通用名 | 丙戊酸鈉糖漿 |
曾用名 | |
英文名 | SODIUM VALPROATE ORAL SYRUP |
拼音名 | BINGWUSUANNA TANGJIANG |
藥品類別 | 抗癲癇藥 |
性狀 | |
藥理毒理 | 抗癲癇作用機理尚未闡明,可能與腦內抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)
的濃度升高有關。一般GABA的升高是通過代謝的降低或重吸收來達到。另外
本品作用于突觸后感受器部位模擬或加強GABA的抑制作用,對神經膜的作用
則尚未完全闡明,可能直接作用于對鉀傳導有關的膜活動。 |
藥代動力學 | 生物利用度近100%。半衰期(t1/2)為7~10小時。有效血藥濃度為50~100
μg/ml。血漿蛋白結合率高,約80%~94%,隨著血藥濃度的增高,游離部分逐
漸增多,從而增加進入腦組織的梯度;尿毒癥和肝硬化時則降低。在肝中代謝,
包括葡糖醛酸化和某些氧化過程。主要由腎排泄,少量隨糞便排出。 |
適應癥 | 本品主要用于癲癇的單純或復雜性失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作和全身性強直-陣
攣發(fā)作(大發(fā)作)。對復雜部分性發(fā)作也有一定療效。 |
用法用量 | 口服:
1.成人常用量:每日按體重15mg/kg或每日600~1200mg,分次服。開始時按
體重5~10mg/kg,一周后遞增,至發(fā)作得以控制為止。當每日用量超過250mg時,
每日應分次服用,以減少胃腸道刺激。最大量一般為每日按體重不超過30mg/kg,
或每日1.8~2.4g。
2.小兒常用量:按體重計與成人相同。也有報道開始時按體重15mg/kg,按
需要每隔一周增加5~10mg/kg至有效或不能耐受為止。 |
不良反應 | 1.少見的有:
(1)過敏性皮疹。
(2)血小板減少癥或血小板凝聚抑制以致異常出血或瘀斑。
(3)肝臟中毒出現(xiàn)眼和皮膚黃染。
2.下列的反應如果持續(xù)出現(xiàn)時應予注意。
(1)較常見的有:腹瀉、消化不良、惡心或嘔吐、胃腸道痙攣、月經周期改
變。
(2)較少見或罕見的有:便秘、倦睡、一般輕而短暫的脫發(fā)、眩暈、疲乏頭
痛、共濟失調、異常地興奮、不安和煩燥。 |
禁忌癥 | |
注意事項 | 1.于進餐后立即服用,以減少藥物對胃部的刺激。
2.對診斷的干擾:尿酮試驗可能由于酮性代謝產物隨尿排出,出現(xiàn)假陽性。
甲狀腺功能試驗可能受影響。乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉
移酶可能輕度升高,并提示無癥狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高,可提示潛
在的嚴重肝臟中毒。
3.有肝病或明顯肝功能損害時禁用。有血液病、肝病史、腎功能損害、器質
性腦病時慎用。
4.用藥前和用藥期間應作血細胞包括血小板計數,肝、腎功能檢查,肝功能
在最初半年內最好每1~2月復查一次,半年后復查間隔酌量延長。
5.如擬停藥,應逐漸減量,以防再次發(fā)作;當取代其他抗驚厥藥物時,丙戊
酸(鈉)用量應逐漸增加,而被取代的藥物應逐漸減少,以維持對發(fā)作的控制。
6.外科手術或其他急癥治療時應考慮可能遇到的出血時間延長或中樞神經
抑制藥作用的增強。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.本品能透胎盤屏障,動物試驗有致畸的報道,人類尚未能證實。孕婦應用
時需權衡利弊。
2.哺乳期婦女應用時需權衡利弊。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 1.本品可抑制苯妥英鈉、苯巴比妥、撲米酮、氯硝西泮的代謝,易使其中毒,
故在合用時應注意調整劑量。
2.飲酒可加重鎮(zhèn)靜作用。用藥期間避免飲酒。
3.與抗凝藥如華法林或肝素等,以及溶血栓藥合用,出血的危險性增加。
4.與阿司匹林或雙嘧達莫合用,可由于減少血小板凝聚而延長出血時間。
5.與卡馬西平合用,由于肝酶的誘導而致藥物代謝加速,可使二者的血藥濃
度和半衰期降低,故須監(jiān)測血藥濃度以決定是否需要調整用量。
6.與氟哌啶醇、洛沙平(loxapine)、馬普替林(maprotiline)、單胺氧化酶抑制
藥、吩噻嗪類、噻噸類和三環(huán)類抗抑郁藥合用,可以增加中樞神經系統(tǒng)的抑制,
降低驚厥閾和丙戊酸的效應,須及時調整用量以控制發(fā)作。 |
藥物過量 | |
貯藏 | |
包裝 | |
有效期 | |