| 通用名 | 注射用頭孢呋辛鈉 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CEFUROXIME SODIUM FOR INJECTION |
| 拼音名 | ZHUSHEYONG TOUBAOFUXINNA |
| 藥品類別 | 頭孢菌素及碳青霉烯類 |
| 性狀 | 本品為類白色或微黃色粉末或結(jié)晶性粉末。 |
| 藥理毒理 | 本品為第二代頭孢菌素類抗生素。對革蘭陽性球菌的抗菌活性與第一代頭孢菌素相似或略差，但對葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶相當(dāng)穩(wěn)定。耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬和李斯特菌屬耐藥，其他陽性球菌（包括厭氧球菌）對本品均敏感。對金黃色葡萄球菌的抗菌活性較頭孢唑林為差，1～2mg/L可分別抑制對青霉素敏感和耐藥的全部金黃色葡萄球菌。對流感嗜血桿菌有較強(qiáng)抗菌活性，大腸埃希菌、奇異變形桿菌等可對本品敏感；吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸菌屬和不動(dòng)桿菌屬對本品的敏感性差，沙雷菌屬大多耐藥，銅綠假單胞菌、彎曲桿菌屬和脆弱擬桿菌對本品耐藥。
其作用機(jī)制為與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，使轉(zhuǎn)肽酶�；种萍�(xì)菌中隔和細(xì)胞壁的合成，影響細(xì)胞壁粘肽成分的交叉連結(jié)，使細(xì)胞分裂和生長受到抑制，細(xì)菌形態(tài)變長，最后溶解和死亡。
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| 藥代動(dòng)力學(xué) | 靜脈注射本品1g后的血藥峰濃度（Cmax）為144mg/L；肌內(nèi)注射0.75g后的血藥峰濃度（Cmax）為27 mg/L，于給藥后45分鐘達(dá)到；靜脈注射和肌內(nèi)注射相同劑量后的曲線下面積(AUC)相似。本品在各種體液、組織液中分布良好，能進(jìn)入炎性腦脊液，細(xì)菌性腦膜炎患者每8小時(shí)靜脈滴注3g或65～75mg/kg，腦脊液中濃度可達(dá)0.1～22.8mg/L。 每8小時(shí)肌內(nèi)注射0.75g后痰液中的藥物濃度為0.1～7.8mg/L；注射后2.5小時(shí)膽汁中藥物濃度為1.5～15 mg/L。肌內(nèi)注射0.75g或靜脈注射1.5g后骨組織中藥物濃度可分別達(dá)2.4mg/L和19.4 mg/L。皮膚水泡液的藥物濃度與血藥濃度相接近。孕婦肌注后的羊水藥物濃度與血藥濃度相仿。本品亦能分布至腮腺液、房水和乳汁；血清蛋白結(jié)合率為31%～41%。本品大部分于給藥后24小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎小球?yàn)V過和腎小管分泌排泄，尿藥濃度甚高。本品血消除半衰期(t1/2()為1.2小時(shí)，新生兒和腎功能減退者血消除半衰期(t1/2()延長，同時(shí)合用丙磺舒亦可延長。血液透析可降低本品血藥濃度。
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| 適應(yīng)癥 | 用于敏感菌所致的以下病癥：
1．呼吸道感染：急、慢性支氣管炎，感染性支氣管擴(kuò)張癥，細(xì)菌性肺炎，肺膿腫和術(shù)后胸腔感染。
2．耳、鼻、喉科感染：鼻竇炎、扁桃腺炎、咽炎。
3．泌尿道感染：急、慢性腎盂腎炎、膀胱炎及無癥狀的菌尿癥。
4．皮膚和軟組織感染：蜂窩織炎、丹毒、腹膜炎及創(chuàng)傷感染。
5．骨和關(guān)節(jié)感染：骨髓炎及膿毒性關(guān)節(jié)炎。
6．產(chǎn)科和婦科感染：盆腔炎。
7．淋�。河绕溥m用于不宜用青霉素治療者。
8．其他感染：包括敗血癥及腦膜炎；腹部骨盆及矯形外科手術(shù)；
心臟、肺部、食管及血管手術(shù)；全關(guān)節(jié)置換手術(shù)中預(yù)防感染。 |
| 用法用量 | 肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注。
1．肌內(nèi)注射：0.25g注射用頭孢呋辛鈉加1ml注射用水或0.75g注射用頭孢呋辛鈉加3ml注射用水，輕輕搖勻使成為不透明的混懸液。
2．靜脈注射：0.25g注射用頭孢呋辛鈉最少加2ml注射用水或0.75g注射用頭孢呋辛鈉最少加6ml注射用水，使溶解成黃色的澄清溶液。
3．靜脈滴注：可將1.5g注射用頭孢呋辛鈉溶于50ml注射用水中或與大多數(shù)常用的靜脈注射液配伍（氨基糖苷類除外）。
