| 通用名 | 蒿甲醚膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | ARTEMETHER CAPSULES |
| 拼音名 | HAOJIAMI JIAONANG |
| 藥品類別 | 抗瘧藥 |
| 性狀 | 本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色粉末。 |
| 藥理毒理 | 1.藥理 蒿甲醚為青蒿素的衍生物，對(duì)瘧原蟲紅內(nèi)期有強(qiáng)大且快速的殺滅作用，能迅 速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機(jī)制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的 表膜一線粒體功能。青蒿素通過(guò)影響瘧原蟲紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu)，使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā) 生變化。由于對(duì)食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營(yíng)養(yǎng)攝取，當(dāng)瘧原蟲損失大量 胞漿和營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)，而又得不到補(bǔ)充，因而很快死亡。其作用方式是通過(guò)其內(nèi)過(guò)氧 化物（雙氧）橋，經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo)，產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機(jī)自 由基及/或其他親電子的中介物，然后與瘧原蟲的蛋白質(zhì)形成共價(jià)加合物，而使 瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。 2.毒理 小鼠口服蒿甲醚的LD50為895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50 為597mg/kg。亞急性毒性試驗(yàn)表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后， 除網(wǎng)織紅細(xì)胞數(shù)減少外，無(wú)其他不良反應(yīng)。本藥有一定的胚胎毒性，表現(xiàn)為胚胎 吸收。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 蒿甲醚膠囊口服后易吸收，30分鐘后血藥濃度達(dá)峰值。體內(nèi)分布廣泛，以 腦中最多，肝、腎次之。體內(nèi)的蒿甲醚通過(guò)脫甲基，緩慢和不完全地代謝為雙氫 青蒿素。其半衰期為9.8小時(shí)。主要通過(guò)糞便排泄，其次為尿液排泄。 |
| 適應(yīng)癥 | 適用于各型瘧疾，但主要用于抗氯喹惡性瘧的治療和兇險(xiǎn)型惡性瘧的搶救。 |
| 用法用量 | 蒿甲醚膠囊每日1次，每次80～100mg，連用7天，首劑加倍。 |
| 不良反應(yīng) | 本藥的不良反應(yīng)輕微，個(gè)別患者有血清門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn) 移酶活性輕度升高，網(wǎng)織紅細(xì)胞數(shù)可有一過(guò)性減少。 |
| 禁忌癥 | 妊娠婦女慎用。 |
| 注意事項(xiàng) | |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 同禁忌癥一項(xiàng)。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | |
| 藥物過(guò)量 | 不明確。 |
| 貯藏 | 遮光，密封，在陰涼處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 蒿甲醚 | ||||||||
| 化學(xué)名 | (3R,5αS,6R,8αS,9R,10S,12R,12αR)-十氫-10-甲氧基-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平 | ||||||||
| 拼音名 | HAOJIAMI | ||||||||
| 英文名 | ARTEMETHER | ||||||||
| CAS No. | 71963-77-4 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 |  | ||||||||
| 分子式 | C16H26O5 | ||||||||
| 分子量 | 298.4 | ||||||||
| 規(guī) 格 | ① 40mg②100mg | ||||||||
| 相關(guān)說(shuō)明書 |
| 復(fù)方蒿甲醚片、蒿甲醚膠丸、蒿甲醚片、蒿甲醚注射液 |
