通用名 | 鹽酸洛美沙星顆粒 |
曾用名 | |
英文名 | LOMEFLOXACIN HYDROCHLORIDE GRANULES |
拼音名 | YANSUAN LUOMEISHAXING KELI |
藥品類別 | 喹諾酮類 |
性狀 | 本品為淡黃色顆粒,味甜、微苦。 |
藥理毒理 | 1.藥理 本品為喹諾酮類抗菌藥。對腸桿菌科細(xì)菌如大腸埃希菌、志賀菌屬、克雷
伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬等具有高度的抗菌活性;流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等
對本品亦呈現(xiàn)高度敏感;對不動(dòng)桿菌、銅綠假單胞菌等假單胞菌屬、葡萄球菌屬和肺炎
球菌、溶血性鏈球菌等亦有一定的抗菌作用。
本品通過作用于細(xì)菌細(xì)胞DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和復(fù)制而起殺菌
作用。
2.毒理:本品僅在用CHO/HGPRT方法進(jìn)行的體外致突變試驗(yàn)中,濃度≥226μg/ml
時(shí)有微弱的陽性反應(yīng)。小鼠口服人用推薦劑量34倍的本品時(shí)不影響其生育力。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 本品口服后吸收完全,生物利用度為90%~98%。單次空腹口服400mg,1.5小時(shí)后達(dá)
血藥峰濃度(Cmax) 3.0~5.2mg/L。本品在體內(nèi)分布廣,組織穿透性好,在皮膚、痰液、
扁桃體、前列腺、膽囊、淚液、唾液和齒齦等組織中的藥物濃度均達(dá)到或高于血藥濃度,
血消除半衰期(t1/2?)約為7~8小時(shí)。本品主要通過腎臟排泄,給藥后48小時(shí)約可自尿中
以藥物原形排出給藥量的60%~80%,僅少量(5%)在體內(nèi)代謝,膽汁排泄約10%。 |
適應(yīng)癥 | 本品適用于敏感細(xì)菌引起的下列感染:
1.呼吸道感染:慢性支氣管炎急性發(fā)作、支氣管擴(kuò)張伴感染、急性支氣管炎及肺炎
等。
2.泌尿生殖系統(tǒng)感染:急性膀胱炎、急性腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染,慢性尿路感
染急性發(fā)作、急慢性前列腺炎及淋病奈瑟菌尿道炎或?qū)m頸炎(包括產(chǎn)酶株所致者)等。
3.胃腸道細(xì)菌感染:由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、
副溶血弧菌等所致。
4.腹腔、膽道、傷寒等感染。
5. 骨和關(guān)節(jié)感染。
6.皮膚軟組織感染。
7.?dāng)⊙Y等全身感染。
8. 其他感染,如副鼻竇炎、中耳炎、眼瞼炎等。 |
用法用量 | 1.細(xì)菌性支氣管感染:口服 一次0.4g,一日1次,或一次0.3g,一日2次,療
程7~14日。
2.急性單純性尿路感染:口服 一次0.4g,一日1次,療程7~10日;復(fù)雜性尿
路感染:一次0.4g,一日1次,療程14日。
3.單純性淋。嚎诜 一次0.3g,一日2次。
4.手術(shù)感染的預(yù)防:口服 一次0.4g,手術(shù)前2~6小時(shí)服用。 |
不良反應(yīng) | 1.胃腸道反應(yīng)較為常見,可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過敏反應(yīng):皮疹、皮膚瘙癢,偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。其
中光敏反應(yīng)較其他常用喹諾酮類多見。
4.少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶、BUN值升高及周圍血象白細(xì)胞降低,多屬輕度,
并呈一過性。
5.偶可發(fā)生:
(1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。
(3)結(jié)晶尿,多見于高劑量應(yīng)用時(shí)。
(4)關(guān)節(jié)疼痛。 |
禁忌癥 | 1.對本品或其他喹諾酮類藥物過敏者禁用。
