通用名 | 蒿甲醚注射液 |
曾用名 | |
英文名 | ARTEMETHER INJECTION |
拼音名 | HAOJIAMI ZHUSHEYE |
藥品類別 | 抗瘧藥 |
性狀 | |
藥理毒理 | 藥理學 蒿甲醚為青蒿素的衍生物,對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用,能迅速控制 臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚,主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體 功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構,使其膜系結構發(fā)生變化。由于對食物 泡膜的作用,阻斷了瘧原蟲的營養(yǎng)攝取,當瘧原蟲損失大量胞漿和營養(yǎng)物質,而又得不 到補充,因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物(雙氧)橋,經血紅蛋白分解 后產生的游離鐵所介導,產生不穩(wěn)定的有機自由基及/或其他親電子的中介物,然后與瘧 原蟲的蛋白質形成共價加合物,而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。 毒理學 小鼠口服蒿甲醚的LD50為895~977mg/kg,大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為 597mg/kg。亞急性毒性試驗表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后,除網織紅 細胞數(shù)減少外,無其他不良反應。本藥有一定的胚胎毒性,表現(xiàn)為胚胎吸收。 |
藥代動力學 | 肌內注射后吸收快且完全。肌注10 mg/kg后,血藥達峰時間為7小時,峰值可達到 0.8mg/L左右,T1/2約為13小時。在體內分布甚廣,以腦組織最多,肝、腎次之。主要 通過腸道排泄,其次為尿排泄。 |
適應癥 | 適用于各型瘧疾,但主要用于抗氯喹惡性瘧治療和兇險型惡性瘧的急救。 |
用法用量 | 1. 成人常用量,肌內注射,首劑160mg,第2日起每日1次,每次80mg,連用5 日。. 2. 小兒常用量,肌內注射,首劑按體重3.2mg/kg;第2~5日,每次按體重1.6mg/kg, 每日1次。 |
不良反應 | 本品反應輕微,個別患者有門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶輕度升高,網 織紅細胞可能有一過性減少。 |
禁忌癥 | |
注意事項 | 本品遇冷如有凝固現(xiàn)象,可微溫溶解后使用。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 妊娠婦女慎用。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 尚不明確。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 避光,密封,在陰涼處保存。 |
包裝 | 100mg(1ml),200mg(2ml),80mg(1ml) |
有效期 |
主要成分 | |||||||||
通用名 | 蒿甲醚 | ||||||||
化學名 | (3R,5αS,6R,8αS,9R,10S,12R,12αR)-十氫-10-甲氧基-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平 | ||||||||
拼音名 | HAOJIAMI | ||||||||
英文名 | ARTEMETHER | ||||||||
CAS No. | 71963-77-4 | ||||||||
結構式 | |||||||||
分子式 | C16H26O5 | ||||||||
分子量 | 298.4 | ||||||||
規(guī) 格 |
相關說明書 |
復方蒿甲醚片、蒿甲醚膠囊、蒿甲醚膠丸、蒿甲醚片 |