一般或中度感染：一次0.75g，一日3次，肌內(nèi)或靜脈注射。
重癥感染：劑量加倍，一次1.5g，一日3次，靜脈滴注20～30分鐘。
嬰兒和兒童按體重一日30～100mg/kg，分3～4次給藥。 |
| 不良反應(yīng) | 1．偶見皮疹及血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，停藥后癥狀消失。
2．與青霉素有交叉過敏反應(yīng)。
3．據(jù)文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)，長期使用本品可導(dǎo)致非敏感菌的增殖，胃腸失
調(diào)，包括治療中、后期甚少出現(xiàn)的假膜性結(jié)腸炎。
4．罕見短暫性的血紅蛋白濃度降低，嗜酸性粒細(xì)胞增多，白細(xì)
胞和嗜中性粒細(xì)胞減少，停藥后癥狀消失。
5．肌內(nèi)注射時(shí)，注射部位會(huì)有暫時(shí)的疼痛，劑量較大時(shí)尤其如
此。 |
| 禁忌癥 | 對本品及頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．交叉過敏反應(yīng)：對一種頭孢菌素或頭霉素（cephamycin）
過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭霉素過敏。對青霉素過敏病人應(yīng)用頭孢菌素時(shí)發(fā)生過敏反應(yīng)者達(dá)5%～10%；如作免疫反應(yīng)測定時(shí)，則對青霉素過敏病人對頭孢菌素過敏者達(dá)20%。
2．對青霉素過敏病人應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)根據(jù)病人情況充分權(quán)衡利
弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)者，不宜再選用頭孢菌素類。
3．有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎（頭孢菌素類很少產(chǎn)生偽膜性結(jié)腸炎）者，和有腎功能減退者應(yīng)慎用。
4．如溶液發(fā)生渾濁或有沉淀不能使用。
5．不同濃度的溶液可呈微黃色至琥珀色，本品粉末、懸液和溶液在不同的存放條件下顏色可變深，但不影響其效價(jià)。
6．對診斷的干擾：應(yīng)用本品病人的抗球蛋白（Coombs）試驗(yàn)（直接）可出現(xiàn)陽性；本品可致高鐵氰化物血糖試驗(yàn)呈假陰性，故應(yīng)用本品期間，應(yīng)以葡萄糖酶法或抗壞血酸氧化酶試驗(yàn)測定血糖濃度；本品可使硫酸銅尿糖試驗(yàn)呈假陽性，但葡萄糖酶法則不受影響。
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| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 妊娠早期慎用。
本品可隨乳汁排出，哺乳期婦女應(yīng)用頭孢菌素類雖尚無發(fā)生問題的報(bào)告，但其應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊后決定。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | 老年患者腎功能減退，須調(diào)整劑量。 |
| 藥物相互作用 | 1．本品與下列藥物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、鹽酸金霉素、鹽酸四環(huán)素、鹽酸土霉素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅霉素、乳糖酸紅霉素、林可霉素、磺胺異噁唑、氨茶堿、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡庚糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽堿等。偶亦可能與下列藥物發(fā)生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、維生素B族和維生素C、水解蛋白。
2．本品不能以碳酸氫鈉溶液溶解。
3．本品不可與其他抗菌藥物在同一注射容器中給藥。
4．本品與強(qiáng)利尿藥合用可引起腎毒性。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光，密封，在陰涼干燥處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
