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蒿甲醚膠丸

來源:醫(yī)學全在線 更新:2008-11-10 藥學論壇
通用名蒿甲醚膠丸
曾用名 
英文名ARTEMETHER SOFT CAPULES
拼音名HAOJIAMI JIAOWAN
藥品類別抗瘧藥
性狀本品為膠丸,內含黃色油狀液體。
藥理毒理藥理學 蒿甲醚為青蒿素的衍生物,對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用,能迅速控制 臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚,主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體 功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構,使其膜系結構發(fā)生變化。由于對食物 泡膜的作用,阻斷了瘧原蟲的營養(yǎng)攝取,當瘧原蟲損失大量胞漿和營養(yǎng)物質,而又得不 到補充,因而很快死亡。其作用方式是通過其內過氧化物(雙氧)橋,經(jīng)血紅蛋白分解 后產(chǎn)生的游離鐵所介導,產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機自由基及/或其他親電子的中介物,然后與瘧 原蟲的蛋白質形成共價加合物,而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。 毒理學 小鼠口服蒿甲醚的LD50為895~977mg/kg,大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為 597mg/kg。亞急性毒性試驗表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后,除網(wǎng)織紅 細胞數(shù)減少外,無其他不良反應。本藥有一定的胚胎毒性,表現(xiàn)為胚胎吸收。
藥代動力學蒿口服后易吸收。體內分布廣泛,以腦中最多,肝、腎次之。體內的蒿甲醚通過脫 甲基,緩慢和不完全地代謝為雙氫青蒿素。其半衰期為13小時。主要通過糞便排泄, 其次為尿液排泄。
適應癥適用于各型瘧疾,但主要用于抗氯喹惡性瘧治療和兇險型惡性瘧的急救。
用法用量口服,成人第一天首劑及首劑后8小時各服2粒,自第二天起,每日一次,每次2 粒,連用7天。5~10周歲者為成人劑量的 ~ ,10~15周歲者為成人劑量的 ~ ,給 藥時間及療程同成人;蜃襻t(yī)囑。
不良反應本品反應輕微,個別患者有門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶輕度升高,網(wǎng) 織紅細胞可能有一過性減少。
禁忌癥 
注意事項本品遇冷如有凝固現(xiàn)象,可微溫溶解后使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥妊娠早期婦女慎用。
兒童用藥 
老年患者用藥 
藥物相互作用尚不明確。
藥物過量 
貯藏遮光、密封,在陰涼干燥處保存。
包裝40mg
有效期 
主要成分
通用名蒿甲醚
化學名(3R,5αS,6R,8αS,9R,10S,12R,12αR)-十氫-10-甲氧基-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平
拼音名HAOJIAMI
英文名ARTEMETHER
CAS No.71963-77-4
結構式
分子式C16H26O5
分子量298.4
規(guī)  格 
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