2.孕婦、嬰幼兒及18歲以下患者禁用。 |
注意事項(xiàng) | 1.腎功能減退者慎用,若使用,需根據(jù)減退程度調(diào)整劑量。當(dāng)患者血肌酐清除率≤
40ml/分或≤0.67ml/秒時(shí)該藥劑量調(diào)整為:第一劑仍予0.4g,此后0.2g,一日1次。
2. 肝功能不全者慎用,若使用,應(yīng)注意監(jiān)測肝功能。
3. 原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者,包括腦動(dòng)脈硬化或癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用,有指征
時(shí)權(quán)衡利弊應(yīng)用。
4.喹諾酮類藥物品種間存在交叉過敏反應(yīng),對任何一種喹諾酮類過敏者不宜使用本
品。
5.食物對本品的吸收影響少,可空腹亦可與食物同服。
6.本品清除半衰期長達(dá)7~8小時(shí),治療一般感染時(shí)可一日1次,但如感染較重,
或感染病原菌敏感性較低(如銅綠假單胞菌等)時(shí),則宜予0.3g,每日2次。
7.只有在由多重耐藥菌引起的感染,細(xì)菌僅對喹諾酮類呈現(xiàn)敏感時(shí),在權(quán)衡利弊后
小兒才可應(yīng)用本品。
8.患者的尿pH值在7以上時(shí)易發(fā)生結(jié)晶尿,故每日進(jìn)水量必須充足,以使每日尿
量保持在1200~1500ml以上。
9.本品可引起光敏反應(yīng),至少在光照后12小時(shí)才可接受治療,治療期間及治療后
數(shù)天內(nèi)應(yīng)避免過長時(shí)間暴露于明亮光照下。
10.當(dāng)出現(xiàn)光敏反應(yīng)指征如皮膚灼熱、發(fā)紅、腫脹、水泡、皮疹、瘙癢及皮炎時(shí)應(yīng)
停止治療。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可透過血胎盤屏障,孕婦禁用。本品也可分泌至乳汁中,其濃度接近血藥濃度,
哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。 |
兒童用藥 | 本品可使犬的承重關(guān)節(jié)軟骨永久性損害而致跛行,在其他幾種未成年動(dòng)物中也可致
關(guān)節(jié)病發(fā)生,故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。 |
老年患者用藥 | 老年患者腎功能有所減退,用藥量應(yīng)酌減。 |
藥物相互作用 | 1.本品對茶堿類藥物和咖啡因的肝內(nèi)代謝、體內(nèi)清除過程影響小。
2.硫糖鋁和制酸藥可使本品吸收速率減慢25%,曲線下面積(AUC)降低約30%,如在
本品服用前4小時(shí)或服用后6小時(shí)服硫糖鋁和制酸藥則影響甚微。
3. 與芬布芬合用可致中樞興奮、癲癇發(fā)作。
4.丙磺舒可延遲本品的排泄,使平均曲線下面積(AUC)增大63%,平均達(dá)峰時(shí)間(tmax)
延長50%,平均峰濃度(Cmax)增高4%;故合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
5.可加強(qiáng)口服抗凝藥如華法林等的作用,應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時(shí)間及其他項(xiàng)目。
6.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。
7.去羥肌苷(DDI)制劑中含鋁及鎂可與喹諾酮類螯合,不宜合用。
8.與環(huán)孢素合用,可使環(huán)孢素血藥濃度升高,必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度,并調(diào)整劑量。
9.服用本品前后2小時(shí)內(nèi)不宜服用含金屬離子的營養(yǎng)劑和維生素。 |
藥物過量 | 逾量的處理:
(1)催吐、冼胃。
(2)支持療法和對癥處理。
大鼠和小鼠大劑量服用本品時(shí),會(huì)出現(xiàn)流涎、震顫、活動(dòng)度降低、呼吸困難、陣攣
性驚厥直至死亡。 |
貯藏 | 遮光,密閉保存。 |
包裝 | |
有效期 | |