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磺胺林片

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名磺胺林片
曾用名 
英文名SULFALENE TABLETS
拼音名HUANG'ANLING PIAN
藥品類別磺胺類
性狀本品為白色片。
藥理毒理本品具廣譜抗菌活性,對非產(chǎn)酶葡萄球菌、化膿性鏈球 菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志 賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感 嗜血桿菌均具有抗菌作用,但目前細(xì)菌對該類藥物的耐藥現(xiàn) 象普遍存在,在葡萄球菌屬、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、 腸桿菌科細(xì)菌中耐藥菌株均有顯著增多,本品體外對下列微 生物亦具活性:沙眼衣原體、星形奴卡菌、惡性瘧原蟲和鼠 弓形蟲、麻風(fēng)桿菌等。 本品可與對氨基苯甲酸(PABA)競爭性作用于細(xì)菌體內(nèi) 的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細(xì)菌所需 的葉酸過程,減少具有代謝活性的四氫葉酸的量,而后者則 是細(xì)菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必 需物質(zhì),因此抑制細(xì)菌的生長繁殖。
藥代動力學(xué)本品口服后易自胃腸道吸收,吸收完全。血漿蛋白結(jié)合 率為60~80%。大約給藥劑量的5%代謝為乙;铩1酒纷 尿中緩慢排泄,尿乙;锛s占70%。t1/2為60~65小時。
適應(yīng)癥主要用于敏感菌所致的急、慢性尿路感染。
用法用量口服,常用量為首劑1g,以后每隔2~3日1次,一次 0.25~0.5g。
不良反應(yīng)1.過敏反應(yīng)較為常見.可表現(xiàn)為藥疹,嚴(yán)重者可發(fā)生 滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎 等;也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱 等血清病樣反應(yīng)。 2.粒細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性 貧血;颊呖杀憩F(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。因此在 服用本品時應(yīng)定期檢查周圍血象,發(fā)現(xiàn)異常及時停藥。 3.溶血性貧血及血紅蛋白尿,這在缺乏葡萄糖-6-磷酸 脫氫酶的患者應(yīng)用磺胺藥后易發(fā)生,在新生兒和小兒中較成 人為多見。 4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于本品與膽紅素 競爭蛋白結(jié)合部位,可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不 完善,故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸.偶可發(fā)生核 黃疸。 5.肝臟損害。可發(fā)生黃疸、肝功能減退,嚴(yán)重者可發(fā) 生急性肝壞死。 6.腎臟損害。可發(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿。偶有患 者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎管壞死的嚴(yán)重不良反應(yīng)。 7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等.一 般癥狀輕微,不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎, 此時需停藥。 8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生 9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生,表現(xiàn)為精神錯亂、 定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停 藥。 磺胺藥所致的嚴(yán)重不良反應(yīng)雖少見。但可致命,如滲出 性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā) 性肝壞死、粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。 治療時應(yīng)嚴(yán)密觀察.當(dāng)皮疹或其他反應(yīng)早期征兆出現(xiàn)時即應(yīng) 立即停藥。
禁忌癥1.對磺胺類藥物過敏者禁用。 2.重度肝、腎功能減退者及血液病患者禁用。 3.小于2個月以下嬰兒禁用。 4.孕婦及哺乳期婦女禁用。
