通用名 | 復(fù)方蒿甲醚片 |
曾用名 | |
英文名 | COMPOUND ARTEMETHER TABLETS |
拼音名 | FUFANG HAOJIAMI PIAN |
藥品類別 | 抗瘧藥 |
性狀 | 本品為黃色片。 |
藥理毒理 | 本中的蒿甲醚為青蒿素的衍生物,對(duì)瘧原蟲紅內(nèi)期有強(qiáng)大且快速的殺滅作用,能迅 速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機(jī)制尚不十分清楚,主要是干擾瘧原蟲的表膜一 線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu),使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于 對(duì)食物泡膜的作用,阻斷了瘧原蟲的營養(yǎng)攝取,當(dāng)瘧原蟲損失大量胞漿和營養(yǎng)物質(zhì),而 又得不到補(bǔ)充,因而很快死亡。其作用方式是通過其內(nèi)過氧化物(雙氧)橋,經(jīng)血紅蛋 白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo),產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機(jī)自由基及/或其他親電子的中介物,然 后與瘧原蟲的蛋白質(zhì)形成共價(jià)加合物,而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大 6倍。 小鼠口服蒿甲醚的LD50為895~977mg/kg,大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為 597mg/kg。亞急性毒性試驗(yàn)表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后,除網(wǎng)織紅 細(xì)胞數(shù)減少外,無其他不良反應(yīng)。本藥有一定的胚胎毒性,表現(xiàn)為胚胎吸收。苯芴醇能 殺滅瘧原蟲紅內(nèi)期裂殖體,殺蟲比較徹底,治愈率95%左右,但對(duì)紅細(xì)胞前期和配子體 無效。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 蒿甲醚口服后易吸收,30分鐘后血藥濃度達(dá)峰值。在體內(nèi)分布甚廣,以腦組織最多, 肝、腎次之。主要通過腸道排泄,其次為尿排泄。苯芴醇口服吸收慢,給藥后4~5小 時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。在體內(nèi)停留時(shí)間長(zhǎng),T1/2為24~72小時(shí)。 |
適應(yīng)癥 | 適用于各型瘧疾的治療。 |
用法用量 | 口服 第一日服2次,每次4片;第二、三日均服1次,每次4片。 |
不良反應(yīng) | |
禁忌癥 | |
注意事項(xiàng) | |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 妊娠婦女慎用。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 尚不明確。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 遮光、密封,在陰涼干燥處保存。 |
包裝 | |
有效期 |
主要成分 | |||||||||
通用名 | 苯芴醇 | ||||||||
化學(xué)名 | |||||||||
拼音名 | |||||||||
英文名 | |||||||||
CAS No. | |||||||||
結(jié)構(gòu)式 | |||||||||
分子式 | |||||||||
分子量 | |||||||||
規(guī) 格 | 0.12g/片 | ||||||||
通用名 | 蒿甲醚 | ||||||||
化學(xué)名 | (3R,5αS,6R,8αS,9R,10S,12R,12αR)-十氫-10-甲氧基-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平 | ||||||||
拼音名 | HAOJIAMI | ||||||||
英文名 | ARTEMETHER | ||||||||
CAS No. | 71963-77-4 | ||||||||
結(jié)構(gòu)式 | |||||||||
分子式 | C16H26O5 | ||||||||
分子量 | 298.4 | ||||||||
規(guī) 格 | 0.02g/片 |
相關(guān)說明書 |
苯芴醇膠丸、蒿甲醚膠囊、蒿甲醚膠丸、蒿甲醚片、蒿甲醚注射液 |