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磺胺甲噁唑片

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名磺胺甲噁唑片
曾用名 
英文名SULFAMETHOXAZOLE TABLETS
拼音名HUANG'AN JIA 'E ZUO PIAN
藥品類別磺胺類
性狀本品為白色片。
藥理毒理磺胺甲噁唑?qū)僦行Щ前奉愃幬铮邚V譜抗菌作用,對非 產(chǎn)酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克 雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科的部分菌株、淋 球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用,此外在體 外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、惡性瘧原蟲和鼠弓形蟲也有 抗微生物活性。但近年來細(xì)菌對本品的耐藥性增高 顯著,尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細(xì)菌。 磺胺類藥物為廣譜抑菌劑,在結(jié)構(gòu)上類似對氨基苯甲酸 (PABA),可與PABA競爭性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成 酶,從而阻止PABA作為原料合成細(xì)菌所需的葉酸,減少了 具有代謝活性的四氫葉酸的量,而后者則是細(xì)菌合成嘌呤、 胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì),因此抑制 了細(xì)菌的生長繁殖。
藥代動力學(xué)本品口服后易被胃腸道吸收,吸收完全,約可吸收給藥 量的90%以上。但其吸收較緩慢,給藥后2~4小時血藥濃度 達(dá)高峰,單次口服2g后血中游離藥物濃度可達(dá)80~100mg/l。 本品吸收后廣泛分布于肝、腎、消化道、腦等組織,在胸膜 液、腹膜液和房水等體液中可達(dá)較高藥物濃度,也可穿透血 -腦脊液屏障,在腦脊液中達(dá)治療濃度,腦膜無炎癥時,可 達(dá)同時期血藥濃度的50%;本品也易進(jìn)入胎兒血循環(huán)。 本品分布容積為0.15L/kg。蛋白結(jié)合率為60%~70%。 由于磺胺類藥物與膽紅素競爭血紅蛋白的結(jié)合,可使血中游 離膽紅素增高,有引起早產(chǎn)兒、新生兒發(fā)生核黃疸的可能。 嚴(yán)重腎功能損害者本品的蛋白結(jié)合率可降低。本品的消除半 衰期在正常腎功能者約為10小時,腎功能衰竭者增至20~ 50小時。肝功能不全者藥物代謝作用減退。 本品主要自腎小球?yàn)V過排泄,部分游離藥物可經(jīng)腎小管 重吸收,藥物排泄與尿pH值有關(guān),在堿性尿中排泄增多, 少量自糞便、乳汁、膽汁等中排出。本品給藥后24小時內(nèi) 自尿中以原形排出給藥量的20%~40%。腹膜透析不能排 出本品,血液透析亦僅中等度清除該藥。
適應(yīng)癥磺胺類藥屬廣譜抗菌藥,但由于目前許多臨床常見病原 菌對該類藥物耐藥,故僅用于敏感細(xì)菌及其他敏感病原微生 物所致感染。 磺胺甲惡唑(不包括該類藥與甲氧芐啶的復(fù)方制劑)的 適應(yīng)癥為: 1.敏感細(xì)菌所致的急性單純性尿路感染。 2.與甲氧芐啶合用可治療對其敏感的流感嗜血桿菌、肺 炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的中耳炎。 3.星形奴卡菌病。 4.對氯喹耐藥的惡性瘧疾治療的輔助用藥。 5.與乙胺嘧啶聯(lián)合用藥治療鼠弓形蟲引起的弓形蟲病。 6.為治療沙眼衣原體所致宮頸炎和尿道炎的次選藥物。 7.治療杜克雷嗜血桿菌所致軟下疳的次選藥物。 8.治療由沙眼衣原體所致的新生兒包含體結(jié)膜炎的次 選藥物。 9.敏感腦膜炎奈瑟菌所致的流行性腦脊髓膜炎流行時 可作為預(yù)防用藥。
用法用量1.成人常用量:用于治療一般感染首劑2g,以后每日 2g,分2次服用。 2.小兒常用量:用于治療2個月以上嬰兒及小兒的一 般感染。首劑按體重每日50~60mg/kg(總劑量不超過2g/ 日),以后每日按5O~60mg/kg,分2次服用。
不良反應(yīng)1.過敏反應(yīng)較為常見,可表現(xiàn)為藥疹,嚴(yán)重者可發(fā)生滲 出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等; 也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血 清病樣反應(yīng)。 2.中性粒細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙 性貧血;颊呖杀憩F(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。 3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖6—磷酸脫氫 酶患者應(yīng)用磺胺藥后易發(fā)生,在新生兒和小兒中較成人為多 見。 4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素 競爭蛋白結(jié)合部位?芍掠坞x膽紅素增高。新生兒肝功能不 完善,故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸,偶可發(fā)生核 黃疸。 5.肝臟損害?砂l(fā)生黃疸、肝功能減退,嚴(yán)重者可發(fā)生 急性肝壞死。 6.腎臟損害?砂l(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿。偶有患者 發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死的嚴(yán)重不良反應(yīng)。 7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等,一般 癥狀輕微,不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎, 此時需停藥。 8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。 9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生,表現(xiàn)為精神錯亂、 定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停 藥。 磺胺藥所致的嚴(yán)重不良反應(yīng)雖少見,但可致命,如滲出 性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā) 性肝壞死、粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。 治療時應(yīng)嚴(yán)密觀察,當(dāng)皮疹或其他反應(yīng)早期征兆出現(xiàn)時即應(yīng) 立即停藥。
禁忌癥1.對磺胺類藥物過敏者禁用。 2.孕婦、哺乳期婦女禁用。 3.小于2個月以下嬰兒禁用。 4.巨幼細(xì)胞性貧血患者禁用。
