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二鹽酸奎寧注射液

來源:醫(yī)學全在線 更新:2008-11-10 藥學論壇
通用名二鹽酸奎寧注射液
曾用名 
英文名QUININE DIHYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名ERYANSUAN KUINING ZHUSHEYE
藥品類別抗瘧藥
性狀本品為無色或微黃色的澄明液體。
藥理毒理奎寧是喹啉類衍生物,能與瘧原蟲的DNA結(jié)合,形成復合物,抑制DNA 的復制和RNA的轉(zhuǎn)錄,從而抑制原蟲的蛋白合成,作用較氯喹為弱。另外,奎寧能降低瘧原 蟲氧耗量,抑制瘧原蟲內(nèi)的磷酸化酶而干擾其糖代謝。 奎寧也引起瘧色素凝集,但發(fā)展緩慢,很少形成大團塊,并常伴隨著細胞死亡。電子顯 微鏡觀察,可見原蟲的核和外膜腫脹,并有小空泡,血細胞顆粒在小空泡內(nèi)聚合,此與氯喹 的色素凝集有所不同。在血液中,一定濃度的奎寧可導致被寄生紅細胞早熟破裂,從而阻止 裂殖體成熟。 本品對紅外期無效,長療程可根治惡性瘧,但對惡性瘧的配子體亦無直接作用,故不能 中斷傳播。
藥代動力學 
適應(yīng)癥用于治療腦型瘧疾和其它嚴重的惡性瘧。
用法用量1、成人用量 按體重5-10mg/kg(最高量500mg),加入氯化鈉注射液500ml 中靜脈滴注,4小時滴完,12小時后重復1次,病情好轉(zhuǎn)后改口服。 2、小兒用量 劑量同成人,按體重5~10mg/kg(最高量500mg)。
不良反應(yīng)①本品每日用量超過1g或連用較久,常致金雞納反應(yīng),此與水楊酸反應(yīng)大 致相似,有耳鳴、頭痛、惡心、嘔吐,視力聽力減退等癥狀,嚴重者產(chǎn)生暫時性耳聾,停藥 后?苫謴;②24小時內(nèi)劑量大于4g時,可直接損害神經(jīng)組織并收縮視網(wǎng)膜血管,出現(xiàn)視野 縮小、復視、弱視等;③大劑量中毒時,除上述反應(yīng)加重外,還可抑制心肌、擴張外周血管 而致血壓驟降、呼吸變慢變淺、發(fā)熱、煩燥、譫妄等,多死于呼吸麻痹;④少數(shù)病人對奎寧 高度敏感,小量即可引起嚴重金雞納反應(yīng);⑤少數(shù)惡性瘧患者使用小量奎寧可發(fā)生急性溶血 (黑尿熱)致死;⑥奎寧還可以引起皮疹、瘙癢、哮喘等。⑦靜脈滴注應(yīng)密切觀察血壓變化。
禁忌癥孕婦禁用。
注意事項(1)對于哮喘、心房纖顫及其他嚴重心臟疾患、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏 患者和婦女月經(jīng)期均應(yīng)慎用。 (2)對診斷的干擾:奎寧可干擾17-羥類固醇的測定。 (3)靜脈推注易致休克,所以嚴禁靜脈推注。
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦禁用,奎寧有催產(chǎn)作用,本品可通過胎盤引起胎兒聽力 損害及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、四肢的先天損傷。哺乳期婦女慎用。
兒童用藥 
老年患者用藥 
藥物相互作用①制酸藥及含鋁制劑能延緩或減少奎寧的吸收;②抗凝藥與奎寧合用 后,抗凝作用可增強;③肌肉松弛藥如琥珀膽堿、筒箭毒堿等與奎寧合同,可能會引起呼吸 抑制;④奎尼丁與奎寧合用,金雞納反應(yīng)可增加;⑤尿液堿化劑如碳酸氫鈉等,可增加腎小 管對奎寧的重吸收,導致奎寧血藥濃度與毒性的增加;⑥與維生素K合用可增加奎寧的吸收; ⑦與布克利嗪、賽克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪類、噻噸類、曲美芐胺(trimethofenzamide)、 氨基苷類抗生素合用可導致耳鳴、眩暈;⑧與硝苯地平(硝苯啶)合用,游離的奎寧濃度增 加。
藥物過量奎寧致死量約8g。
貯藏遮光,密閉保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名二鹽酸奎寧
化學名6'–甲氧基–(8α,9R)–辛可寧–9–醇的二鹽酸鹽
拼音名ERYANSUAN KUINING
英文名QUININE DIHYDROCHLORIDE
CAS No. 
結(jié)構(gòu)式
分子式C20H24N2O2·2HCl
分子量397.34
規(guī)  格(1)1ml:0.25g (2)1ml:0.5g (3)10ml:0.25g
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