醫(yī)學考研 ┆ 醫(yī)學院校 ┆ 執(zhí)業(yè)醫(yī)師 ┆ 執(zhí)業(yè)藥師 ┆ 執(zhí)業(yè)護士 ┆ 衛(wèi)生資格
醫(yī)學圖譜 ┆ 資源下載 ┆ 醫(yī)學英語 ┆ 臨床技能 ┆ 理論教學 ┆ 藥學理論
論壇 ┆ 網(wǎng)校 ┆ 博客
醫(yī)學圖譜 ┆ 資源下載 ┆ 醫(yī)學英語 ┆ 臨床技能 ┆ 理論教學 ┆ 藥學理論
論壇 ┆ 網(wǎng)校 ┆ 博客
| 通用名 | 注射用頭孢孟多酯鈉 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CEFAMANDOLE NAFATE FOR INJECTION |
| 拼音名 | ZHUSHEYONG TOUBAOMENGDUOZHINA |
| 藥品類別 | 頭孢菌素及碳青霉烯類 |
| 性狀 | 本品為白色或類白色結(jié)晶粉末；無臭，味微苦，有引濕性。 |
| 藥理毒理 | 本品為第二代頭孢菌素類抗生素。頭孢孟多酯鈉的抗菌活性僅為頭孢孟多的1/5(l/10，頭孢孟多酯鈉進入體內(nèi)迅速水解為頭孢孟多，所以兩者在體內(nèi)的抗菌作用基本相同。頭孢孟多對多數(shù)革蘭陽性球菌有較強的抗菌作用，其活性與頭孢噻吩和頭孢唑林相仿，腸球菌屬和耐甲氧西林金黃色葡萄球菌對本品耐藥。本品對白喉桿菌和革蘭陽性厭氧菌(厭氧球菌和梭狀芽孢桿菌)均有良好作用，對大腸埃希菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷伯菌和流感嗜血桿菌的活性較頭孢噻吩和頭孢唑林為強，部分產(chǎn)氣腸桿菌、吲哚陽性變形桿菌和普魯威登菌均對本品敏感。傷寒沙門菌、志賀菌屬、淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌對本品也甚敏感，對脆弱擬桿菌的抗菌作用差。沙雷菌屬、產(chǎn)堿桿菌屬、不動桿菌屬和銅綠假單胞菌對本品耐藥。 其作用機制為與細菌細胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，使轉(zhuǎn)肽酶�；种萍毦懈艉图毎诘暮铣�，影響細胞壁粘肽成分的交叉連結(jié)，使細胞分裂和生長受到抑制，細菌形態(tài)變長，最后溶解和死亡。 |
| 藥代動力學 | 本品經(jīng)肌內(nèi)或靜脈給藥在體內(nèi)迅速水解為頭孢孟多。肌內(nèi)注射頭孢孟多1g(即注射相當于1g頭孢孟多的頭孢孟多酯鈉，下同)，血藥峰濃度（Cmax）于1小時后達到，為21.2mg/L，6小時的血藥濃度為1.3mg/L 。靜脈注射和靜脈滴注(滴注時間1小時)1g后即刻血藥濃度分別為104.7 mg/L和53.9mg/L，15分鐘后皆約下降一半，4小時后僅有微量，分別為0.19mg/L和0.06mg/L。 頭孢孟多的分布容積（Vd）為0.16L/kg。動物注射本品后，藥物迅速分布于全身各組織器官中，心、肺、肝、脾、胃、腸、生殖器官等臟器中的濃度為血藥濃度的8%～24%，腎、膽汁和尿中的藥物濃度分別為血藥濃度的2倍、4.6倍和145倍。膽汁中濃度為141～325mg/L，腹水、心包液和關(guān)節(jié)液中為5.5～25mg/L。當腦膜有炎癥時，本品可透過血-腦脊液屏障，其腦脊液中濃度與蛋白量有關(guān)。細菌性腦膜炎病人按體重靜脈注射33mg/kg，腦脊液蛋白低于或高于100mg/ml時，藥物濃度分別為0～0.62mg/L和0.57～7.4mg/L。蛋白結(jié)合率為78%。 正常成人肌內(nèi)注射和靜脈給藥的血消除半衰期(t1/2()為0.5(1.2小時。腎功能中度和重度減退病人的血消除半衰期(t1/2()分別延長至3小時和10小時以上。本品在體內(nèi)不代謝，經(jīng)腎小球濾過和腎小管分泌，自尿中以原形排出。肌內(nèi)注射1g后0～3小時的尿藥濃度在3000mg/L以上，24小時的排出量為61%。靜脈給藥后24小時的尿排泄量為70%～90%。少量(0.08%)可經(jīng)膽汁中排泄，膽汁中可達有效治療濃度�？诜鞘婵稍黾颖酒返难帩舛炔⒀娱L半衰期。腹膜透析清除本品的效能差，透析12小時只能清除給藥量的3.9%；血液透析的清除率較高，重度腎功能損害經(jīng)血液透析后，半衰期可縮短至6.2小時。 |
| 適應(yīng)癥 | 適用于敏感細菌所致的肺部感染、尿路感染、膽道感染、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染以及敗血癥、腹腔感染等。 |
| 用法用量 | 肌內(nèi)注射、徐緩靜脈注射(3～5分鐘)或靜脈滴注。 成人一日劑量為2.0～8.0g，分3～4次給藥，一日最高劑量不超過12g。皮膚感染、無并發(fā)癥的肺炎和尿路感染，每6小時0.5～1g即可。 腎功能減退者可按肌酐清除率計算劑量。先予以首劑飽和量(1～2g)，以后肌酐清除率大于50m1/分鐘者每6小時給予2g，清除率為25～50ml/分鐘和10～25m1/分鐘者，劑量分別為每6小時和每12小時0.5g。肌酐清除率低于10m1/分鐘者每24小時0.5g。 1個月以上的嬰兒和小兒，根據(jù)感染程度，一日劑量為按體重50～100mg/kg，分3～4次給予。 |