注意事項(xiàng)1.下列疾病不宜選用本品作治療或預(yù)防用藥: (1)A組溶血性鏈球菌所致扁桃體炎或咽炎。 (2)志賀菌感染。 (3)立克次體病。 (4)結(jié)核病。 (5)放線菌病。 (6)支原體感染。 (7)真菌感染。 (8)病毒感染。 2.下列情況應(yīng)慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、肝功 能不全、腎功能不全、血卟啉癥、失水、艾滋病、休克和 老年患者。 3.交叉過敏反應(yīng)。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他 磺胺藥可能過敏。 4.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶 抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。 5.每次服用本品時應(yīng)飲用足量水分(約240ml),餐前1 小時或餐后2小時服用。服用期間也應(yīng)保持充足進(jìn)水量,使 成人每日尿量至少維持在1200~1500ml。如應(yīng)用本品療程 長,劑量大時除多飲水外宜同服碳酸氫鈉。 6.治療中須注意檢查: (1)全血象檢查,對接受較長療程的患者尤為重要。 (2)治療中定期尿液檢查(每2~3日查尿常規(guī)一次)以 發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結(jié)晶尿。 (3)肝、腎功能檢查。 7.嚴(yán)重感染者應(yīng)測定血藥濃度,對大多數(shù)感染性疾患 游離磺胺濃度達(dá)50~150μg/ml(嚴(yán)重感染120~150μg/ml) 可有效?偦前费獫舛炔粦(yīng)超過200μg/ml,如超過此濃度, 不良反應(yīng)發(fā)生率增高。 8.新生兒患者和2個月以內(nèi)嬰兒除治療先天性弓形蟲 病時可作為乙胺嘧啶聯(lián)合用藥外,全身應(yīng)用屬禁忌。 9.不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長療程,以 防蓄積中毒。 10.由于本品能抑制大腸桿菌的生長,妨礙B族維生素 在腸內(nèi)的合成,故使用本品超過一周以上者,應(yīng)同時給予維 生素B以預(yù)防其缺乏。
孕婦及哺乳期婦女用藥1.本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi),動物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有 致畸作用。人類研究缺乏充足資料,孕婦宜避免應(yīng)用。 2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃 度的50%~100%,藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響。本品在葡萄 糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血 發(fā)生的可能。鑒于上述原因,哺乳期婦女不宜應(yīng)用本品。
兒童用藥由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位, 而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善,磺胺游離血濃度增 高,以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性,因此該類藥物在新生 兒及2個月以下嬰兒的應(yīng)用屬禁忌。
老年患者用藥老年患者應(yīng)用磺胺藥發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機(jī)會增加。如 嚴(yán)重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴(yán)重不良反應(yīng) 中常見者。因此老年患者宜避免應(yīng)用,確有指征時需權(quán)衡利 弊后決定。
藥物相互作用1.合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度,使排 泄增多。 2.不能與對氨基苯甲酸同用,對氨基苯甲酸可代替本品 被細(xì)菌攝取,兩者相互拮抗。也不宜與含對氨苯甲;木 麻藥如普魯卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。 3.與口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉 和硫噴妥鈉同用時,上述藥物需調(diào)整劑量,因本品可取 代這些藥物的蛋白結(jié)合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用 時間延長或毒性發(fā)生。 4.與骨髓抑制藥同用時可能增強(qiáng)此類藥物對造血系統(tǒng) 的不良反應(yīng)。如有指征需兩類藥物同用時,應(yīng)嚴(yán)密觀察可能 發(fā)生的毒性反應(yīng)。 5.與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導(dǎo)致避孕的可靠 性減小,并增加經(jīng)期外出血的機(jī)會。 6.與溶栓藥合用時可能增大其潛在的毒性作用。 7.與肝毒性藥物合用時可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。 對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測 肝功能。 8.與光敏感藥物合用時可能發(fā)生光敏感的相加作用。 9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。 10.不宜與烏洛托品合用,因?yàn)趼逋衅吩谒嵝阅蛑锌煞? 解產(chǎn)生甲醛,后者可與本品形成不溶性沉淀物,使發(fā)生結(jié)晶 尿的危險性增加。 11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位,兩者合用 時可增加保泰松的作用。 12.因本品有可能干擾青霉素類藥物的殺菌作用,最好 避免與此類藥物同時應(yīng)用。 13.磺吡酮與本品合用時可減少本品自腎小管的分泌, 導(dǎo)致血藥濃度升高而持久或產(chǎn)生毒性,因此在應(yīng)用磺吡酮期 間或應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整本品的劑量。
藥物過量磺胺血濃度不應(yīng)超過200μg/ml,如超過此濃度,不良 反應(yīng)發(fā)生率增高,毒性增強(qiáng)。
貯藏遮光,密封保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名磺胺甲噁唑
化學(xué)名3-對氨基苯磺酰胺基-5-甲基惡唑
拼音名HUANG'AN JIA'E ZUO
英文名SULFAMETHOXAZOLE
CAS No.723-46-6
結(jié)構(gòu)式 
分子式C10H11N3O3S
分子量253.27
規(guī)  格0.5g
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