通用名 | 磺胺二甲嘧啶鈉注射液 |
曾用名 | |
英文名 | SULFADIMIDINE SODIUM INJECTION |
拼音名 | HUANG'AN ERJIAMIDINGNA ZHUSHEYE |
藥品類別 | 磺胺類 |
性狀 | 本品為無色或微黃色的澄明液體,遇光易變質(zhì)。 |
藥理毒理 | 本品為磺胺類抗菌藥,抗菌譜與磺胺嘧啶相似,對非產(chǎn)
酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希
菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋
病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用。但
近年來細菌對本品的耐藥性增高,尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌
屬以及腸桿菌科細菌。
磺胺類藥物為廣譜抑菌劑,在結(jié)構(gòu)上類似對氨基苯甲酸
(PABA),可與PABA競爭性作用于細菌體內(nèi)的二氫葉酸合成
酶,從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸,減少具
有代謝活性的四氫葉酸的量,而后者則是細菌合成嘌呤、胸
腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì),因此抑制了
細菌的生長繁殖。 |
藥代動力學(xué) | 本品靜脈注射后在全身廣泛分布,可透過血-腦脊液屏
障,腦脊液的藥物濃度為血藥濃度的30%~80%,血漿蛋白結(jié)
合率為80%,血中乙;蕿15%~40%,血消除半衰期(t1/2?)
為5~7小時。主要從尿排泄,2天內(nèi)50%的藥物從尿中排出。 |
適應(yīng)癥 | 用于敏感菌引起的下列感染,當患者不能口服時,如急
性單純性下尿路感染、急性中耳炎和皮膚軟組織感染。 |
用法用量 | 成人常用量:一次0.5~1g, 一日2次。臨用前,用滅
菌注射用水或生理鹽水將藥液稀釋成5%的溶液后緩慢靜脈
注射;靜脈滴注濃度約為1%。 |
不良反應(yīng) | 1.過敏反應(yīng)較為常見,可表現(xiàn)為藥疹,嚴重者可發(fā)生滲
出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等;
也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血
清病樣反應(yīng)。
2.中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙
性貧血;颊呖杀憩F(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。
3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫
酶(G-6PD)患者應(yīng)用磺胺藥后易發(fā)生,在新生兒和小兒中較
成人為多見。
4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素
競爭蛋白結(jié)合部位,可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不
完善,故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸,偶可發(fā)生核
黃疸。
5.肝臟損害。可發(fā)生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發(fā)生
急性肝壞死。
6.腎臟損害?砂l(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿。偶有患者
發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死等嚴重不良反應(yīng)。
7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等。一般
癥狀輕微,不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎,
此時需停藥。
8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。
9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生,表現(xiàn)為精神錯亂、
定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停
藥。
磺胺藥所致的嚴重不良反應(yīng)雖少見,但可致命,如滲出
性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)
性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。
治療時應(yīng)嚴密觀察,當皮疹或其他反應(yīng)的早期征兆出現(xiàn)時即
應(yīng)立即停藥。 |
禁忌癥 | 1.對磺胺類藥物過敏者禁用。
2.由于本品阻止葉酸的代謝,加重巨幼紅細胞性貧血患
者葉酸鹽的缺乏,所以該病患者禁用本品。
3.孕婦及哺乳期婦女禁用本品。
4.小于2個月的嬰兒禁用本品。
5.重度肝腎功能損害者禁用本品。 |
注意事項 | 1.交叉過敏反應(yīng)。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他
磺胺藥也可能過敏。
2.肝臟損害?砂l(fā)生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發(fā)生
急性肝壞死。故有肝功能損害患者宜避免磺胺藥的全身應(yīng)
用。
3.腎臟損害?砂l(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿,故應(yīng)用本
品期間應(yīng)多飲水,保持高尿流量,如果應(yīng)用本品療程長,劑
量大時,除多飲水外宜同服碳酸氫鈉,以防止此不良反應(yīng)。
失水、休克和老年患者應(yīng)用本品易致腎損害,應(yīng)慎用或避免
應(yīng)用本品。腎功能減退患者不宜應(yīng)用本品。
4.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶
抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。
5.下列情況應(yīng)慎用:缺乏G-6PD、血卟啉癥患者。
6.治療中須注意檢查:
(1)全血象檢查,對接受較長療程的患者尤為重要。
(2)治療中定期尿液檢查(每2~3日查尿常規(guī)一次)以發(fā)
現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結(jié)晶尿。
(3)肝、腎功能檢查。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi),動物實驗發(fā)現(xiàn)
有致畸作用。人類研究缺乏充足資料,孕婦宜避免應(yīng)用。
2.磺胺藥可自乳汁中分泌,乳汁中濃度可達母體血藥
濃度的50%~100%,藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響。本品在
G-6PD缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可
能。鑒于上述原因,哺乳期婦女不宜應(yīng)用本品。 |
兒童用藥 | 由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位,
而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善,磺胺游離血濃度增
高,以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性,因此該類藥物在新生
兒及2個月以下嬰兒的應(yīng)用屬禁忌;由于兒童處于生長發(fā)育
期,肝腎功能還不完善,用藥量應(yīng)酌減。 |
老年患者用藥 | 老年患者應(yīng)用磺胺藥發(fā)生嚴重不良反應(yīng)的機會增加。如
嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應(yīng)
中常見者。因此老年患者宜避免應(yīng)用,確有指征時需權(quán)衡利
弊后決定。 |
藥物相互作用 | 1.合用尿堿化藥可增強本品在堿性尿中的溶解度,使排
泄增多。
2.不能與對氨基苯甲酸(PABA)合用,PABA可代替本品被
細菌攝取,兩者相互拮抗。
3.下列藥物與本品同用時,本品可取代這些藥物的蛋白
結(jié)合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時間延長或毒性發(fā)
生,因此當這些藥物與磺胺藥同時應(yīng)用,或在應(yīng)用本品之后
使用時需調(diào)整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血
糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4.與骨髓抑制藥合用時可能增強此類藥物對造血系統(tǒng)
的不良反應(yīng)。如有指征需兩類藥物同用時,應(yīng)嚴密觀察可能
發(fā)生的毒性反應(yīng)。
5.與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導(dǎo)致避孕的可靠
性減小,并增加經(jīng)期外出血的機會。
6.與溶栓藥物合用時,可能增大其潛在的毒性作用。
7.與肝毒性藥物合用,可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。
對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測
肝功能。
8.與光敏感藥物合用可能發(fā)生光敏感的相加作用。
9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。
10.不宜與烏洛托品合用,因烏洛托品在酸性尿中可分
解產(chǎn)生甲醛,后者可與本品形成不溶性沉淀物,使發(fā)生結(jié)晶
尿的危險性增加。
11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位,當兩者同
用時可增強保泰松的作用。
12.磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用時可減少后者
自腎小管的分泌,導(dǎo)致血藥濃度升高且持久,從而產(chǎn)生毒性,
因此在應(yīng)用磺吡酮期間或在應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整本
品的劑量。當磺吡酮療程較長時,對磺胺藥的血藥濃度宜進
行監(jiān)測,有助于劑量的調(diào)整,保證安全用藥。 |
藥物過量 | 磺胺血濃度不應(yīng)超過200μg/ml,超過此濃度,不良反
應(yīng)發(fā)生率增高,毒性增強。 |
貯藏 | 遮光,密閉保存。 |
包裝 | |
有效期 | |