通用名 | 鹽酸環(huán)丙沙星片 |
曾用名 | |
英文名 | CIPROFLOXACIN HYDROCHLORIDE TABLETS |
拼音名 | YANSUAN HUANBINGSHAXING PIAN |
藥品類別 | 喹諾酮類 |
性狀 | 本品為白色或類白色片或薄膜包衣片,除去包衣后顯白色或類白色。 |
藥理毒理 | 本品具廣譜抗菌作用,尤其對(duì)需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,對(duì)下列細(xì)菌在體外
具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細(xì)菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產(chǎn)氣腸桿菌等腸
桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾
森菌等。常對(duì)多重耐藥菌也具有抗菌活性。對(duì)青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產(chǎn)酶流感嗜血
桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對(duì)銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數(shù)菌株具抗
菌作用 。本品對(duì)甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,對(duì)肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和
糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對(duì)沙眼衣原體、支原體、軍團(tuán)菌具良好抗微生物作用,對(duì)
結(jié)核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對(duì)厭氧菌的抗菌活性差。
環(huán)丙沙星為殺菌劑,通過作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成
和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 健康人口服本品0.2g或0.5g后,其血藥峰濃度(Cmax)分別為1.21μg/ml和2.5μg/ml,
達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為1~2小時(shí)。廣泛分布至各組織、體液(包括腦脊液),組織中的
濃度常超過血藥濃度,蛋白結(jié)合率約為20~40%。血消除半衰期(T1/2β)為4小時(shí)?
在肝臟部分代謝,代謝物仍具較弱的活性?诜o藥后24小時(shí)以原形經(jīng)腎排出給藥量
的40%~50%。以代謝物形式排出約15%。同時(shí)亦有一部分藥物經(jīng)膽汁和糞便排泄。 |
適應(yīng)癥 | 用于敏感菌引起的
1.泌尿生殖系統(tǒng)感染,包括單純性、復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎、淋病奈瑟
菌尿道炎或?qū)m頸炎(包括產(chǎn)酶株所致者)。
2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。
3.胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸埃希菌、親水氣單胞菌、副
溶血弧菌等所致。
4.傷寒。
5.骨和關(guān)節(jié)感染。
6.皮膚軟組織感染。
7.敗血癥等全身感染。 |
用法用量 | 口服。
(1)成人常用量:一日0.5~1.5g,分2~3次。
(2)骨和關(guān)節(jié)感染:一日1~1.5g,分2~3次,療程4~6周或更長(zhǎng)。
(3)肺炎和皮膚軟組織感染:一日1~1.5g,分2~3次,療程7~14日。
(4)腸道感染:一日1g,分2次,療程5~7日。
(5)傷寒:一日1.5g,分2~3次,療程10~14日。
(6)尿路感染:急性單純性下尿路感染,一日0.5g,分2次服,療程5~7日;復(fù)雜
性尿路感染,一日1g,分2次,療程7~14日。
(7)單純性淋。?jiǎn)未慰诜?.5g。 |
不良反應(yīng) | 1.胃腸道反應(yīng)較為常見,可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過敏反應(yīng): 皮疹、皮膚瘙癢,偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少
數(shù)患者有光敏反應(yīng)。
4.偶可發(fā)生:
(1) 癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識(shí)混亂、幻覺、震顫。
(2) 血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。
(3) 結(jié)晶尿,多見于高劑量應(yīng)用時(shí)。
(4) 關(guān)節(jié)疼痛。
5. 少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低,多
屬輕度,并呈一過性。 |
禁忌癥 | 對(duì)本品及喹諾酮類藥過敏的患者禁用。 |
注意事項(xiàng) | 1. 由于目前大腸埃希菌對(duì)氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)
本,參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。
2. 本品宜空腹服用,食物雖可延遲其吸收,但其總吸收量(生物利用度)未見減少,
故也可于餐后服用,以減少胃腸道反應(yīng);服用時(shí)宜同時(shí)飲水250ml。
3. 本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時(shí)可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生,宜
多飲水,保持24小時(shí)排尿量在1200ml以上。
4. 腎功能減退者,需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。
5. 應(yīng)用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應(yīng)。應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)避免過度暴露于陽
光,如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。
6. 肝功能減退時(shí),如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、
腎功能均減退者尤為明顯,均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用,并調(diào)整劑量。
7.原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用,有指征時(shí)需仔
細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未證實(shí)喹諾酮類藥物有致畸作用,但對(duì)孕婦用藥的研究尚無明確結(jié)論。鑒
于本藥可引起未成年動(dòng)物關(guān)節(jié)病變,故孕婦禁用,哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳。 |
兒童用藥 | 本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數(shù)種幼齡動(dòng)物時(shí),
可致關(guān)節(jié)病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。 |
老年患者用藥 | 老年患者常有腎功能減退,因本品部分經(jīng)腎排出,需減量應(yīng)用。 |
藥物相互作用 | 1.尿堿化藥可減少本品在尿中的溶解度,導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。
2.含鋁或鎂的制酸藥可減少本品口服的吸收,建議避免合用。不能避免時(shí)應(yīng)在服本
品前2小時(shí),或服藥后6小時(shí)服用。
3.本品與茶堿類合用時(shí)可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競(jìng)爭(zhēng)性抑制,導(dǎo)致茶
堿類的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t1/2β)延長(zhǎng),血藥濃度升高,出現(xiàn)茶堿中毒癥
狀,如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動(dòng)、抽搐、心悸等,故合用時(shí)應(yīng)測(cè)定茶堿類血藥濃
度和調(diào)整劑量。
4.環(huán)孢素與本品合用時(shí),其血藥濃度升高,必須監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血濃度,并調(diào)整劑量。
5.本品與抗凝藥華法林同用時(shí)可增強(qiáng)后者的抗凝作用,合用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的凝
血酶原時(shí)間。
6.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒
性。
7.本品干擾咖啡因的代謝,從而導(dǎo)致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長(zhǎng),
并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。
8.去羥肌苷(DDI)藥可減少本品的口服吸收,因其制劑所含的鋁及鎂,可與本品
螯合,故不宜合用。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 遮光,密封保存。 |
包裝 | |
有效期 | |