| 不良反應(yīng) | 不良反應(yīng)發(fā)生率約為7.8%，可有肌內(nèi)注射區(qū)疼痛和血栓性靜脈炎，后者較頭孢噻吩為重。過敏反應(yīng)表現(xiàn)為藥疹、嗜酸性粒細胞增多、Coombs反應(yīng)陽性等，藥物熱偶見。少數(shù)病人出現(xiàn)血清門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶、血清肌酐升高，多系暫時性。頭孢孟多所致的可逆性腎病也有報告。 少數(shù)病人應(yīng)用大劑量時，可出現(xiàn)凝血功能障礙所致的出血傾向，凝血酶原時間和出血時間延長，多見于腎功能減退病人，系由于本品干擾維生素K在肝中的代謝，導(dǎo)致低凝血酶原血癥有關(guān)。因此，在停藥和注射維生素K后，凝血功能即可恢復(fù)正常，同時給予維生素K可預(yù)防此反應(yīng)的發(fā)生。 |
| 禁忌癥 | 對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。 |
| 注意事項 | 1．交叉過敏反應(yīng)：對一種頭孢菌素或頭霉素（cephamycin）過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭霉素過敏。對青霉素過敏病人應(yīng)用頭孢菌素時發(fā)生過敏反應(yīng)者達5%～10%；如作免疫反應(yīng)測定時，則對青霉素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。 2．對青霉素過敏病人應(yīng)用本品時應(yīng)根據(jù)病人情況充分權(quán)衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)者，不宜再選用頭孢菌素類。 3．有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎（頭孢菌素類很少產(chǎn)生假膜性結(jié)腸炎）者應(yīng)慎用。 4．腎功能減退病人應(yīng)減少劑量，并須注意出血并發(fā)癥的發(fā)生。若應(yīng)用大劑量，偶可發(fā)生低凝血酶原血癥，有時可伴出血，因此在治療前和治療過程中應(yīng)測定出血時間。 5．應(yīng)用本品期間飲酒可出現(xiàn)雙硫侖樣反應(yīng)，故在應(yīng)用本品期間和以后數(shù)天內(nèi)，應(yīng)避免飲酒和含酒精飲料。 6．對診斷的干擾：應(yīng)用本品時可出現(xiàn)直接抗球蛋白（Coombs）試驗陽性；以硫酸銅法測定尿糖時發(fā)生假陽性反應(yīng)，采用葡萄糖酶法測定尿糖，其結(jié)果不受影響；以磺基水楊酸檢測尿蛋白時可出現(xiàn)假陽性反應(yīng)；應(yīng)用本品期間可出現(xiàn)暫時性堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清肌酐和血尿素氮升高。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 乳汁中本品含量甚少。孕婦及哺乳期婦女應(yīng)用時應(yīng)權(quán)衡利弊。 |
| 兒童用藥 | 1個月內(nèi)的新生兒和早產(chǎn)兒不推薦應(yīng)用本藥。兒童劑量：根據(jù)感染程度，每日按體重50～150mg/kg，分2～4次注射。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者腎功能減退，須調(diào)整劑量。 |
| 藥物相互作用 | 1. 本品制劑中含有碳酸鈉，因而與含有鈣或鎂的溶液(包括復(fù)方氯化鈉注射液或復(fù)方乳酸鈉注射液)有配伍禁忌。兩者不能混合在同一容器中；如必須合用時，應(yīng)分開在不同容器中給藥。 2. 頭孢孟多與產(chǎn)生低凝血酶原血癥、血小板減少癥或胃腸道潰瘍的藥物同用，將干擾凝血功能和增加出血危險。 3. 頭孢孟多與氨基糖苷類、多粘菌素類、呋塞米、依他尼酸合用，可增加腎毒性的可能。 4. 丙磺舒可抑制頭孢菌素類的腎小管分泌，兩者同時應(yīng)用將增加頭孢菌素類的血藥濃度和延長其半衰期。 5. 紅霉素可增加本品對脆弱擬桿菌的體外抗菌活性100倍以上。與慶大霉素或阿米卡星合用，在體外對某些革蘭陰性桿菌有協(xié)同作用。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 密閉，在涼暗干燥處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 頭孢孟多酯鈉 | ||||||||
| 化學名 | 7-D-(2-甲酰氧苯乙酰胺)-3-[(1-甲基-1H-四唑-5基)硫甲基]-3-頭孢烯-4-羧酸鈉鹽 | ||||||||
| 拼音名 | TOUBAOMENGDUOZHINA | ||||||||
| 英文名 | CEFAMANDOLE NAFATE | ||||||||
| CAS No. | 42540-40-9 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 |  | ||||||||
| 分子式 | C19H17N6NaO6S2 | ||||||||
| 分子量 | 512.38 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 按C18H18N6O5S2計算。 (1) 0.5g (2)1.0g | ||||||||
