| 通用名 | 鹽酸普萘洛爾緩釋膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | PROPRANOLOL HYDROCHLORIDE SUSTAINED RELEASE CAPSULES |
| 拼音名 | YANSUANPUNAILUOER HUANSHIJIAONANG |
| 藥品類別 | 抗心律失常藥 |
| 性狀 | 膠囊劑，內(nèi)容物為白色球形小丸。 |
| 藥理毒理 | １． 藥理
本品為β腎上腺素受體阻滯劑，可阻斷心肌β受體，減慢心率，抑制心臟收
縮力和房室傳導(dǎo)，使心輸出量和循環(huán)血流量減少，心肌耗氧量降低；還可減少腎
素及醛固酮分泌，使血管張力下降，血容量減少和血壓下降。
２． 毒理
急性毒性試驗(yàn)結(jié)果：小鼠口服半數(shù)致死量(LD50)為638.19mg/kg。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 每日口服一次，在胃腸道內(nèi)緩慢釋放，吸收完全，穩(wěn)態(tài)時(shí)的血藥濃度達(dá)峰時(shí)
間6.6小時(shí)，血藥峰濃度21.5ng/ml(劑量為每次60mg)，半衰期(t1/2)為7.0小時(shí)。
藥物在肝臟有很強(qiáng)首過效應(yīng)，能透過血－腦脊液化屏障和胎盤，蛋白結(jié)合率大于
90%。藥物在肝臟中代謝，代謝產(chǎn)物從腎臟排泄。 |
| 適應(yīng)癥 | 用于控制高血壓和心絞痛的治療，也可用于急性心肌梗死愈后的長期預(yù)防。 |
| 用法用量 | 口服：一日一次。
成人：
1.高血壓：開始一日1粒，在早晨或晚上服用，大多數(shù)病人服用后均有一定
效果。必要時(shí)間增加至2粒。如在服用本品的同時(shí)再服利尿藥或其它降血壓藥物，
血壓可進(jìn)一步降低。
2.心絞痛：每天服用1粒，�？墒盏蒋熜В筛鶕�(jù)病人方便，在早晨或晚上
服用。
3.心肌梗死愈后：須在心肌梗死后5～21天內(nèi)開始口服鹽酸普萘洛爾普通片，
每次40mg，每天4次，服2天或3天以后，每天口服一次160mg本品。依從性
極為重要，因?yàn)樾枰L期保持β-受體拮抗作用。 |
| 不良反應(yīng) | 耐受量一般較大。可出現(xiàn)肢端發(fā)冷(cold extremities)、惡心、腹瀉、睡眠障礙
和倦怠等輕度副反應(yīng)，常常是短暫的，曾有少數(shù)病人出現(xiàn)血小板減少和紫癜。
曾有報(bào)導(dǎo)：使用β腎上腺素受體拮抗藥時(shí)出現(xiàn)皮疹和干眼(dry eye)。這些報(bào)
導(dǎo)的病例很少，停藥后這些癥狀大多都會(huì)消失。如果這類反應(yīng)不那么容易辨明的
話，就要考慮停藥，停止使用β腎上腺素拮抗藥治療時(shí)要逐漸減少用量。少數(shù)不
能耐受的情況下(出現(xiàn)心動(dòng)過緩、高血壓)，應(yīng)停止用藥，必要時(shí)采取過劑量治療
措施。 |
| 禁忌癥 | 下列情況禁用本品：
1.出現(xiàn)Ⅱ度和Ⅲ度心臟傳導(dǎo)阻滯。
2.心源性休克的病人。
3.有支氣管痙攣史的病人。
4.長期禁食后的病人。
5.代謝性酸中毒(例如：某些糖尿病患者)。
6.重度心力衰竭。
7.竇性心動(dòng)過緩。 |
| 注意事項(xiàng) | 1.心臟儲備力小的病人須特別注意，明顯心力衰竭者應(yīng)避免使用β-腎上腺素
受體拮抗藥物，但可用于衰竭癥狀已被控制的病人。
2.單獨(dú)使用本品對甲狀腺毒癥引起的心力衰竭常常是有效的，但伴有不利因
素時(shí)，須用洋地黃類藥物和利尿藥維持心肌收縮力和控制衰竭癥狀。
3.藥理作用之一是減少心率，當(dāng)心動(dòng)過緩(通常每分鐘小于50～55次)時(shí)，劑
量不能再增。
4.對局部缺血心臟病患者，同使用其它β-受體拮抗藥一樣，不能任意中斷治
療�？梢杂孟喈�(dāng)劑量的其它β-受體拮抗藥代替，或者在停藥前逐漸減少劑量。
這時(shí)首先可用相同的每日劑量的普萘洛爾普通片(每次40mg)來代替本品，再逐
漸減少劑量。
5.由可樂定改用β-受體拮抗藥時(shí)要小心，如果β-腎上腺素受體拮抗藥與可
樂定同時(shí)使用時(shí)，要在β腎上腺素受體拮抗藥停用后數(shù)天才能停用可樂定(請同
時(shí)參閱可樂定說明書)。
6.糖尿病人應(yīng)定期檢查血糖，合并有過敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺
氣腫或非過敏性支氣管炎、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾氏綜合癥或其它
周圍血管疾病和腎功能減退等情況的病人慎用。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 妊娠期：同其它藥物一樣，除必要時(shí)，不要給孕婦服用本品，還未有本品致
畸的證據(jù)：長期使用本品應(yīng)定期檢查血常規(guī)、血壓、心功能和肝功能。 |
| 兒童用藥 | 不推薦兒童使用本品。 |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 1.本品能緩和低血糖引起的心動(dòng)過速。使用降血糖藥物治療的糖尿病患者同
時(shí)使用本品時(shí)要加以小心。普萘洛爾能延長降血糖藥物對胰島素的作用。
2.服用β拮抗藥的病人如再使用含腎上腺素的制藥(非腸道給藥)，需要小心，
因?yàn)樵谏贁?shù)情況下會(huì)導(dǎo)致血管收縮、高血壓和心動(dòng)過緩。
3.β腎上腺素拮抗藥與一線抗心律失常藥(例如丙吡胺)同時(shí)使用時(shí)必須十分
小心。
4.對于心室功能較弱的病人，β腎上腺素拮抗藥與維拉帕米爾同時(shí)使用時(shí)要
加以小心，對于傳導(dǎo)異常的病人，不能同時(shí)使用這兩類藥物，在其中一種藥物停
用后48小時(shí)內(nèi)不得靜脈注射另一種藥物。
5.麻醉：對大多數(shù)病人來說，在外科手術(shù)前停用β腎上腺素受體拮抗藥物是
不妥當(dāng)?shù)模欢谑褂靡颐�、環(huán)丙烷和三氯乙烷之類的麻醉藥時(shí)須十分小心。如
果出現(xiàn)迷走神經(jīng)興奮(vagaldominance)，可以用阿托品(1～2mg靜脈給藥)來糾正。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
