié)合率為94%,能滲入急性骨髓炎病人的骨組織、膿 液和關(guān)節(jié)腔積液中,在胸腔積液中也有較高濃度。亦能透過(guò) 胎盤(pán)進(jìn)入胎兒,但難以透過(guò)正常的血-腦脊液屏障。氯唑西 林血消除半衰期(t1/2?)為0.5~1.1小時(shí),主要通過(guò)腎小球?yàn)V 過(guò)和腎小管分泌,自尿中排出,靜脈滴注本品后,約62%自 尿排出,約6%自膽汁排出,少量在肝臟代謝。
適應(yīng)癥本品僅適用于治療產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染,包括敗血 癥、心內(nèi)膜炎、肺炎和皮膚、軟組織感染等。也可用于化膿 性鏈球菌或肺炎球菌與耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。
用法用量1.肌內(nèi)注射成人每日2g,分4次,小兒每日按體重25~ 50mg/kg,分4次。肌內(nèi)注射時(shí)可加0.5%利多卡因減少局部疼 痛。 2.靜脈滴注成人一日4~6g,分2~4次;小兒一日按體 重50~10mg/kg,分2~4次。 3.新生兒體重低于2kg者,日齡1~14天時(shí)每12小時(shí) 按體重予25mg/kg,日齡15~30天時(shí)每8小時(shí)按體重予 25mg/kg;體重超過(guò)2kg者,日齡1~14天時(shí)每8小時(shí)按體 重予25mg/kg,日齡15~30天時(shí)每6小時(shí)按體重予25mg/kg。 輕、中度腎功能減退患者不需調(diào)整劑量,嚴(yán)重腎功能減 退患者應(yīng)避免應(yīng)用大劑量,以防中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)發(fā) 生。
不良反應(yīng)1.過(guò)敏反應(yīng):以蕁麻疹等各類皮疹為多見(jiàn),白細(xì)胞減 少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作等和血清病型反應(yīng)也可發(fā)生,嚴(yán) 重者如過(guò)敏性休克偶見(jiàn);過(guò)敏性休克一旦發(fā)生,必須就地?fù)? 救,保持氣道暢通、吸氧并予以腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治 療措施。 2.靜脈注射本品偶可產(chǎn)生惡心、嘔吐和血清氨基轉(zhuǎn)移 酶升高。 3.大劑量注射本品可引起抽搐等中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反 應(yīng)。 4.有報(bào)道嬰兒使用大劑量本品后出現(xiàn)血尿、蛋白尿和 尿毒癥。 5.個(gè)別病例發(fā)生粒細(xì)胞缺乏癥或淤膽型黃疸。
禁忌癥有青霉素類藥物過(guò)敏史者或青霉素皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者 禁用。
注意事項(xiàng)1.應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問(wèn)藥物過(guò)敏史并進(jìn)行青霉素皮 膚試驗(yàn)。 2.對(duì)一種青霉素過(guò)敏患者可能對(duì)其他青霉素類藥物或 青霉胺過(guò)敏。 3.有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病患者 應(yīng)慎用本品。 4.本品降低患者膽紅素與血清蛋白結(jié)合能力,新生兒 尤其是有黃疸者慎用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥目前缺乏本品對(duì)孕婦影響的充分研究,所以孕婦應(yīng)僅在 確有必要時(shí)使用本品。本品有少量在乳汁中分泌,因此哺乳 期婦女時(shí)應(yīng)用本品時(shí)宜暫停哺乳。
兒童用藥新生兒尤其早產(chǎn)兒應(yīng)慎用。
老年患者用藥 
藥物相互作用1.本品與氨基糖苷類、去甲腎上腺素、間羥胺、苯巴 比妥、維生素B族、維生素C等藥物存在配伍禁忌,不宜同 瓶滴注。 2.丙磺舒可減少氯唑西林的腎小管分泌、延長(zhǎng)本品的 血清半衰期。 3.阿司匹林、磺胺藥抑制本品與血清蛋白結(jié)合,提高 本品的游離血藥濃度。
藥物過(guò)量 
貯藏密閉,在干燥處保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名氯唑西林鈉
化學(xué)名(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[5-甲基-3-(2-氯苯基)-4-異唑甲酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽
拼音名LUZUOXILINNA
英文名CLOXACILLIN SODIUM SALT
CAS No.642-78-4
結(jié)構(gòu)式
分子式C19H17ClN3NaO5S
分子量457.87
規(guī)  格0.5g (按C19H18ClN3O5S計(jì)算)
相關(guān)說(shuō)明書(shū)
氯唑西林鈉膠囊、氯唑西林鈉顆粒
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