注意事項1.失水、休克患者服用本品易致腎損害,應(yīng)慎用或避 免應(yīng)用本品。 2.缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、肝、腎功能 損害患者慎用。 3.交叉過敏反應(yīng)。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其 他磺胺藥也可能過敏。 4.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐 酶抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。 5.應(yīng)用磺胺藥期間多飲水,保持高尿流量,以防結(jié)晶 尿的發(fā)生。長療程、大劑量服用本品時,宜同時服用堿化尿 液的藥物,以防止結(jié)晶尿、血尿和管型尿等因腎臟損害引起 的不良反應(yīng)。 6.治療中須注意檢查: (1)全血象檢查,對接受較長療程的患者尤為重要。 (2)治療中定期尿液檢查(每2~3日查尿常規(guī)一次)以發(fā) 現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結(jié)晶尿。 (3)肝、腎功能檢查。 7.由于本品阻止葉酸的代謝,加重巨幼紅細(xì)胞性貧血 患者葉酸鹽的缺乏,故該病患者應(yīng)慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥1.本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi),動物實驗發(fā)現(xiàn) 有致畸作用,雖然人類中研究缺乏充足資料,但孕婦仍宜禁 用。 2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥 濃度的50%~100%,藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響;前匪幵 葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性 貧血發(fā)生的可能。鑒于上述原因,哺乳期婦女使用本品時應(yīng) 暫停哺乳。
兒童用藥由于本品可引起新生兒核黃疸和溶血,因此新生兒及2 個月以下嬰幼兒禁用。
老年患者用藥老年患者應(yīng)用本品發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機會增加,常見 嚴(yán)重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等,因此老年患者宜避免 使用,確有指征時需權(quán)衡利弊后決定。
藥物相互作用1.與尿堿化藥合用可增強磺胺藥在堿性尿中的溶解度, 使排泄增多。 2.PABA可代替磺胺被細(xì)菌攝取,對磺胺藥的抑菌作用 發(fā)生拮抗,因而兩者不宜合用。 3.下列藥物與本品合用時,后者可取代這些藥物的蛋 白結(jié)合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時間延長或毒性 發(fā)生,因此當(dāng)這些藥物與本品合用時,或在應(yīng)用本品之后使 用時需調(diào)整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖 藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。 4.與骨髓抑制藥合用時可能增強此類藥物對造血系統(tǒng) 的不良反應(yīng)。如有指征需兩類藥物合用時,應(yīng)嚴(yán)密觀察可能 發(fā)生的毒性反應(yīng)。 5.與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導(dǎo)致避孕的可靠 性減少,并增加經(jīng)期外出血的機會。 6.與溶栓藥物合用時,可能增大其潛在的毒性作用。 7.與肝毒性藥物合用時,可能引起肝毒性發(fā)生率的增 高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān) 測肝功能。 8.與光敏藥物合用可能發(fā)生光敏的相加作用。 9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。 10.烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛,后者可與本 品形成不溶性沉淀物。使發(fā)生結(jié)晶尿的危險性增加,因此不 宜兩藥同時應(yīng)用。 11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位,當(dāng)兩者同 用時可增強保泰松的作用。 12.磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用時可減少后者 自腎小管的分泌,其血藥濃度升高且持久,從而產(chǎn)生毒性, 因此在應(yīng)用磺吡酮期間或在應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整本 品的劑量。當(dāng)磺吡酮療程較長時,對本品的血藥濃度宜進(jìn)行 監(jiān)測,有助于劑量的調(diào)整,保證安全用藥。
藥物過量磺胺血濃度不應(yīng)超過200μg/ml,超過此濃度,不良反 應(yīng)發(fā)生率增高,毒性增強。 過量短期服用本品會出現(xiàn)食欲不振、腹痛、惡心、嘔吐、 頭暈、頭痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、發(fā)熱、血尿、結(jié) 晶尿、血液疾病、黃疸、骨髓抑制等。長期過量服用本品易 引起骨髓抑制,造成血小板、白細(xì)胞的減少和巨幼紅細(xì)胞性 貧血。一般治療為停藥,并進(jìn)行洗胃、催吐或大量飲水;尿 量低且腎功能正常時可給予輸液治療。在治療過程中應(yīng)監(jiān)測 血象、電解質(zhì)等。
貯藏遮光,密封保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名磺胺林
化學(xué)名2-(對氨基苯磺酰氨基)-3-甲氧基吡嗪
拼音名HUANG'ANLING
英文名SULFALENE
CAS No. 
結(jié)構(gòu)式
分子式C11H12N4O3S
分子量280.30
規(guī)  格0.25g
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