利巴韋林含片

來源：醫(yī)學全在線更新：2008-11-10 藥學論壇

通用名	利巴韋林含片
曾用名
英文名	RIBAVIRIN BUCCAL TABLETS
拼音名	LIBAWEILIN HANPIAN
藥品類別	抗病毒類
性狀	本品為膠囊劑，內容物為白色粉末。
藥理毒理	藥理學廣譜抗病毒藥。體外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多種病毒生長的作用，其機制不全清楚。本品并不改變病毒吸附、侵入和脫殼，也不誘導干擾素的產生。藥物進入被病毒感染的細胞后迅速磷酸化，其產物作為病毒合成酶的競爭性抑制劑，抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鳥苷轉移酶，從而引起細胞內鳥苷三磷酸的減少，損害病毒RNA和蛋白合成，使病毒的復制與傳播受抑。對呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗體作用。毒理學動物實驗發(fā)現(xiàn)本品可誘發(fā)乳房、胰腺、垂體和腎上腺良性腫瘤，但對人體的致癌性并未肯定。藥物對倉鼠等動物可引起頭顱、腭、眼、頜、骨骼和胃腸道的畸形，子代成活減少，但靈長類動物實驗并未發(fā)現(xiàn)藥物對胎仔的影響。給予小鼠、大鼠和猴口服利巴韋林，劑量分別為30、36和120mg/kg或持續(xù)4周以上（相當于人用劑量：給予體重為5kg的兒童4.8、12.3和111.4mg/kg，或者體重為60kg成人 2.5、5.1和40mg/kg。以上均按體表面積折算），出現(xiàn)心臟損傷。
藥代動力學	口服吸收迅速，生物利用度（F）約45%�？诜�1.5小時血藥濃度達峰值，血藥峰濃度（Cmax）約1～2mg/L。與血漿蛋白幾乎不結合。藥物在呼吸道分泌物中的濃度大多高于血藥濃度。藥物能進入紅細胞內，且蓄積量大。長期用藥后腦脊液內藥物濃度可達同時期血藥濃度的67%。本品可透過胎盤，也能進入乳汁。在肝內代謝。半衰期（t1/2?）約為0.5～2 小時。本品主要經腎排泄。72～80小時尿排泄率為30%～55%。72小時糞便排泄率約15%。藥物在紅細胞內可蓄積數(shù)周。
適應癥	適用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎，皮膚皰疹病毒感染。
用法用量	口服 1．病毒性呼吸道感染：成人一次0.15g，一日3次，療程7天。 2．皮膚皰疹病毒感染：成人一次0.3g，一日3次，療程7天。 3．小兒每日按體重10mg/kg ，分4次服用，療程7天。6歲以下小兒口服劑量未定。
不良反應	常見的不良反應有貧血、乏力等，停藥后即消失。較少見的不良反應有疲倦、頭痛、失眠、食欲減退、惡心、嘔吐、輕度腹瀉、便秘等，并可致紅細胞、白細胞及血紅蛋白下降。
禁忌癥	對本品過敏者、孕婦禁用。
注意事項	1．有嚴重貧血、肝功能異常者慎用。 2．對診斷的干擾：口服本品后引起血膽紅素增高者可高達25%。大劑量可引起血紅蛋白含量下降。 3．盡早用藥。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日內給藥一般有效。本品不宜用于未經實驗室確診為呼吸道合胞病毒感染的患者。 4．長期或大劑量服用對肝功能、血象有不良反應。
孕婦及哺乳期婦女用藥	1．本品有較強的致畸作用，家兔日劑量1mg/kg即引起胚胎損害，故禁用于孕婦和有可能懷孕的婦女（本品在體內消除很慢，停藥后4周尚不能完全自體內清除）。 2．少量藥物由乳汁排泄，且對母子二代動物均具毒性，因此哺乳期婦女在用藥期間需暫停哺乳，乳汁也應丟棄。由于哺乳期婦女呼吸道合胞病毒感染具自限性，故本品不用于此種病例。
兒童用藥	6歲以下兒童用藥尚不明確。
老年患者用藥	老年人不推薦應用。
藥物相互作用	本品與齊多夫定同用時有拮抗作用，因本品可抑制齊多夫定轉變成活性型的磷酸齊多夫定。
藥物過量	大劑量應用可致心臟損害，對有呼吸道疾患者（慢性阻塞性肺病或哮喘者）可致呼吸困難、胸痛等。
貯藏	遮光，密封保存。
包裝
有效期

主要成分
通用名	利巴韋林
化學名	1-β-D-呋喃核糖基-1H1,2,4,-三氮唑-3-羧酰胺
拼音名	LIBAWEILIN
英文名	RIBAVIRIN
CAS No.	36791-04-5
結構式
分子式	C₈H₁₂N₄O₅
分子量	244.21
規(guī) 格

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