通用名 | 蒿甲醚膠囊 |
曾用名 | |
英文名 | ARTEMETHER CAPSULES |
拼音名 | HAOJIAMI JIAONANG |
藥品類別 | 抗瘧藥 |
性狀 | 本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色粉末。 |
藥理毒理 | 1.藥理 蒿甲醚為青蒿素的衍生物,對瘧原蟲紅內(nèi)期有強(qiáng)大且快速的殺滅作用,能迅 速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機(jī)制尚不十分清楚,主要是干擾瘧原蟲的 表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu),使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā) 生變化。由于對食物泡膜的作用,阻斷了瘧原蟲的營養(yǎng)攝取,當(dāng)瘧原蟲損失大量 胞漿和營養(yǎng)物質(zhì),而又得不到補(bǔ)充,因而很快死亡。其作用方式是通過其內(nèi)過氧 化物(雙氧)橋,經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo),產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機(jī)自 由基及/或其他親電子的中介物,然后與瘧原蟲的蛋白質(zhì)形成共價(jià)加合物,而使 瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。 2.毒理 小鼠口服蒿甲醚的LD50為895~977mg/kg,大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50 為597mg/kg。亞急性毒性試驗(yàn)表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后, 除網(wǎng)織紅細(xì)胞數(shù)減少外,無其他不良反應(yīng)。本藥有一定的胚胎毒性,表現(xiàn)為胚胎 吸收。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 蒿甲醚膠囊口服后易吸收,30分鐘后血藥濃度達(dá)峰值。體內(nèi)分布廣泛,以 腦中最多,肝、腎次之。體內(nèi)的蒿甲醚通過脫甲基,緩慢和不完全地代謝為雙氫 青蒿素。其半衰期為9.8小時(shí)。主要通過糞便排泄,其次為尿液排泄。 |
適應(yīng)癥 | 適用于各型瘧疾,但主要用于抗氯喹惡性瘧的治療和兇險(xiǎn)型惡性瘧的搶救。 |
用法用量 | 蒿甲醚膠囊每日1次,每次80~100mg,連用7天,首劑加倍。 |
不良反應(yīng) | 本藥的不良反應(yīng)輕微,個(gè)別患者有血清門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn) 移酶活性輕度升高,網(wǎng)織紅細(xì)胞數(shù)可有一過性減少。 |
禁忌癥 | 妊娠婦女慎用。 |
注意事項(xiàng) | |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 同禁忌癥一項(xiàng)。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | |
藥物過量 | 不明確。 |
貯藏 | 遮光,密封,在陰涼處保存。 |
包裝 | |
有效期 |
主要成分 | |||||||||
通用名 | 蒿甲醚 | ||||||||
化學(xué)名 | (3R,5αS,6R,8αS,9R,10S,12R,12αR)-十氫-10-甲氧基-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平 | ||||||||
拼音名 | HAOJIAMI | ||||||||
英文名 | ARTEMETHER | ||||||||
CAS No. | 71963-77-4 | ||||||||
結(jié)構(gòu)式 | |||||||||
分子式 | C16H26O5 | ||||||||
分子量 | 298.4 | ||||||||
規(guī) 格 | ① 40mg②100mg |
相關(guān)說明書 |
復(fù)方蒿甲醚片、蒿甲醚膠丸、蒿甲醚片、蒿甲醚注射液 |