通用名 | 諾氟沙星葡萄糖注射液 |
曾用名 | |
英文名 | NORFLOXACIN AND GLUCOSE INJECTION |
拼音名 | NUOFUSHAXING PUTAOTANG ZHUSHEYE |
藥品類別 | 喹諾酮類 |
性狀 | 本品為微黃綠色的澄明液體。 |
藥理毒理 | 本品為氟喹諾酮類抗菌藥,具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,
對下列細(xì)菌在體外具良好的抗菌作用:腸桿菌科的大部分細(xì)菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰
溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門菌屬、
志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。諾氟沙星在體外對多重耐藥菌亦具抗菌活性。對青霉
素耐藥的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。
諾氟沙星為殺菌劑,通過作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和
復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。 |
藥代動力學(xué) | 靜脈滴注本品0.4g,經(jīng)0.5小時后達(dá)血藥峰濃度(Cmax),約為5μg/ml,隨后逐漸
降低,1小時后血藥濃度約為2μg/ml,4小時后血藥濃度約為1.0μg/ml,9小時后血藥
濃度約為0.05μg/ml。本品迅速分布,分布半衰期(t1/2?)約為0.245±0.93小時,廣泛分
布于各組織、體液中,如肝、腎、肺、前列腺、睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、
尿液等,但未見于中樞神經(jīng)系統(tǒng)。血清蛋白結(jié)合率為10%~15%。從體內(nèi)消除較慢,血
消除半衰期(t1/2β)約為4.45±1.42小時,腎功能減退時可延長。腎臟(腎小球濾過和腎小
管分泌)和肝膽系統(tǒng)為主要排泄途徑,26%~32%以原形和小于10%以代謝物形式自尿中
排出,自膽汁和(或)糞便排中的排出量占28%~30%。
尿液pH可影響本品的溶解度,尿液pH7.5時溶解最少。 |
適應(yīng)癥 | 適用于敏感菌所致的呼吸道、尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道感染和傷寒及其他沙
門菌感染。 |
用法用量 | 成人一次0.2~0.4g,一日2次,以每分鐘30~40 滴的速度靜脈滴注,7~14日為
一療程。 |
不良反應(yīng) | 1.胃腸道反應(yīng):較為常見,可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過敏反應(yīng):皮疹、皮膚瘙癢、面部潮紅、胸悶等,偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及
血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。
4.偶可發(fā)生:
(1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。
(3)靜脈炎。
(4)結(jié)晶尿,多見于高劑量應(yīng)用時。
(5)關(guān)節(jié)疼痛。
5.少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低,多
屬輕度,并呈一過性。
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禁忌癥 | 1.對本品及任何一種其他喹諾酮類藥過敏者禁用。
2.孕婦、嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
3.糖尿病患者禁用。
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注意事項 | 1. 本品不宜靜脈注射,靜脈滴注速度不宜過快。
2.由于目前大腸埃希菌對諾氟沙星耐藥者多見,應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本,參考
細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。
3.本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生,宜多
進(jìn)水,保持24小時排尿量在1200ml以上。
4.腎功能減退者,需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。
5. 氟喹諾酮類藥物可引起中、重度光敏反應(yīng)。應(yīng)用本品時應(yīng)避免過度暴露于陽光,如
發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。
6.缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6PD)的患者服用本品時,極個別可能發(fā)生溶血反
應(yīng)。
7. 喹諾酮類包括本品可致重癥肌無力癥狀加重,呼吸肌無力而危及生命。重癥肌無
力患者應(yīng)用喹諾酮類包括本品時,應(yīng)特別謹(jǐn)慎。
8.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,使血藥濃度增高,肝、
腎功能均減退者尤為明顯,故均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用,并調(diào)整劑量。
9. 原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用,有指征時需仔
細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可透過血胎盤屏障,故孕婦禁用。也可分泌至乳汁中,其濃度接近血藥濃度,
故哺乳期婦女禁用或應(yīng)用本品時暫停哺乳。
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兒童用藥 | 本品可使犬的承重關(guān)節(jié)軟骨永久性損害而致跛行,在其他幾種未成年動物中也可致
關(guān)節(jié)病發(fā)生,故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。 |
老年患者用藥 | 老年患者常有腎功能減退,因本品部分經(jīng)腎排出,需減量應(yīng)用。 |
藥物相互作用 | 1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。
2.與茶堿類合用時可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競爭性抑制,導(dǎo)致茶堿類的
肝清除明顯減少,血消除半衰期(t1/2?)延長,血藥濃度升高,出現(xiàn)茶堿中毒癥狀,如惡心、
嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,故合用時應(yīng)測定茶堿類的血藥濃度和調(diào)整劑
量。
3.與環(huán)孢素合用,可使其的血藥濃度升高,必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度,并調(diào)整劑量。
4.與抗凝藥華法林合用時可增強(qiáng)后者的抗凝作用,合用時應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者的凝血酶
原時間。
5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
6.本品與呋喃妥因具拮抗作用,不推薦聯(lián)合應(yīng)用。
7.本品干擾咖啡因的代謝,從而導(dǎo)致咖啡因清除減少,血消除半衰期(t1/2?)延長,并
可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。
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藥物過量 | 急性藥物過量時,應(yīng)仔細(xì)觀察病情變化,予以對癥處理及支持療法。并須維持適當(dāng)
的補(bǔ)液量。 |
貯藏 | 遮光,密閉保存。 |
包裝 | 100ml:諾氟沙星0.2g與葡萄糖2g |
有效期 | |